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盐酸小檗碱
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[[通用名]]称:[[小檗碱]] 英文名称:Berberine 中文别名:[[黄连素]]、[[小蘖]]碱、小檗硷、[[盐酸黄连素]]、[[盐酸]]小蘖碱、[[盐酸小檗碱]]、盐酸小檗硷 英文别名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate ==作用与用途== 对[[痢疾杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[肺炎双球菌]]、[[金葡菌]]、[[链球菌]]、[[伤寒杆菌]]及[[阿米巴]][[原虫]]有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16[[细胞分化]];同[[盐酸阿糖胞苷]]在体外具有协同作用。 一种异[[喹啉]][[生物碱]]。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从[[乙醚]] 中可析出黄色针状[[晶体]]。熔点145℃。溶于水,难溶于苯、乙醚和[[氯仿]]。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,[[硫酸盐]]为1∶30。小檗碱从水或[[稀乙醇]]中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从氯仿、[[丙酮]]或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂[[分子]]。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式最稳定。小檗碱对[[溶血性]]链球菌、[[金黄色葡萄球菌]]、[[淋球菌]]和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有[[抗菌作用]],并有增强白血球[[吞噬作用]]。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗[[胃肠炎]]、[[细菌性痢疾]]等,对[[肺结核]]、[[猩红热]]、急性扁桃腺炎和[[呼吸道感染]]也有一定疗效 ==药理== [[药效学]] [[抗菌]]谱广,体外对多种革兰阳性及[[阴性菌]]均具[[抑菌]]作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、[[霍乱弧菌]]。[[脑膜炎]]球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、[[白喉]][[杆菌]]等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感[[病毒]]、阿米巴原虫、[[钩端螺旋体]]、某些[[皮肤真菌]]也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强[[白细胞]]及肝[[网状内皮系统]]的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生[[耐药性]]。本品与[[青霉素]]、[[链霉素]]等并无交叉耐药性。 [[药动学]] 口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,[[血药浓度]]维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。[[药物分布]]广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内[[代谢]]清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。 近据报导,认为本品能使菌体表面的[[菌毛]]数量减少,使[[细菌]]不能附着在人[[体细胞]]上,而起治疗作用。本品对[[螺旋杆菌]]也有作用,而能使[[胃炎]]、[[胃及十二指肠溃疡]]减轻。 ==[[适应症]]== 主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、[[眼结膜]]炎、[[化脓性中耳炎]]等有效。近来还发现本品有阻断 α-[[受体]],抗心律失常作用。 ==用法用量== 口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部应用[[药物浓度]]为 0.6—1.0%。 严禁[[静脉]]给药。 [制剂与规格][[盐酸小檗碱片]](1) 0.05g(2) 0.1g 口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次 [制剂]片剂:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。 [[胶囊剂]]:每[[胶囊]] 0.1g。 ==禁用慎用== 虽然儿童可以应用,但遗传性 6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏的儿童属禁忌,因本品可引起[[溶血性贫血]]以致[[黄疸]]。 ==[[不良反应]]== (1)口服不良反应较少,偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[皮疹]]和药热,停药后即消失。 (2)[[静脉注射]]或滴注可引起[[血管扩张]]、[[血压]]下降、[[心脏]]抑制等反应,严重时发生[[阿斯综合征]],甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。 少数人有轻度腹或胃部不适,[[便秘]]或[[腹泻]]. [[分类:药品]]
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盐酸小檗碱
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