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(Fosinopril) 分子式:C30H46NO7P{{百科小图片|bk0uo.jpg|福辛普利 Fosinpril}}分子量:563.66 CAS号:98048-97-6 ==性质== 熔点149-153°C。 水溶性Insoluble。 药理作用: 福辛普利是一种含磷的新型[[血管紧张素转换酶抑制剂]](ACE[[抑制剂]]) 抑制[[血管紧张素]]转换酶 福辛普利为[[前体]]药,对ACE直接抑制作用较弱,但口服后缓慢且不完全吸收,并迅速转变为活性更强的二酸[[代谢]]产物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通过其次[[磷酸基]]团和ACE活性部位中锌离子的结合,抑制ACE活性。本药对ACE的抑制作用产生下列效应:① [[血管紧张素Ⅱ]]含量明显减少。② 使[[醛固酮]]分泌减少,并使水钠[[潴留]]减少。③ 减少[[儿茶酚胺类]]物质释放,降低[[交感神经]]张力。此外,福辛普利通过对[[激肽酶]]Ⅱ的抑制作用,使[[缓激肽]][[失活]]减慢,缓激肽的舒血管作用得到加强。在所有ACE抑制剂中,福辛普利的特点为:① 对ACE的抑制作用强。② 作用持续时间长,一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24 h以上。③ 可同时从[[肾脏]]和肝肠[[排泄]],不易蓄积。在福辛普利应用后,[[血浆]]肾素和血管紧张素Ⅰ浓度增加,血管紧张素Ⅱ和醛固酮浓度下降。 ==影响== ===对血流动力学影响=== 对高血压患者福辛普利可对全身血流动力学产生有利影响。一次口服福辛普利10~40 mg可使患者静息平均[[动脉]]压下降10%~14%,[[收缩压]]下降10%~14%,[[舒张压]]下降6%~17%,总外周[[血管]]阻力下降14%~27%。在运动后福辛普利对血流动力学的作用仍可维持。口服福辛普利后其对血流动力学的最大效应发生在服药后5~7 h,作用可维持24 h。本药对心率无明显影响,每搏量和[[心输出量]]略有上升,分别为6%~10%和6%~9%,福辛普利仅有轻度负性肌力作用,但其对改善左室[[舒张]]功能有利。 ===对[[心肌]]肥厚的影响=== 福辛普利可延迟或逆转[[高血压]]引起的左室肥厚。高血压患者口服福辛普利20 mg/d,3~12月后,左室重量下降5%~15%,与此同时[[室间隔]]和左室侧壁,后壁舒张末期厚度下降6%~15%。因此,福辛普利同其他ACE抑制剂一样,在减少高血压引起的心肌损害,防止和减轻左室重构中发挥重要作用。 ===对脑血流量的影响=== 目前已知局部释放的[[肾素]]-血管紧张素系统在局部血管的舒缩中发挥重要调节作用,福辛普利可使[[脑血管]]局部的血管紧张素Ⅱ产生减少。口服福辛普利4~12周后虽然动脉压明显降低,但脑血流量仍保持不变。 ===对[[肾血流量]]和[[肾功能]]的影响=== 福辛普利对肾功能无明显影响。应用福辛普利10~40 mg/d,1~6月后,[[肾小球滤过率]]、[[滤过分数]]均有所增加,[[肾小管]]阻力下降14%。 ==临床应用== 福辛普利具有明确的降压作用,对轻、中、重度高血压均有效,与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。5~80 mg服用8~12周后,收缩压、舒张压均明显下降;服用12月后,其降压作用仍能维持。在一项研究中(n=113例)口服福辛普利10~20 mg/d,6周后舒张压下降12~21 mmHg,12周后下降16~26 mmHg,62%患者舒张压降低到<90 mmHg。在另一项包括2 518例患者的研究中,福辛普利10~20 mg口服6周后,舒张压下降9~14 mmHg,12周后舒张压下降12~19 mmHg,89%患者舒张压下降到<90 mmHg[7]。一项包括26 992例高血压患者的研究表明口服福辛普利10~20 mg/d,4~12周后,55%患者舒张压降低到<90 mmHg。 与其他[[降压药物]]相比,福辛普利具有相同或更强的降压疗效。研究表明福辛普利10~40 mg/d应用24周后,降压疗效与[[氨氯地平]](5~10 mg/d)、[[缓释异搏定]](240~480 mg/d)相同。一研究表明福辛普利(20 mg/d)治疗4~12月,其降压疗效与双氢克尿噻(25~50 mg/d)或缓释[[硝苯地平]](40 mg/d)相同。另一研究用24 h动态血压测定比较福辛普利(20 mg/d)与[[伊拉地平]](5 mg/d)的降压疗效,结果福辛普利组50%患者收缩压降至140 mmHg以下,而伊拉地平组为34%(P=0.0002),平均动脉压福辛普利组降低18 mmHg,而伊拉地平组为15 mmHg(P=0.001),舒张压福辛普利组降低13 mmHg,而伊拉地平组为10 mmHg(P=0.001)。 福辛普利与双氢克尿噻合用是一个很好的降压方案。二药合用可减少用药量,增强降压疗效,减少[[不良反应]],防止[[电解质紊乱]]发生。福辛普利10 mg/d加双氢克尿噻12.5 mg/d降压疗效与缓释硝苯地平(40 mg/d)相近。福辛普利20~40 mg/d与双氢克尿噻25 mg/d合用,其降压疗效与[[普萘洛尔]](80~160 mg/d)加双氢克尿噻(25 mg/d)相近。 “谷/峰”比值是临床上近年来评价降压药物的重要指标,谷/峰比值越高的药物,其降压作用平稳,对防止[[靶器官]]损伤越有利。美国FDA规定好的降压药物的谷/峰比值应在50%以上,福辛普利降压作用维持时间长,谷/峰比值>50%。 福辛普利起始剂量为10 mg/d,一般可一次[[顿服]]。如未达到预期降压疗效,可加大到20~40 mg/d。前已述及,仅有[[肝功能不全]]或[[肾功能不全]]者不需减少剂量,本药不宜用于[[妊娠期]]妇女。 ==不良反应== 福辛普利不良反应较小,常见的不良反应有[[头痛]](3.2%),[[咳嗽]](2.2%),[[眩晕]](1.6%),[[乏力]](1.5%),[[腹泻]](1.5%),少见有[[皮疹]]、[[味觉]]障碍、首剂[[低血压]]等。 咳嗽是ACE抑制剂最常见的不良反应,许多患者常因此停药。研究表明福辛普利引起的咳嗽发生率较低,程度较轻。一作者将咳嗽的频度与严重度均分为5级,观察到其他ACE抑制剂引起咳嗽的频度为2.55,严重度为1.94,而福辛普利引起咳嗽的频度为0.95,严重度为0.77(P<0.0001)。另有报道[[依那普利]]引起咳嗽发生率为27%,而福辛普利为12%。 [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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