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盐酸纳洛酮
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【药物名称】[[盐酸纳洛酮]] Naloxone Hydrochloride 【药物别名】[[苏诺]] 【分子式成分】17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-[[二羟基]][[吗啡]]喃-6酮[[盐酸]]盐 【制剂规格】注射液:1ml:0.04mg、1ml:0.4mg。本品为无色的澄明液体 【药 动 学】口服可吸收,但[[首过效应]]大。静注2min内显效,能很快通过[[血脑屏障]]。肌注、[[皮下注射]]、舌下或[[气管]]内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min~90min,肝内[[代谢]]。本品静注和气管内给药1~3分钟,肌注或皮下注射5~10分钟产生效果,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,作用持续45~90分钟,人血浆半衰期为90分钟,口服吸收效果差。 【适 应 症】[[麻醉性镇痛药]]的[[急性中毒]]及[[酒精]]急性中毒,首选用于已知或疑为[[阿片]]类药物过量引起的[[呼吸抑制]]和[[昏迷]]等,也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。 【[[不良反应]]】有[[血压上升]]、心率加快、[[胸闷]]、震颤、[[恶心]]、[[呕吐]]等。 【用法用量】皮下、肌内或[[静脉注射]],阿片类药物过量[[中毒]],成人0.4mg(或10(g/kg)/次,需要时2~3min可重复1次;阿片类药物所致的术后呼吸抑制,每次按体重1.3(g~3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断,肌注0.4mg/次,20~30min内无反应可再肌注1次。重度[[酒精中毒]],肌内或静脉注射0.8mg~1.2mg,1h后重复给药0.4mg~0.8mg。 ==注意事项== [[妊娠]]B类。对阿片类药物依赖者,可迅速激发严重的[[戒断症状]],应注意病人的用药史。本品无依赖性,[[心功能障碍]]和高血压患者慎用。本品[[鉴别试验]]阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。 <table><tr><td>曾用名</td><td> </td></tr><tr><td>英文名</td><td>NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION</td></tr><tr><td>拼音名</td><td>YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE</td></tr><tr><td>药品类别</td><td>[[解热]]镇痛及非甾体抗炎镇痛药</td></tr><tr><td>性状</td><td>本品为无色澄明液体。</td></tr><tr><td>药理毒理</td><td>本品为纯粹的阿片[[受体]][[拮抗药]],本身无[[内在活性]]。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。[[纳洛酮]]生效迅速,[[拮抗作用]]强。纳洛酮同时逆转阿片[[激动剂]]所有作用,包括[[镇痛]]。另外其还具有与[[拮抗]]阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度[[兴奋]],使[[心血管]][[功能亢进]]。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。</td></tr><tr><td>药代动力学</td><td>本品口服无效,均须[[注射给药]]。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。</td></tr><tr><td>[[适应症]]</td><td>本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。[[新生儿]]受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性[[乙醇中毒]]:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过[[胆碱]]能作用而激活[[生理]]性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。</td></tr><tr><td>用法用量</td><td>常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg .h维持。[[脱瘾治疗]]时可肌注或静注:每次~0.8mg。在用[[美沙酮]]戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给[[纳络酮]]1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。</td></tr><tr><td>不良反应</td><td>本品不良反应少见,偶可出现[[嗜睡]]、恶心、呕吐、[[心动过速]]、[[高血压]]和[[烦躁不安]]。</td></tr><tr><td>[[禁忌症]]</td><td> </td></tr><tr><td>注意事项</td><td>1. 应用纳洛酮拮抗大剂量[[麻醉]]镇痛药后,由于[[痛觉]]恢复,可产生高度兴奋。表现为[[血压升高]],心率增快,[[心律失常]],甚至[[肺水肿]]和[[心室颤动]]。2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.[[心功能不全]]和高血压患者慎用。</td></tr><tr><td>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药</td><td>尚不明确。</td></tr><tr><td>儿童用药</td><td> </td></tr><tr><td>老年患者用药</td><td> </td></tr><tr><td>[[药物相互作用]]</td><td>尚不明确。</td></tr><tr><td>[[药物过量]]</td><td> </td></tr><tr><td>贮藏</td><td>密闭,在凉暗处保存。</td></tr><tr><td>包装</td><td> </td></tr><tr><td>有效期</td><td> </td></tr></table> [[分类:药理学]][[分类:解毒药]][[分类:有机氟中毒解毒药]]
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