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药理学/乙酰水杨酸
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{{Hierarchy header}} <br /> <div> {{图片|gnr837de.jpg|[[乙酰水杨酸]]}} 乙酰水杨酸又称[[阿司匹林]](aspirin)。 【[[体内过程]]】口服后,小部分在胃、大部分在[[小肠]]吸收。0.5~2小时[[血药浓度]]达峰值。在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、[[血浆]]、[[红细胞]]及肝中的[[酯酶]]水解为[[水杨酸]]。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆t<sub>1/2</sub>短(约15分钟)。水解后以[[水杨酸盐]]的形式迅速分布至全身组织。也可进入[[关节腔]]及[[脑脊液]],并可通过[[胎盘]]。水杨酸与[[血浆蛋白结合率]]高,可达80%~90%。水杨酸经肝药本酶[[代谢]],大部分[[代谢物]]与[[甘氨酸]]结合,少部分与[[葡萄糖醛酸]]结合后,自[[肾排泄]]。 肝对水杨酸的[[代谢能]]力有限。口服小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时,水解生成的水杨酸量较少,其代谢按[[一级动力学]]进行,水杨酸血浆t<sub>1/2</sub>约2~3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时,水杨酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到[[饱和]],水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行,水杨酸血浆t<sub>1/2</sub>延长为15~30小时,如剂量再增大,血中游离水杨酸浓度将急剧上升,可突然出现[[中毒症状]]。 长期大量用药治疗[[风湿]]性及[[类风湿性关节炎]]时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。 服用剂量较小时,尿中[[排泄]]的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸[[结合物]],也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时,结合反应已饱和,就有大量水杨酸盐排出,此时,尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大,在碱性尿时可排出85%;而在酸性尿时则仅5%。这是由于碱性尿中,水杨酸盐[[解离]]增多,再吸收减少而排出增多;尿呈酸性时则相反。故同时服用[[碳酸氢钠]]可促进其排泄,降低其血浓度。 【药理作用及临床应用】 1.[[解热]]镇痛及[[抗风湿]]有较强的解热、[[镇痛]]作用,常与其他[[解热镇痛药]]配成复方,用于[[头痛]]、[[牙痛]]、[[肌肉痛]]、[[神经痛]]、[[痛经]]及[[感冒]][[发热]]等;抗炎抗风湿作用也较强,可使[[急性风湿热]]患者于24~48小时内[[退热]],[[关节]]红、肿及剧痛缓解,[[血沉]]下降,患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退[[关节炎]]症,减轻关节损伤,目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至[[最大耐受剂量]],一般成人每日~5g,分4次于饭后服。 2.影响[[血栓形成]] [[血栓素]](TXA<sub>2</sub>)是强大的[[血小板]]释放ADP及聚集的诱导剂,乙酰水杨酸能使[[PG]][[合成酶]](环[[加氧酶]])活性中心的[[丝氨酸]][[乙酰]]化而[[失活]],因而减少血小板中TXA<sub>2</sub>的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制[[血管]]壁中PG合成酶,减少了[[前列环素]](prostacyclin,PGI<sub>2</sub>)合成。PGI<sub>2</sub>是TXA<sub>2</sub>的[[生理]]对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明,血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治疗[[缺血性心脏病]]、包括稳定型、不稳定型[[心绞痛]]及进展性[[心肌梗塞]]患者能降低[[病死率]]及再梗塞率。此外,应用于血管形成术及旁路[[移植术]]也有效。对[[一过性脑缺血]]发作者,服用小剂量乙酰水杨酸(30~50mg),可防止[[脑血栓形成]]。 【[[不良反应]]】短期服用[[副作用]]少;长期大量抗风湿则有不良反应。 1.[[胃肠道]]反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜,引起[[上腹]]不适、[[恶心]]、[[呕吐]]。血浓度高则刺激[[延脑]]催吐[[化学]]感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起[[胃溃疡]]及不易察觉的[[胃出血]](无痛性[[出血]]);原有[[溃疡病]]者,[[症状]]加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服[[抗酸药]]如[[碳酸钙]],或服用[[肠溶片]]可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用,如将PGE<sub>2</sub>与乙酰水杨酸同服,可减少后者引起的胃出血,其疗效与PGE<sub>2</sub>的剂量成比例,提示乙酰水杨酸致[[溃疡]]可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。胃溃疡患者禁用。 2.[[凝血障碍]]一般剂量乙酰水杨酸就可抑制[[血小板聚集]],延长[[出血时间]]。大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制[[凝血酶]]元形成,延长凝血酶元时间,[[维生素K]]可以预防。严重[[肝损害]]、低凝血酶元[[血症]]、[[维生素K缺乏]]等均应避免服用乙酰水杨酸。手术前一周应停用。 3.[[过敏反应]]少数患者可出现[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[过敏性休克]]。某些[[哮喘]]患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”,它不是以[[抗原]]-[[抗体反应]]为基础的过敏反应,而与它们抑制PG[[生物合成]]有关。因PG合成受阻,而由[[花生四烯酸]]生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致[[支气管痉挛]],诱发哮喘。[[肾上腺素]]治疗“阿司匹林哮喘”无效。哮喘、[[鼻息肉]]及[[慢性荨麻疹]]患者禁用乙酰水杨酸。 4.水杨酸反应 乙酰水杨酸剂量过大(5g/日)时,可出现头痛、[[眩晕]]、恶心、呕吐、[[耳鸣]]、视、[[听力减退]],总称为水杨酸反应,是[[水杨酸类中毒]]的表现。严重者可出现过度[[呼吸]]、[[酸碱平衡失调]],甚至[[精神错乱]]。严重[[中毒]]者应立即停药,[[静脉滴入]][[碳酸氢钠溶液]]以[[碱化]]尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。 5.瑞夷(Reye)[[综合征]]据报道患病[[毒性感染]]伴有发热的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险,表现为严重[[肝功能]]不良合并[[脑病]],虽少见,但可致死,宜慎用。 【[[药物相互作用]]】本药与[[双香豆素]]合用时,因从[[血浆蛋白结合]]部位置换后者,提高游离型双香豆素血浓度,增强其[[抗凝作用]],易致出血。本药也可置换[[甲磺丁脲]],增强其降[[血糖]]作用,易致[[低血糖反应]]。与[[肾上腺皮质激素]]合用,也因[[蛋白]]置换而使[[激素]]抗炎作用增强,但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍[[甲氨蝶呤]]从[[肾小管]]分泌而增强其[[毒性]]。与[[呋塞米]]合用,因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少,造成蓄积中毒。 </div> ==参看== *[[阿司匹林]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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