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磺胺甲恶唑
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[[磺胺甲恶唑]],磺胺类药,主治[[大肠杆菌]]和[[变形杆菌]]引起的急性、慢性[[尿路感染]];[[脑膜炎]]球菌所致[[流行性脑脊髓膜炎]]的预防;[[流感]][[杆菌]]所致的[[中耳炎]]等。 ==基本资料== 产品名称: 磺胺甲恶唑{{百科小图片|bk1y3.jpg|}}产品别名: [[磺胺甲基异恶唑]]; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)[[苯磺酰]]胺[[新诺明]],[[新明磺]]、磺胺甲基异恶唑 英文名称: Sulfamethoxazole 英文别名: 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide 分子式: C10H11N3O3S CAS#:723-46-6 ==性状== 本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在水中几乎不溶,在[[稀盐酸]]、[[氢氧化钠]][[试液]]或氨试液中易溶。熔点 本品的熔点为168~172℃。 ==作用== [[抗菌]]谱与SD相似,但[[抗菌作用]]较强。[[磺胺药]]在体内的[[代谢]]产物[[乙酰]]化物的溶解度低,容易在[[尿道]]中析出结晶而致[[结晶尿]]、[[血尿]]及[[闭尿]]等,大剂量应用时宜与[[碳酸氢钠]]同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于[[扁桃体炎]]、[[急性支气管炎]]、[[肺部感染]]、尿路感染、[[皮肤]]化脓性[[感染]]、菌痢及[[伤寒]]等。 ==剂量== 口服,成人1g/次,2次/日;儿童每次mg/kg,2次/日。[[复方新诺明片]]SMZ TMP,成人1~2片/次,2次/日;首剂2~4片; ==[[副作用]]== 1 参见SD。对[[肾脏损害]]较SD小,但大剂量、长期使用也可发生。 2 [[变态反应]]、[[皮疹]]、[[药物热]]有时也可发生。 ==注意事项== 对磺胺类药过敏者禁用;肝、[[肾功能不全]]者慎用。 ==[[不良反应]]== [[泌尿系统]]损害;[[药疹]]性[[过敏反应]]:为本品比较常见的不良反应,严重者可发生[[渗出]]性多型[[红斑]]、[[剥脱性皮炎]]及大泡[[表皮松解]][[萎缩]]性[[皮炎]]等。 ==[[复方磺胺甲恶唑片]]== ===主要成分=== 本品为[[复方制剂]],每片含活性成份磺胺甲恶唑0.4g和[[甲氧苄啶]]80mg。 ===[[适应症]]=== 近年来由于许多临床[[常见病]]原菌对本品常呈现[[耐药]],故治疗[[细菌感染]]需参考药敏结果,本品的主要适应症为[[敏感菌]]株所致的下列感染: 1.[[大肠]]埃希杆菌、克雷伯菌属、[[肠杆菌]]属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.[[肺炎]]链球菌或[[流感嗜血杆菌]]所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人[[慢性支气管炎急性发作]]。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺[[孢子]]虫肺炎,本品系首选。 6.卡肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4[[淋巴细胞计数]]≤200/mm3或少于总[[淋巴细胞]]数的20%. 7.由产[[肠毒素]]大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者[[腹泻]]。 ===用法用量=== 1.成人常用量:治疗[[细菌性感染]],一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg,磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。 2.小儿常用量:2月以下[[婴儿]]禁用。治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗[[寄生虫感染]]如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg,每6小时1次。 慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日;尿路感染的疗程7-10日;[[细菌性痢疾]]的疗程为5-7日;儿童[[急性中耳炎]]的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日。 ===不良反应=== 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生[[渗出性多形红斑]]、剥脱性皮炎和[[大疱]]表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、[[关节]]及[[肌肉]]疼痛、[[发热]]等[[血清病样反应]]。偶见[[过敏性休克]]。 2.中性[[粒细胞减少]]或缺乏症、[[血小板减少症]]及[[再生障碍性贫血]]。患者可表现为[[咽痛]]、发热、苍白和[[出血倾向]]。 3.[[溶血性贫血]]及[[血红蛋白尿]]。这在缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]的患者应用磺胺药后易于发生,在[[新生儿]]和小儿中较成人为多见。 4.高[[胆红素血症]]和[[新生儿核黄疸]]。由于本品与[[胆红素]]竞争[[蛋白]]结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿[[肝功能]]不完善,对胆红素处理差,故较易发小高胆红素血症和[[新生儿黄疸]],偶可发生核[[黄疸]]。 5.[[肝脏]]损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性[[肝坏死]]。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生[[间质性肾炎]]或[[肾小管坏死]]的严惩不良反应。 7.[[恶心]]、[[呕吐]]、胃纳减退、腹泻、[[头痛]]、[[乏力]]等,一般[[症状]]轻微。偶有患者发生艰难梭菌[[肠炎]],此时需停药。 8.[[甲状腺肿大]]及功能减退偶有发生。 9.中枢[[神经系统]][[毒性反应]]偶可发生,表现为[[精神错乱]]、[[定向力]]障碍、[[幻觉]]、[[欣快感]]或[[抑郁]]感。 10.偶可发生[[无菌]]性脑膜炎,有头痛、颈项[[强直]]、恶心等表现。 本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大孢表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、[[粒细胞缺乏症]]、再生障碍性贫血等[[血液]]系统异常。[[艾滋病]]患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。 ===禁忌=== 1.对SMZ和TMP过敏者禁用; 2.由于本品阻止[[叶酸]]的代谢,加重[[巨幼红细胞性贫血]]患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。 3.孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.重度[[肝肾]]功能损害者禁用本品。 ===注意事项=== 1.因不易清除[[细菌]],下列[[疾病]]不宜选用本品作治疗或预防用药: (1)中耳炎的预防或长程治疗。 (2)A组[[溶血性]]链球菌[[扁桃体]]和[[咽炎]]。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。 4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,保持高尿流量,如应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、[[休克]]和老年患者应用本品易致[[肾损害]],应慎用或避免应用本品。[[肾功能]]减退患者不宜应用本品。 5.对[[呋塞米]]、砜类、[[噻嗪类利尿药]]、磺脲类、[[碳酸酐酶]]抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 6.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、[[血卟啉]]症、[[叶酸缺乏]]性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7.用药期间须注意检查: (1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、[[营养不良]]及服用抗[[癫痫]]药的患者尤为重要。 (2)治疗中应定期尿液检查(每2-3日查[[尿常规]]一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 8.严重感染者应测定[[血药浓度]],对大多数感染疾患者游离[[磺胺]]浓度达50-150μg/ml(严重感染120-150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度,不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积[[中毒]]。 10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族[[维生素]]在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予[[维生素B]]以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有[[骨髓抑制]]征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。0μg/ml(严重感染120-150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度,不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。 10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。 [[分类:药品]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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