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中文别名: [[甲地高辛]]、[[甲基狄戈辛]] 英文别名: Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin 药品类别: [[强心药]] 药理药动 [[药效学]] [[甲基地高辛]]为[[地高辛]]末端β位的[[羟基]]被[[甲氧基]]取代的[[衍生物]]。其正性力作用与地高辛相似但较强, 负性[[胃肠道吸收]]好、起效快等特点。 ==功用作用:== 强心作用比地高辛强,其0.3mg的效应与0.5mg地高辛者同,并具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等优点。口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,且吸收规则。服后10~20分钟生效,30~40分钟达最高血浓度,约1小时达最大效应;静注经1~2分钟生效。作用完全消失时间为6天。其[[排泄]]速度也较地高辛快,大部分以原形和[[代谢物]]于7天内从尿中排出。临床适用于急性和[[慢性心力衰竭]]。 [[药动学]] 口服吸收快且规则,吸收率达91-95%, 口服10-20分钟后即显示[[血浆]]浓度, 30-40分钟达高峰浓度, 约1小时达最大效应。[[蛋白]]结合率为30%, 半衰期为41±6小时。[[静脉]]给药1-4分钟起作用,最大作用在1-15分钟后。甲地高辛除经肾除外, 一部分尚从肾外途径排除, 因此对合并[[肾功能不全]]患者, 可能较地高辛安全。 [药理作用]本品是地高辛的甲基衍生物,是地高辛末端[[洋地黄]]毒糖 C-4位羟基经[[甲基化]]而得。因其极性降低,[[亲脂性]]相应提高,故具有吸收好、起效快、蓄积性小、[[毒性]]小和安全性大等优点。本品比地高辛的作用快而强。 药动学 口服后吸收较完全而规则,吸收率高达 91%~95%,消除率为 22%。口服后经 10~20min起作用,静注后 1~2min即起效,30~40min达峰值,4h后[[血药浓度降低]],作用持续时间约 6日。半减期为 54~67h。为地高辛的 1.5倍。[[生物利用度]]为 70%~80%,22%由肾排出。 ==适 应 症== 适用于急、慢性心力衰竭。 适用于治疗急、慢性心力衰竭,对合并[[房颤]]伴快速室率的患者可减慢室率。对于[[心衰]]合并肾功能不全的患者,本品可能较地高辛为安全。本品总的疗效显著优于地高辛。 ==用法用量== 1.口服一次 0.2mg,每日 2次,2- 3天后改为维持量,口服一次mg,每日~2次。 2.[[静脉注射]]0.4—0.6mg,按病情需要和耐受情况,用 5%[[葡萄糖注射液]]稀释后缓慢注射,大多数病人维持量每天约 0.15mg。 [制剂与规格] [[甲地高辛片]]0.1mg 甲地高辛注射液2ml:0.2mg 口服或静注,一次mg,一日2次,2-3日后改为维持量,口服,一次mg,一日-3次;静注每日-0.3mg. [用法及用量]口服,开始量为每次mg,每日 2次, 3日后如[[症状]]改善、心率稳定,可改用维持量,每次 0.1mg,每日 2~3次。 静脉注射,每次 0.4mg。 本品0.2mg约相当于地高辛 0.375mg。 本品需避光,在阴凉干燥处保存。 [剂型与规格]片剂:0.1mg/片。 注射剂:0.2mg/2ml。 [[不良反应]] 参阅地高辛。 个别病例有[[恶心]],[[呕吐]],头昏等. 偶见[[食欲不振]]、恶心、呕吐、[[腹泻]]。少数患者有[[头晕]]、[[头痛]]、心前区不适等[[副反应]],这可能与本品脂溶性高,脑组织中分布较多有关,但不影响治疗。偶见男子[[乳房]]发育。极少数出现黄视或[[精神错乱]],必须立即停药。 [[禁忌症]] 参阅地高辛。 本品对[[低钾血症]]、[[高钙血症]]、心动过缓、[[房室传导阻滞]]、[[室性心动过速]]、[[原发性]][[肥厚型心肌病]]者禁用。 [[肾功能衰竭]]者应减少用量。 [[慢性肺源性心脏病]]患者对本品较敏感,静脉给药应慎重。 [[药物相互作用]] 参阅地高辛。 本品与[[维拉帕米]]、[[地尔硫卓]]、[[奎尼丁]]、[[胺碘酮]]合用,可升高[[血清]]甲地高辛浓度,有协同强心作用。静脉注射[[葡萄糖酸钙]]可增强本品的强心作用。本品与[[利尿剂]]、缓泻剂、[[青霉素]]、[[两性霉素B]]、[[糖皮质激素]],[[促肾上腺皮质激素]]、[[水杨酸盐]]合用,有诱发[[低血钾]]可能,从而增强甲地高辛的毒性。本品与钾制剂、[[苯妥英钠]]、[[活性炭]]、考来[[烯酸]]、抗酸剂合用,可减少[[强心甙]]的吸收,影响疗效。 奎尼丁与[[西地兰]]或[[β-甲基地高辛]]的相互作用与地高辛一样,奎尼丁主要抑制地高辛的主动排泌,也有减少非肾性清除及减少从组织置换的作用;结果,大多数患者的已稳定的血浆地高辛浓度平均增加2倍,地高辛的T1/2不变或稍延长。此外,奎尼丁可减低地高辛的正性收缩作用,而奎尼丁具有负性收缩作用。这样它们总的相互作用是增大了地高辛[[中毒]]的危险性,并减低了地高辛对[[心脏]]的疗效。如果二者合用,地高辛的首次剂量应减半,以后根据病情及血浆中地高辛浓度来调整剂量。 ==注意事项:== 一般无明显不良反应,个别有恶心、呕吐、头昏等。肝、肾功能不全者慎用。 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:治疗慢性心功能不全的药物]]
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