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当n=1时，-dC/dt=k<sub>e</sub>C<sup>1</sup>=k<sub>e</sub>C，式中k用k<sub>e</sub>表示[[消除速率常数]] (elimination rate constant)。将上式积分得

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可见按[[一级动力学]]消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时[[血药浓度]]（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数（k<sub>e</sub>）的单位是h<sup>-1</sup>，它不表示单位时间内消除的实际药量，而是体内药物瞬时消除的百分率。例如k<sub>e</sub>=0.5h<sup>-1</sup>不是说每小时消除50%(如果t<sub>1/2</sub>=1小时则表示每小时消除50%)。按t<sub>1/2</sub>=0.693/k<sub>e</sub>计算t<sub>1/2</sub>=1.39h, 即需1.39h后才消除50%。再按       计算，1小时后体内尚存60.7%。绝大多数药物都按一级动力学消除。这些药物在体内经过t时后尚存

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当n=5时，A<sub>t</sub>≈3%A<sub>0</sub>，即经过5个t<sub>1/2</sub>后体内药物已基本消除干净。与此相似，如果每隔一个t<sub>1/2</sub>给药一次（A<sub>0</sub>），则体内药量（或血药浓度）逐渐累积，经过5个t<sub>1/2</sub>后，消除速度与给药速度相等，达到[[稳态]]（steady state）:

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当n=5时，A<sub>t</sub>≈97%A<sub>0</sub>。这一时间，即5个t<sub>1/2</sub>不因给药剂量多少而改变。具体数值见。

药物自体内消除的一个重要指标是[[血浆清除率]](plasma clearance,Cl), 是[[肝肾]]等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积[[血浆]]中的药物被消除干净，单位用L.h<sup>-1</sup>(也有人用 ml.min<sup>-1</sup>,和[[肌酐]]消除率一致）或按体重计算 L.kg<sup>-1</sup>.h<sup>-1</sup> 。按定义,[[CL]]=RE/C<sub>p</sub>,RE是[[消除速率]](rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,C<sub>p</sub>为当时的血浆[[药物浓度]]。由于RE非固定值也不易检测，故常用[[表观分布容积]] (apparent volume of distribution, Vd)计算。 Vd是指[[静脉注射]]一定量(A)药物待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。事实上[[静注]]药物后未待分布平衡已有部分药物自尿[[排泄]]及（或）在肝转化而消除，故必需多次检测C<sub>p</sub>，作时量曲线图，将稳定下降的消除段向O时延升至和Y轴交点以求得理论上静注药量A在体内分布平衡时的血浆浓度C<sub>0</sub>，以此算出Vd=A/C<sub>0</sub>（图3-7）。按RE=k<sub>e</sub>A,Cp=A/Vd，故Cl=k<sub>e</sub>Vd。在一级动力学的药物中，Vd及Cl是两个独立的[[药动学]]指标，各有其固定的数值，互不影响，也不因剂量大小而改变其数值。Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小。除少数不能透出[[血管]]的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。与组织亲和力大的脂溶性药物其 Vd可能比实际体重的容积还大。Cl也不是药物的实际排泄量。它反映肝和（或）[[肾功能]]，在肝和（肾）功能不足时Cl值会下降，因为Cl是肝肾等消除能力的总和。肝清除率虽然难测，但有重要的理论意义。肝清除率小的药物，[[首关消除]]少，其口服[[生物利用度]]大，但易受[[肝功能]]，[[血浆蛋白结合]]力及肝药酶诱导或抑制药的影响。肝清除率大的药物，首关消除多，其口服生物利用度小。有些药物的肝清除率很高，接近肝[[血流量]]，称为灌流限制性清除，其肝清除率受肝血流量影响较大。药物以原形自肾消除的百分率比较容易测定。自[[肾排泄]]多的药物易受肾功能影响，自肾排泄少的药物易受肝功能影响。医生可以据此在肝或肾功能不足病人适当调整剂量。在[[零级动力学]]的药物中，RE以恒速消除，不随C<sub>p</sub>下降而改变，故Cl 值不固定，与C<sub>p</sub>成反比。

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''' 图3-7 表观分布容积计算法<br /> C<sub>0</sub>是静注药量A在0时理论上的血药浓度'''

Cl值实际上常用[[静脉]]或[[肌肉注射]]药物A后测定C<sub>p</sub>，绘出时量曲线，算出AUC再按CL=A/AUC取得。因为AUC=C<sub>0</sub>/k<sub>e</sub>，代入得

<center> CL=k<sub>e</sub>Vd=C<sub>0</sub>Vd/AUC=A/AUC。</center>
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