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盐酸吗啡注射液
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[[盐酸吗啡注射液]] 拼音名:Yansuan Mafei Zhusheye 英文名:Morphine Hydrochloride Injection 书页号:2000年版二部-588 本品为[[盐酸吗啡]]的[[灭菌水]]溶液。含盐酸吗啡 (C17H19NO3.HCl.3H2O) 应为标示量的 95.0%~105.0 %。 【性状】 本品为无色澄明的液体;遇光易变质。 【鉴别】 取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸吗啡项下的鉴别(1)、(2)、(3)、(5) 项试验,显相同的反应。 【检查】 pH值 应为3.0 ~5.0 (附录Ⅵ H)。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。 【含量测定】 精密量取本品适量(约相当于盐酸吗啡10mg),置100ml 量瓶中, 用0.1mol/L[[氢氧化钠]]溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取15ml,置50ml量瓶中,加 0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照[[盐酸吗啡片]]含量测定项下 的方法测定,即得。 【类别】 同盐酸吗啡。 【规格】 (1) 0.5ml:5mg (2) 1ml:10mg 【贮藏】 遮光,密闭保存。 本品主要成分及其[[化学]]名称为:17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢[[吗啡]]喃-6a-醇[[盐酸]]盐三水合物。 分子式: C17H19NO3.HCl.3H2O 分子量: 375.85 【药理毒理】本品为纯粹的[[阿片]][[受体激动剂]],有强大的[[镇痛]]作用,同时也有明显的[[镇静]]作用,并有[[镇咳]]作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对[[呼吸中枢]]有抑制作用,使其对[[二氧化碳张力]]的反应性降低,过量可致[[呼吸衰竭]]而死亡。本品[[兴奋]][[平滑肌]],增加肠道平滑肌张力引起[[便秘]],并使胆道、[[输尿管]]、[[支气管]]平滑肌张力增加。可使外周[[血管扩张]],尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于[[脊髓]]胶质区,可抑制[[伤害性刺激]]引起的背角[[神经元]]放电,但不影响其他[[感觉神经]]传递。按阿片[[受体]]激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、[[呼吸抑制]]、欣快成瘾。阿片类药物可使[[神经末梢]]对乙酰[[胆碱]]、[[去甲肾上腺素]]、[[多巴胺]]及P物质等[[神经递质]]的释放减少,并可抑制[[腺苷酸环化酶]].使[[神经细胞]]内的cAMP浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。急性毒性LD50(mg/kg):[[大鼠]],口服905;皮下700;腹腔920;[[静脉]]237。 【药代动力学】本品皮下和[[肌内注射]]吸收迅速,[[皮下注射]]30分钟后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、[[脑脊液]]屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过[[胎盘]]到达[[胎儿]]体内。消除T1/21.7~3小时,[[蛋白]]结合率26%~36%。一次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主要在[[肝脏]][[代谢]],60%~70%在肝内与[[葡萄糖醛酸]]结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经[[肾脏]]排出,少量经[[胆汁]]和乳汁排出。 【[[适应症]]】本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性[[锐痛]],如严重[[创伤]]、战伤、[[烧伤]]、[[晚期]][[癌症]]等疼痛。[[心肌梗死]]而[[血压]]尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻[[心脏]]负担。应用于[[心源性哮喘]]可使[[肺水肿]][[症状]]暂时有所缓解。[[麻醉]]和手术前给药可保持病人宁静进入[[嗜睡]]。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于[[内脏]][[绞痛]](如[[胆绞痛]]等),而应与[[阿托品]]等有效的[[解痉]]药合用。本品不适宜慢性重度[[癌]]痛病人的长期使用。 【用法和用量】1.皮下注射成人常用量:一次~15mg,一日~40mg;极量:一次mg,一日mg。2.[[静脉注射]]成人镇痛时常用量5~10mg;用作静脉全麻按体重不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药,以免苏醒迟延,术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。3.