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药理学/孕激素类药
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{{Hierarchy header}} 【来源】[[孕激素]](progestogens)主要由[[卵巢]]黄体分泌,[[妊娠]]3~4个月后,[[黄体]]逐渐[[萎缩]]而由[[胎盘]]分泌代之,直至[[分娩]]。在近[[排卵]]期的卵巢及[[肾上腺皮质]]中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为[[黄体酮]]([[孕酮]],progesterone)含量很低。临床应用的是[[人工合成品]]及其[[衍生物]]。 【分类】[[孕激素类]]按[[化学]]结构可分为两大类: 1.17α-[[羟孕酮]]类从黄体酮衍生而得。如[[醋酸甲羟孕酮]]([[醋酸]][[甲孕酮]],[[安宫黄体酮]],medroxyprogesterone acetate)、[[甲地孕酮]](megestrol)、[[氯地孕酮]](chlormadinone)和羟孕酮已[[酸酯]](17α-hydroxyprogesterone caproate)。 2.19-去甲[[睾丸酮]]类从妊娠素衍生而得。如[[炔诺酮]](norethisterone,norethindrone,norlutin)、[[双醋炔诺醇]](etynodiol diacetate)、[[炔诺孕酮]](18[[甲基炔诺酮]],甲基炔诺酮,norgestrel)等。 {{图片|gnu1nxwd.jpg|孕激素类药}} 【[[体内过程]]】黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用[[注射给药]]。[[血浆]]中的黄体酮大部分与[[蛋白]]结合,游离的仅占3%。其[[代谢]]产物主要与[[葡萄糖醛酸]]结合,从肾排出,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是[[避孕药]]的主要成分。油溶液[[肌内注射]]可发挥长效作用。 【[[生理]]及药理作用】 1.[[生殖系统]] (1)当月经后期,在[[雌激素]]作用的基础上,使[[子宫内膜]]继续增厚、[[充血]]、腺体[[增生]]并分支,由[[增殖]]期转为分泌期,有利于孕卵的着床和[[胚胎发育]]。 (2)抑制[[子宫]]的收缩,并降低子宫对[[缩宫素]]的敏感性。 (3)一定剂量可抑制[[垂体前叶]][[LH]]的分泌,从而抑制卵巢的排卵过程。 (4)可促使[[乳腺]][[腺泡]]发育,为哺乳作准备。 2.代谢 竞争性地对抗[[醛固酮]],从而促进[[Na]]<sup>+</sup>和Cl<sup>-</sup>的[[排泄]]并利尿。 3.升温作用有轻度升高[[体温]]作用,使[[月经周期]]的黄体相基础体温较高。 【临床应用】 1.[[功能性子宫出血]]因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起[[子宫出血]]时,应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期,故可维持正常的[[月经]]。 2.[[痛经]]和子宫内膜异位症可抑制排卵并减轻[[子宫痉挛]]性收缩从而止痛,也可使异位的子宫内膜[[退化]]。与雌激素制剂合用,疗效更好。 3.[[先兆流产]]与[[习惯性流产]]由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产,孕激素类有时可以[[安胎]],但对习惯性流产,疗效不确实。19-去[[甲睾酮]]类具[[雄激素]]作用,可使女性[[胎儿]]男性化,故不宜采用,黄体酮有时也可能引起[[生殖]]性[[畸形]],须注意。 4.子宫内膜[[腺癌]]、[[前列腺]]肥大或[[癌症]](见第四十九章)。 【[[不良反应]]】不良反应较少,偶见[[头晕]]、[[恶心]]及[[乳房]]胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发[[阴道]][[真菌感染]]。19-去甲睾酮类大剂量时可致[[肝功能]]障碍。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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