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【 药品名称 】 [[盐酸二氢埃托啡片]]

【 英文名称 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets

【 药品别名 】

本品主要成份及其[[化学]]名称为：17-甲基-7α［(S )-1-[[羟基]]-1-甲基[[丁基]]］ -6,14-桥[[亚乙基]]-6,7,8,14-四氢东[[罂粟碱]][[盐酸]]盐。

【 性状 】 

本品为白色片。 

【 药理毒理 】 

本品为高效镇痛药，是[[阿片]][[受体]]的纯[[激动剂]]，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于[[吗啡]]，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其[[镇痛]]作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即[[治疗指数]])比吗啡大，[[身体依赖性]]潜力比吗啡明显为轻。慢性给予[[盐酸二氢埃托啡]]的猴，不论是突然停药还是[[皮下注射]][[拮抗剂]][[烯丙吗啡]]催瘾，产生的[[戒断症状]]都较吗啡明显为轻。用[[大鼠]]自动[[注射给药]]法研究其[[精神依赖性]]潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期[[临床试验]]表明，受试者中没有反映有[[欣快感]]，相反当剂量较大时，却有[[头晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[乏力]]等[[不良反应]]。以往对阿片[[受体激动剂]]的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，[[成瘾性]]也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有[[镇静]]和解痉的中枢作用。对[[呼吸]]的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生[[呼吸抑制]](0.83%)，当超剂量使用时可明显[[抑制呼吸]]。若由[[静脉]]给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有[[耐受性]]的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。 

毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。 

【 药代动力学 】 

本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体[[药动学]]研究的药物检测方法。 

【 [[适应症]] 】 

本品仅限用于[[创伤]]、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或[[哌替啶]]无效者。 

【 用法用量 】 

舌下含化。一次～40μg（1～2片），经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。 

允许使用最大剂量一般为60μg（3片），一日μg（9片），连续用药不得超过3天。 

超大剂量使用时应遵医嘱。 

【 不良反应 】 

本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用[[呼吸兴奋]]药[[尼可刹米]]可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致[[便秘]]作用。 

本品对[[循环系统]]的功能影响很小。 

本品有耐受性及依赖性，连续多次使用本品后，止痛持续时间缩短。 

【 禁忌 】 

1. 脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。 

2. 婴幼儿、未成熟[[新生儿]]禁用。 

3. 肝、[[肾功能不全]]者慎用或酌减用量。 

4. 非剧烈疼痛病例如[[牙痛]]、[[头痛]]、[[风湿]]痛、[[痔疮]]痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。 

【 注意事项 】 

1. 本品为国家特殊管理的[[麻醉药]]品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 

2. 本品可成瘾，较吗啡轻。 

3. 本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。 

4. 国家[[卫生部]]规定本品不得用作[[海洛因]]成瘾脱毒治疗的替代药！ 

5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂[[血压]]下降。 

【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】 

尚不明确。 

【 儿童用药 】 

婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 

【 老年患者用药 】 

慎用。 

【 [[药物相互作用]] 】 

尚不明确。 

【 [[药物过量]] 】 

在规定剂量内使用时未发生过[[中毒]]反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生[[急性中毒]]，主要表现为呼吸近乎停止、[[昏迷]]等。遇呼吸暂停可人工呼吸加压给氧，用烯丙吗啡或[[盐酸纳洛酮]]可迅速解救。

[[分类:药品]]