手术后镇痛注入硬膜外间隙,成人自腰脊部位注入,一次极限5mg,胸脊部位应减为2~3mg,按一定的间隔可重复给药多次。注入[[蛛网膜下腔]],—次0.1~0.3mg。原则上不再重复给药。4.对于重度癌痛病人,首次剂量范围较大,每日~6次,以预防癌痛发生及 【[[不良反应]]】1.连用3~5天即产生[[耐药性]],1周以上可成瘾,需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。2.[[恶心]]、[[呕吐]]、呼吸抑制、嗜睡、[[眩晕]]、便秘、[[排尿困难]]、胆绞痛等。偶见[[瘙痒]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤]][[水肿]]等[[过敏反应]]。3.本品[[急性中毒]]的主要症状为[[昏迷]],[[呼吸]]深度抑制、[[瞳孔]]极度缩小、[[两侧对称]],或呈针尖样大,血压下降、[[发绀]],[[尿少]],[[体温]]下降,[[皮肤湿冷]],[[肌无力]],由于严重[[缺氧]]致[[休克]]、[[循环衰竭]]、[[瞳孔散大]]、死亡。4.中毒解救可采用[[人工呼吸]]、给氧、给予升压药提高血压,β-[[肾上腺素受体]]阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射[[拮抗剂]][[纳洛酮]]0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用[[烯丙吗啡]]作为[[拮抗药]]。 【禁忌】呼吸抑制已显示[[紫绀]]、[[颅内压增高]]和[[颅脑损伤]]、[[支气管哮喘]]、[[肺源性心脏病]][[代偿失调]]、[[甲状腺功能减退]]、[[皮质]]功能不全、[[前列腺]]肥大、排尿困难及严重[[肝功能不全]]、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。 【注意事项】1.本品为国家特殊管理的[[麻醉药]]品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。2.根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。3.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断。4.可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使[[二氧化碳]]滞留,[[脑血管]]扩张的结果。5.能促使胆道[[括约肌]]收缩,引起[[胆管]]系的内压上升;可使[[血浆]][[淀粉酶]]和[[脂肪酶]]均升高。6.对[[血清]]碱性磷酸酶、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸氨基转移酶]]、[[胆红素]]、[[乳酸脱氢酶]]等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定,以防可能出现[[假阳性]]。7.因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、[[肾绞痛]]),而应与阿托品等有效的解痉药合用,单独使用反使绞痛加剧。8.应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和[[神经安定药]](neuroleptics)并用,诱导中可发生[[低血压]],手术开始遇到[[外科]]刺激时血压又会骤升,应及早对症处理。9.吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后,应监测呼吸和循环功能,前者24小时,后者12小时。10.药液不得与[[氨茶碱]]、[[巴比妥]]类药钠盐等碱性液、溴或碘[[化合物]]、碳酸氢盐、氧化剂(如[[高锰酸钾]])、植物[[收敛剂]]、[[氢氯噻嗪]]、[[肝素钠]]、[[苯妥英钠]]、[[呋喃妥英]]、[[新生霉素]]、[[甲氧西林]]、[[氯丙嗪]]、[[异丙嗪]]、[[哌替啶]]、[[磺胺嘧啶]]、[[磺胺甲]]异恶唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合,以免发生混浊甚至出现沉淀。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】本品可通过[[胎盘屏障]]到达胎儿体内,少量经乳汁排出,故禁用于[[婴儿]]、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗[[催产素]]对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于临盆产妇。 【儿童用药】婴幼儿慎用,未成熟[[新生儿]]禁用。 【老年患者用药】 慎用。 【[[药物相互作用]]】 1.与[[吩噻嗪]]类、镇静[[催眠药]]、[[单胺氧化酶抑制剂]]、三环[[抗抑郁药]]、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。2.本品可增强[[香豆素]]类药物的抗凝血作用。3.与[[西咪替丁]]合用,可能引起呼吸暂停、[[精神错乱]]、[[肌肉]][[抽搐]]等。 【[[药物过量]]】 吗啡过量可致急性中毒,成人[[中毒]]量为60mg,[[致死量]]为250mg。对于重度癌痛病人,吗啡使用量可超过上述剂量(即不受药典中关于吗啡极量的限制)。 [[分类:药品]]
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