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药理学/哌唑嗪
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{{Hierarchy header}} [[哌唑嗪]](prazosin)是人工合成的喹唑啉类[[衍生物]]。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断[[突触后膜]]α<sub>1</sub>[[受体]],能竞争性拮抗[[激动剂]]苯福林收缩[[血管]]升高[[血压]]的作用。能[[舒张]][[静脉]]及[[小动脉]],发挥中等偏强的降压作用。它与[[酚妥拉明]]不同,降压时并不加快心率,也少增加收缩力及[[血浆肾素活性]],也能增加血中[[高密度脂蛋白]](HDL)是浓度,减轻[[冠脉病]]变。 该药口服易吸收,2小时内血浓达峰值,[[生物利用度]]为60%,t<sub>1/2</sub>为2.5~4小时。但口服后降压作用可持续10小时,与[[血浆蛋白结合率]]达97%,在肝中广泛[[代谢]],[[首关消除]]显著。 【临床应用及[[不良反应]]】适用于各型[[高血压]],单用治疗轻、中度高血压,重度高血压合用β受体阻断药及[[利尿药]]可增强降压效。 不良反应有[[眩晕]]、[[疲乏]]、虚弱等,首次给药可致严重的[[体位性低血压]],[[晕厥]]、[[心悸]]等,称“首剂现象”,在直立体位,[[饥饿]]、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg,并在临睡前服用,使可避免发生。 其他α<sub>1</sub>受体阻断药[[酮色林]](凯他舍林ketanserin)兼有[[抗5]]-[[羟色胺]]S<sub>1</sub>受体的作用,也可有效地治疗高血压 ==参看== *[[哌唑嗪]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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