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硫酸奎宁
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【药物名称】[[硫酸奎宁]] Quinine Sulfate ==分子式成分== 【分子式成分】[[化学]]名称:(8S,9R)-6’-[[甲氧基]]-金鸡纳-9-醇基[[硫酸盐]]二水合物。分子式:(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。分子量:782.96。 ==制剂规格== 【制剂规格】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。0.3g ==药理毒理== 【药理毒理】[[奎宁]]是[[喹啉]]类[[衍生物]],能与[[疟原虫]]的DNA结合,形成[[复合物]]抑制DNA的复制和RNA的[[转录]],从而抑制[[原虫]]的[[蛋白合成]],作用较[[氯喹]]为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的[[磷酸化酶]]而干扰其[[糖代谢]]。 奎宁也引起[[疟色素]]聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着[[细胞死亡]]。[[电子显微镜]]观察,可见原虫的核和[[外膜]][[肿胀]],并有小空泡,[[血细胞]]颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素[[凝集]]有所不同。在[[血液]]中,一定浓度的奎宁可导致被[[寄生]][[红细胞]]早熟破裂,从而阻止[[裂殖体]]成熟。 本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的[[配子体]]亦无直接作用,故不能中断传播。 ==[[药动学]]== 【药 动 学】口服后吸收迅速而完全。[[蛋白]]结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以[[肝脏]]浓度最高,肺、肾、脾次之,[[骨骼肌]]和[[神经组织]]中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值,T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其[[代谢物]]及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。 ==适应证== 【适 应 证】耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗[[间日疟]]。 ==[[不良反应]]== 【不良反应】①奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有[[耳鸣]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]],[[视力]][[听力减退]]等[[症状]],严重者产生暂时性[[耳聋]],停药后常可恢复;②24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩[[视网膜]]血管,出现视野缩小、[[复视]]、[[弱视]]等;③大剂量[[中毒]]时,除上述反应加重外,还可抑制[[心肌]]、延长不应期、减慢[[传导]],减弱心肌收缩力,扩张外周[[血管]],有时可致[[血压]]骤降、[[呼吸]]变慢变浅、[[发热]]、烦躁、[[谵妄]]等,多死于呼吸[[麻痹]];④奎宁[[致死量]]约8g;⑤少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血([[黑尿热]])致死;⑦奎宁还可引起[[皮疹]]、[[瘙痒]]、[[哮喘]]等。 ==相互作用== 【相互作用】①[[制酸药]]及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②[[抗凝药]]与奎宁合用后,[[抗凝作用]]可增强;③[[肌肉松弛药]]如[[琥珀胆碱]]、[[筒箭毒碱]]等与奎宁合同,可能会引起[[呼吸抑制]];④[[奎尼丁]]与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液[[碱化]]剂如[[碳酸氢钠]]等,可增加[[肾小管]]对奎宁的[[重吸收]],导致奎宁[[血药浓度]]与[[毒性]]的增加;⑥与[[维生素K]]合用可增加奎宁的吸收;⑦与布克利嗪、[[赛克利嗪]]、[[美克]]利嗪、[[吩噻嗪]]类、噻吨类、[[曲美苄胺]](trimethofenzamide)、[[氨基苷类抗生素]]合用可导致耳鸣、[[眩晕]];⑧与[[硝苯地平]]([[硝苯啶]])合用,游离的奎宁浓度增加。 ==用法用量== 【用法用量】成人用量:用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日g,分次服用,疗程14日。 小儿常用量: 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日-0.2g,分-3次服,1~3岁-0.3g,4~6岁,0.3-0.5g,7-11岁为0.5-1g,疗程10日。 ==注意事项== 【注意事项】孕妇禁用。 (1)对于哮喘、[[心房纤颤]]及其他严重[[心脏]]疾患、[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 (2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-[[羟类固醇]]的测定。 [孕妇及[[哺乳期]]妇女用药]孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过[[胎盘]]引起[[胎儿]]听力损害及[[中枢神经系统]]、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 [[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]]
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硫酸奎宁
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