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[[甲氨蝶呤]]为抗[[叶酸]]类[[抗肿瘤药]],主要通过对[[二氢叶酸还原酶]]的抑制而达到阻碍[[肿瘤细胞]]的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。 ==基本信息== {{百科小图片|bkisw.jpg|}}甲氨蝶呤([[氨甲蝶呤]],氨[[甲叶酸]]) <b>英文/拉丁名称:</b>Methotrexate <b>别名:</b>氨甲叶酸,威力氨甲蝶呤,氨克生(Trexan),Amethopterin,MTX,Emthexate,FarmachemiceB.V,Farmothrex(Farmos)。 DL-Amethopterin hydrate 4-Amino-10-methylfolic acid DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid Methotrexate Methylaminopterin <b>制剂/规格:</b>片剂:5mg、10mg。[[粉针剂]]:5mg、20mg、100mg、500mg、1g。 <b>类别:</b>抗肿瘤药 ==主要成分与剂型== 【主要成分】:本品主要成分为[[甲氨喋呤]]。{{百科小图片|bkisx.jpg|甲氨蝶呤分子式}}【剂型】:注射剂、片剂 ==性状== 本品{{百科小图片|bkisy.jpg|[[甲氨蝶呤片]]剂}}为橙黄色结晶性粉末。本品在水、[[乙醇]]、[[氯仿]]或[[乙醚]]中几乎不溶;在[[稀碱]]溶液中易溶,在[[稀盐酸]]中溶解。 ==药理毒理== [[四氢叶酸]]{{百科小图片|bkisz.jpg|注射用}}是在体内合成嘌呤核苷酸和[[嘧啶]][[脱氧核苷]]酸的重要[[辅酶]],本品作为一种叶酸[[还原酶抑制剂]],主要抑制二氢叶酸还原酶而使[[二氢叶酸]]不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和[[嘧啶核苷酸]]的[[生物合成]]过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对[[胸腺]][[核苷酸]][[合成酶]]的抑制作用,但抑制RNA与[[蛋白质合成]]的作用则较弱,本品主要作用于[[细胞周期]]的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的[[细胞]]也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 ==药代动力学== 用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时[[血药浓度]]达最高峰。部分经[[肝细胞]][[代谢]]转化为[[谷氨酸]]盐,另有部分通过[[胃肠道]][[细菌]]代谢。主要经肾(约40~90%)[[排泄]],大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过[[胆汁]]排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于[[肾脏]]和[[肝脏]]等组织中长达数月,在有[[胸腔]]或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。 ==功能与主治== (1)全身用药治疗[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、各类急性白血并[[乳腺癌]]、[[肺癌]]、头颈部[[癌]]、[[消化道]]癌、[[宫颈癌]]及[[恶性淋巴瘤]]等。 (2)[[动脉插管]]灌注对头[[颈部]]癌和[[肝癌]]有较好疗效。 (3)大剂量甲氨蝶呤辅以[[甲酰四氢叶酸钙]]救援(HDMTX-CFR[[疗法]]),作为[[骨肉瘤]]、[[软组织肉瘤]]、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、[[卵巢癌]]。[[小细胞]]肺癌等术后辅助[[化疗]]或晚期病变全身治疗有一定疗效。 ==[[适应症]]与剂量用法== ===适应症=== 主要适用于[[急性白血病]]、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部[[肿瘤]]、[[骨肿瘤]]、[[白血病]][[脑膜]][[脊髓]][[浸润]]、肺癌、[[生殖系统]]肿瘤、肝癌、顽固性普通[[牛皮癣]]、自体免[[疫病]]。 本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。 在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其[[细胞毒]]的[[毒性]]作用。 临床用于急性白血病,尤其是[[急性淋巴细胞性白血病]],绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及[[盆腔]]肿瘤均有一定疗效。 ===剂量与用法=== 1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 3 治疗头颈部癌或[[妇科]]癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、[[肾功能]]正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次mg/kg,静注,每周2次。 5 解救疗法 先静注[[长春新碱]]1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。 ==[[药物相互作用]]== 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起[[血液]]中[[尿酸]]的水平增多,对于[[痛风]]或[[高尿酸血症]]患者应相应增加[[别嘌呤醇]]等药剂量; 3、该品可增加抗[[血凝]]作用,甚至引起肝脏[[凝血因子]]的缺少或(和)[[血小板减少症]],同此与其他[[抗凝药]]慎同用; 4、与[[保泰松]]和[[磺胺类药物]]同用后,因与[[蛋白质]]结合的竞争,可能会引起本品[[血清]]浓度的增高而导致[[毒性反应]]的出现; 5、口服[[卡那霉素]]可增加口服该品的吸收,而口服[[新霉素]]钠可减少其吸收; 6、与弱有机酸和[[水杨酸盐]]等同用,可抑制本品的[[肾排泄]]而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量; 7、[[氨苯喋啶]]、[[乙胺嘧啶]]等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其[[毒副作用]]; 8、先用或同用时,与[[氟尿嘧啶]]有[[拮抗作用]],如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与[[左旋门冬酰胺酶]]合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和[[骨髓]]的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用[[阿糖胞苷]],可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他[[骨髓抑制]]药同用时宜谨慎。 ==[[副作用]]== 副作用表现: 1 胃肠道反应主要为[[口腔炎]]、[[口唇]][[溃疡]]、[[咽炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃炎]]及[[腹泻]]。 2 骨髓抑制主要表现为[[白细胞]]下降,对[[血小板]]亦有一定影响,严重时可出现全血下降、[[皮肤]]或[[内脏出血]]。 3 大量1次应用可致血清[[丙氨酸氨基转移酶]](ALT)升高,或[[药物性肝炎]],小量持久应用可致[[肝硬变]]。 4 [[肾脏损害]]常见于高剂量时,出现[[血尿]]、[[蛋白尿]]、[[尿少]]、[[氮质血症]]、[[尿毒症]]等。 5 还有[[脱发]]、[[皮炎]]、[[色素沉着]]及药物性[[肺炎]]等,鞘内或头颈部[[动脉注射]]剂量过大时,可出现[[头痛]]、[[背痛]]、呕吐、[[发热]]及[[抽搐]]等[[症状]]。 6 [[妊娠]]早期使用可致畸胎,少数病人有[[月经]]延迟及[[生殖]]功能减退。 ==[[药品事件]]== ===[[不良反应]]病例报告=== 2007年7月6日 国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(集团)有限公司华联制药厂生产的[[注射用甲氨蝶呤]](批号为070403A、070403B,规格5mg)。为保证公众[[用药安全]],国家[[药监局]]决定暂停上述批号产品的销售和使用。 7月30日 上海华联制药厂070405B、070502B两个批号注射用甲氨蝶呤(5mg)被暂停用于[[鞘内注射]]。 8月 北京、安徽、河北、河南等地医院有关使用上海华联药品发生不良事件的报告,陆续上报到国家药品不良反应监测中心。此时,发生不良事件的药品已涉及上海华联甲氨蝶呤、[[盐酸阿糖胞苷]]两种注射剂。 ===暂停生产销售和使用=== 8月31日 国家药监局和[[卫生部]]决定,暂停上海华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤和[[注射用盐酸阿糖胞苷]]用于鞘内注射。 9月5日 上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷的生产、销售和使用,被暂停。 ===查封有关生产车间=== 9月14日 药监、卫生部门的联合专家组查明,上海华联制药厂在生产部分批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷过程中,混入了[[硫酸长春新碱]]。 上海市食品药品监管局立即查封了该厂有关生产车间,全力查找具体原因。上海市公安机关也已介入调查。 [[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]] ==参看== *[[药理学/甲氨蝶呤|《药理学》- 甲氨蝶呤]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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