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药理学/抗疟药氯喹
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{{Hierarchy header}} [[氯喹]](chlorquine)是人工合成的4-氨[[喹啉]]类[[衍生物]]。 <center> {{图片|gnuaqji7.jpg|312px|32201.jpg (9137 字节)}}</center> 【药理作用和临床应用】 1.抗疟作用 氯喹对[[间日疟]]和[[三日疟]][[原虫]],以及敏感的恶性[[疟原虫]]的[[红细胞]]内期的[[裂殖体]]有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟;有效地控制间日疟的[[症状]]发作,也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24~48小时内发作停止,48~72小时内血中疟原虫消失。由于此药在体内[[代谢]]和[[排泄]]都很缓慢,加之在内脏组织中的分布量大,停药后可逐渐释放入血,故作用持久。用于间日疟,症状复发较迟。用于症状抑制性预防,每周服药一次即可。其本身[[毒性]]小,与[[伯氨喹]]合用时不增加后者的毒性。对红细胞外期无效,既不能作病因性预防,也不能根治间日疟。 氯喹抗疟作用机制复杂。应用氯喹后,疟原虫[[溶酶体]]内药物的含量高出[[宿主]]溶酶体千倍以上,由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。氯喹可插入[[DNA]]双螺旋链之间,形成DNA-氯喹[[复合物]],影响DNA复制和[[RNA]][[转录]],并使RNA断裂,从而抑制疟原虫的分裂繁殖。再者,氯喹为弱碱性药物,大量进入疟原虫体内,必然使其[[细胞液]]的<sub>P</sub>H值增大,形成对[[蛋白质]]分解酶不利的环境,使疟原虫分解和利用[[血红蛋白]]的能力降低,导致[[必需氨基酸]]缺乏,也可干扰疟原虫的繁殖。疟原虫对氯喹[[耐药性]]的发生,可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。 2.抗肠道外[[阿米巴病]]作用 氯喹对[[阿米巴痢疾]]无效。但由于它在肝组织内分布的浓度比[[血药浓度]]高数百倍,对[[阿米巴肝脓肿]]有效。详见第四十六章。 3.其他作用 氯喹偶而用于[[类风湿性关节炎]],也常用于碟形[[红斑狼疮]]。但对后者的疗效尚无定论,而且用量大,易引起[[毒性反应]]。 【[[不良反应]]】氯喹用于治疗[[疟疾]]时,一般能良好耐受,仅有轻度[[头晕]]、[[头痛]]、胃肠不适和[[皮疹]]等,停药后迅速消失。大剂量、长疗程用药可引起[[视力]]障碍,以及对[[肝脏]]和[[肾脏]]的损害。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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