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名称: [[甲氧西林]];[[甲氧西林钠]] 英文名称: Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241) 性状: 与[[青霉素]]相似,但耐[[青霉素酶]],不为该[[酶水解]]破坏,对产青霉素酶[[金葡菌]]有良好作用。对於对青霉素敏感的[[葡萄球菌]]、各种[[链球菌]]和[[脑膜炎]]球菌的[[抗菌作用]]不及青霉素。 药理作用        作用与作用机制: 肌注後[[血药浓度]][[达峰时间]]约为0.5h,[[血清蛋白]]结合率约40%,约70%给药量经[[肾脏]]排出。 ===动力学=== [[肌内注射]]甲氧西林0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;[[空腹]]口服本品1g,血[[药峰浓度]]于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在[[胃肠道]]的吸收。3小时内[[静脉滴注]]甲氧西林钠250mg,滴注结束时的平均[[血浆]]浓度为9.7μg/ml,2小时后0.16μg/ml。[[新生儿]]肌注本品20mg/kg后,8~15天和20~21天新生儿血药峰浓度(平均)分别为51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、肾、肠、脾、[[胸腔积液]]和[[关节腔]]液均可达有效治疗浓度,[[腹水]]中浓度低,痰中的浓度为0.3~14.5μg/g(平均为2.1μg/g)。 本品难以透过正常[[血脑屏障]]。[[蛋白]]结合率很高,约93%。正常健康人T1/2为0.5~0.7小时;8~15天和20~21天新生儿的T1/2分别为1.6和1.2天。本品约49%(500mg)由[[肝脏]][[代谢]],通过[[肾小球]]滤过和[[肾小管]]分泌,自肾脏排出体外。肌内注射和[[口服给药]]在尿中排出量分别为40%和23~30%,10~23%尿中排出的药物为代谢产物。[[囊肿]]性[[纤维化]]病人的肾小管分泌功能增强,其清除[[双氯西林]]的速率较正常人快3倍,因此其血药浓度相当低。以甲氧西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时,剂量应加大,而且需监测血药浓度。甲氧西林可经[[胆汁]][[排泄]],本品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。[[血液透析]]和[[腹膜透析]]皆不能消除甲氧西林。 (1)与青霉素有交叉[[过敏反应]],应用前须作本品或青霉素过敏试验,方法同青霉素。 (2)对本品[[耐药]]的[[菌株]]日益增多,其机制与青霉素酶无关,此类菌株对所有β-内酰胺类[[抗生素]]均耐药。 (3)本品使用期间尚可出现[[白细胞减少]]和[[间质性肾炎]]。目前临床上多由恶唑类青霉素(如[[苯唑西林]]、[[氯唑西林]]等)替代。 注意事项: 与青霉素相似。 临床应用: 肌内注射或静脉滴注。成人,每日-12g,分-6次给药。儿童每日每千克体重0.1-0.15g,分-6次给药。 用法计量: [[粉针剂]]:0.58,lg。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:青霉素类]] ==参看== *[[抗药性金黄色葡萄球菌]] {{导航板-抗菌药物}}
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