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碳酸利多卡因
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[[通用名]] [[碳酸利多卡因注射液]] 曾用名 英文名 LIDOCAINE CARBONATE INJECION 拼音名 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE 药品类别 [[局部麻醉药]] ==性状== 本品为无色澄明液体。 ==药理毒理== 本品与[[盐酸利多卡因]]相比,起效较快,[[肌肉]]松弛也较好,[[表面麻醉]]作用为盐酸利多卡因的4倍,[[浸润]][[麻醉]]和[[椎管]]麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍,[[传导]]麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍;[[毒性]]与盐酸利多卡因无显者性差异。 ==药代动力学== 本品[[药动学参数]]与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2[[饱和]]条件下制成的注射液,pH7.2-7.7,非离子成分较盐酸利多卡因高,其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获,使组织分布更快且广,致[[神经组织]]效应增强,本品注射后通过组织吸收,15分钟内的[[血液]]内的药浓度较盐[[利多卡因]]稍高,药物从局部消除约需2小时,加[[肾上腺素]]约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基[[中间代谢]]物单乙基[[甘氨酰胺]][[二甲苯]],毒性增高,再经[[酰胺酶]]水解,经尿排出,少量出现在[[胆汁]]中。能透过血-脑屏障和[[胎盘屏障]]。 ==[[适应症]]== 用于低位[[硬膜外麻醉]]、[[臂丛]]神经[[阻滞麻醉]]、[[齿槽]][[神经阻滞麻醉]]。 ==用法用量== 溶液应澄明,药液宜现用现抽,抽吸时尽量减少空气吸入,药液抽入[[注射器]]后直接使用。剩余溶液应弃去。 (1)硬膜外阻滞:根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10-15ml。肝、[[心功能不全]]者用量酌减; (2)[[神经]]干(丛)阻滞:每次ml,极量20ml; (3)齿槽神经阻滞:用量2ml。 ==[[不良反应]]== (1)本品可作用于[[中枢神经系统]],引起[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、肌肉震颤、[[惊厥]][[昏迷]]及[[呼吸抑制]]等不良反应; (2)可引起[[低血压]]及心动过缓.[[血药浓度]]过高,可引起[[心房]]传导速度减慢、[[房室传导阻滞]]以及抑制[[心肌]]收缩力和[[心输出量]]下降。 ==[[禁忌症]]== (1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏[[综合征]](急性心源性[[脑缺血]]综合征)、[[预激综合征]]、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及[[心室内传导阻滞]])、[[卟啉症]]、未经控制的[[癫痫]]患者禁用; (2)本品扩散力强,一般不用于[[蛛网膜下腔阻滞]].慎用于浸润麻醉; (3)[[肝肾]]功能障碍、肝[[血流量]]减低、[[充血性心力衰竭]]、严重心肌受损、[[低血容量]]及[[休克]]等患者慎用.原有[[室内传导阻滞]]者也应慎用。 ==注意事项== (1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量; (2)本品毒性较[[普鲁卡因]]为大,且易于扩散,故用于[[局部麻醉]]的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停; (3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用; (4)本品[[血管]]外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;[[静脉注射]]时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内[[代谢]]较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起[[中毒]]而发生惊厥.; (5)用药期间应注意检查[[血压]]、[[血清]]电解质、血药浓度监测及监测[[心电图]],并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 本品透过[[胎盘]], 且与[[胎儿]][[蛋白]]结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致[[新生儿]][[高铁血红蛋白血症]]。 儿童用药 儿童慎用。 老年患者用药 年老体弱者慎用。 ==[[药物相互作用]]== (1)与[[西咪替丁]]以及β[[受体]]阻断剂如,[[普萘洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]合用,利多卡因经[[肝脏]]代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生[[心脏]]和[[神经系统]]不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度; (2)[[巴比妥]]类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,[[窦性停搏]]; (3)与[[普鲁卡因胺]]合用,可产生一过性[[谵妄]]及[[幻觉]],但不影响本品血药浓度; (4)[[异丙基]]肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;[[去甲肾上腺素]]因减少肝血流量,可使本品总清除率下降; (5)与下列药品有[[配伍禁忌]]:[[苯巴比妥]],[[硫喷妥钠]],[[硝普钠]],[[甘露醇]],[[两性霉素B]],[[氨苄西林]],[[磺胺嘧啶]]。 ==[[药物过量]]== 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、[[寒颤]],超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或[[心搏骤停]]。 ==贮藏== 密闭,在10-30℃保存。 ==包装== (1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因计算) [[分类:药品]]
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碳酸利多卡因
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