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【别名】[[注射用盐酸拓扑替康]],[[胜城]]

【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection 

【性状】浅黄色疏松块状物或粉末。　　
==药理作用==
抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121[[白血病]]、B16[[黑色素瘤]]、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S[[肺癌]]、ADJ-PC6[[浆细胞瘤]]、M5076[[卵巢]][[肉瘤]]、[[乳腺癌]]16/c、[[结肠]][[腺癌]]38及51、Wadison肺癌等动物[[移植]]性[[肿瘤]]疗效显著。 •作用方式：本药为[[拓扑异构酶]]Ⅰ的[[抑制剂]]。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA[[单链]]可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA[[复合物]]结合并阻止这些单股断链的重新连接，其[[细胞毒]]作用是在DNA的合成中，是S期[[细胞周期]]特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与[[复制酶]]相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的[[细胞]]不能有效地修复这些双股DNA链的中断。吸收、分布和消除　对[[癌症]]患者以1.5 mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2a为4.1-8.1分钟,[[代谢]]产物内酯式[[拓扑替康]]的T1/2β为1.7-8.4小时,总拓扑替康T1/2β为2.3-4.3小时,与[[血浆蛋白结合率]]为6.6-21.3%，药物可进入[[脑脊液]]中，在脑脊液中有蓄积,大部分(26-80%)经[[肾脏]][[排泄]]，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经[[胆汁]]排泄，[[肾功能不全]]的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，[[肝功能不全]]病人对本药的代谢和[[毒性]]与正常人无明显差异。　　
==适应禁忌==
【[[适应症]]】[[小细胞]]肺癌。　[[晚期]]转移性[[卵巢癌]]经一线[[化疗]]失败者。

【[[禁忌症]]】对[[喜树碱]]类药物或其任何成份过敏者。 •严重[[骨髓抑制]]，[[中性粒细胞]]<1500/mm3者。 •[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女。　　
==用法用量==
剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日,[[静脉]]输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的[[中性粒细胞减少]]症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。 •注射液配制：用[[无菌]]注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%[[氯化钠]]或5%[[葡萄糖注射液]]稀释后静脉输注。 •特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全（[[血浆]][[胆红素]]1.5-10 mg/dl）患者，[[血浆清除率]]降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。过量：目前尚不清楚本品过量的[[解毒]]方法，过量的主要[[并发症]]是骨髓抑制　。　　
==[[不良反应]]==
[[血液]]系统：有[[白细胞减少]]、[[血小板减少]]、[[贫血]]等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周[[血常规]]，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/ mm3，[[血小板]]恢复至100000个/ mm3，[[血红蛋白]]恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 •[[消化系统]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、[[肠梗阻]]、[[腹痛]]、[[口腔炎]]、[[厌食]]。 •[[皮肤]]及附件：[[脱发]]、偶见严重的[[皮炎]]及[[瘙痒]]。 •[[神经]]肌肉：[[头痛]]、[[关节痛]]、[[肌肉痛]]、全身痛、[[感觉异常]]。 •[[呼吸系统]]：可致[[呼吸困难]]。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 •[[肝脏]]：有时出现[[肝功能异常]]，[[转氨酶升高]]。 •全身：[[乏力]]、不适、[[发热]]。 •局部：[[静脉注射]]时，若药液漏在[[血管]]外局部可产生局部刺激、[[红肿]]。 •[[过敏反应]]：罕见过敏反应及[[血管神经性水肿]]。　　
==注意事项==
本品必须在对癌症[[化学]]治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 •由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者[[感染]]甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、[[出血倾向]]的临床[[症状]]，如有异常作减药、停药等适当处理。 •本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿[[隔离]]衣，戴手套，在垂直[[层流]]罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或[[角膜]]上，应用水彻底冲洗。 •本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无[[抗菌]]成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。　　
==规格==
（1）2mg；（2）4mg（以拓扑替康计）。

[[分类:药品]][[分类:注射药物]]