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{{百科小图片|bk5uq.jpg|}}[[通用名]]：[[瑞舒伐他汀钙]]

英文名：Rosuvastatin Calcium

CAS登记号：147098-20-2

[[化学]]名为：双-[E-7-[4-(4-氟基[[苯基]])-6-[[异丙基]]-2-[甲基（甲[[磺酰]]基）氨基]-[[嘧啶]]-5-基](3R,5S)-3,5-[[二羟基]]庚-6-[[烯酸]]]钙盐（2：1）。 

分子式：2C22H27FN3O6S.Ca

分子量：1001.1470　　
==[[药理学]]==

===[[药物相互作用]]===
[[吉非罗齐]]、环孢霉素可使瑞舒伐他汀[[血浆]]浓度有一定程度的升高，[[红霉素]]、包含[[氢氧化铝]]和[[氢氧化镁]]的抗酸[[混悬液]]可使瑞舒伐他汀和血浆浓度有一定程度的下降。体外或体内研究结果显示瑞舒伐他汀是[[细胞色素]]P450酶的[[抑制剂]]或诱导剂。此外，瑞舒伐他汀和维生素K[[拮抗剂]]同时使用时，在开始用药和停药以及剂量增减的过程中可能会导致一定程度的INR增加或减少，需要监测INR水平。和[[地高辛]]、[[非诺贝特]]、[[抗高血压药]]物、抗[[糖尿病]]药物和[[激素替代疗法]]之间没有临床相关的[[副作用]]。与口服避孕药合用时，瑞舒伐他汀会使[[乙炔雌二醇]]和[[甲基炔诺酮]]AUC其增加达26％和34％。　　
===药理毒理===
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA[[还原酶抑制剂]]。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰[[辅酶A]]为甲[[戊酸盐]]—[[胆固醇]]的[[前体]]—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝-降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL[[细胞表面受体]]数目，促进LDL的吸收和[[分解代谢]]，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。

基于一般安全性药理、重复剂量[[毒性]]、潜在的[[基因]]毒性和致癌性研究的临床前数据未显示对人体的特别的毒性。在对[[大鼠]]出生前后的研究中，瑞舒伐他汀的[[生殖]]毒性是明显的，它降低了产仔的大小、重量和[[出生率]]。给予母鼠毒性剂量使其全身接触量高于治疗接触水平几倍时可观察到这些生殖毒性现象。　　
===药代动力学===
吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。[[绝对生物利用度]]约20％。

分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90％的瑞舒伐他汀和[[血浆蛋白结合]]，主要为[[清蛋白]]。

[[代谢]]：瑞舒伐他汀发生了有限的代谢（约为10％），主要为N-去甲基[[代谢物]]和内酯代谢物。N-去甲基代谢物活性约为瑞舒伐他汀的50%，而内酯代谢物则认为是无临床活性的。瑞舒伐他汀发挥了[[血液]]HMG-CoA[[还原酶]]活性抑制作用的90％强。

[[排泄]]：约90％的瑞舒伐他汀以原形通过粪便排泄，其余部分通过尿液排泄。血浆[[消除半衰期]]约为19小时。更高剂量时消除半衰期不增加。　　
===[[药物过量]]===
对用药过量没有特效的治疗方法。过量用药时应采取对症治疗，必要时应以[[支持疗法]]开始治疗。应对[[肝功能]]和CK水平进行监测。[[血液透析]]未必有用。　　
==[[适应症]]==
适用于[[原发性]][[高胆固醇血症]]（Ⅱa型，包括[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]]）或混合性脂血障碍（Ⅱb型）患者在节食或锻炼[[疗法]]不理想时的辅助治疗。

本品可降低升高的LDL-胆固醇、[[总胆固醇]]、[[甘油]]三[[酸酯]]和ApoB，增加HDL-胆固醇。

也适用于[[纯合子]]家族性高胆固醇血症患者，可单独使用或配合节食或其他降脂手段（如LDL去除法）使用。　　
==用法用量==
每日一次，每次mg，大多数病人可以控制在这一剂量。

4周后如有必要，可以调整到每日1次，每次mg。

患有严重高胆固醇血症（包括家族性高胆固醇血症）的病人，在使用上述剂量不足以达到治疗效果时，可以调整到每日1次，每次mg。　　
==注意事项==

===[[不良反应]]===
本品不良反应主要为[[头痛]]，头晕眼花，[[便秘]]，[[恶心呕吐]]，[[腹痛]]，[[肌痛]]，[[肌病]]，以及虚弱[[乏力]]等，这些不良反应的发生率均较低，且一般是轻度和暂时的。像其他HMG-CoA还原酶抑制一样，随剂量增加和不良药物反应发生频率也会增加。另外据报道每日mg剂量（非推荐剂量）时可能发生[[横纹肌溶解]]。少数服用瑞舒伐他汀的患者中观察到[[转氨酶]]和CK呈剂量依赖性的增加，或者以量油计测试法检测到管状[[蛋白尿]]（并不预示着急性或进行性[[肾功能衰竭]]）。但这些不良反应多为轻微的、暂时的，且可自行消失。　　
===[[禁忌症]]===
本品对下列患者禁用：

对本品中任何成分过敏者

患有活性[[肝病]]，包括原因不明的[[血清]]转氨酶持续升高以及任何一种血清转氨水平升至正常范围的上限3倍的患者

患有[[肌肉]][[疾病]]者

同时接受[[环孢素]]治疗的患者　　
===注意事项===
1、在使用本品之前应接受标准的节食降脂治疗，使用本品治疗期间也应继续进行节食治疗。治疗剂量应当根据治疗目标和病人对本品的反应程度因人而异。

2、[[饮酒过量]]和/或有[[肝脏]]疾病史的患者，应慎用本品。

3、建议在开始使用本品治疗前和治疗后3周做肝功能测试。如果血清转氨酶水平高于正常范围上限的3倍以上时，应停止用药或降低剂量。

4、患者如有不明确的[[肌肉痛]]或者[[无力]]，应立即报告。这些患者应测试其CK水平。如果CK水平显著上升（＞10xULN），或发现[[临床诊断]]或怀疑有肌肉病时，应停止使用本品治疗。

5、在任何提示有肌病或提示诱发伴随横纹肌溶解（如脓毒症，紧张，大手术，[[外伤]]，严重代谢失调，[[内分泌失调]]和电解质失调）的肾功能衰竭的急性严重状态下均不应使用本品。　　
==特殊人群用量==

===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药===
由于瑞舒伐他汀在[[妊娠]]或哺乳期间的安全性尚未建立，故妊娠或哺乳期间不宜使用。有生育可能的妇女则应采取适当的[[避孕]]措施。

由于胆固醇和胆固醇[[生物合成]]产物对[[胎儿]]的发育是必需的，故[[怀孕]]期间使用HMG-CoA还原酶抑制剂的潜在危险大于益处。[[动物试验]]提供了有限的生殖毒性证据（见5.3临床前安全性数据）。如果患者在使用本品期间怀孕，应立即停止治疗。瑞舒伐他汀在大鼠的乳汁中有分泌。没有和[[人乳汁]]中分泌相关的数据。　　
===儿童用药===
儿童用药的经验仅限于少量患有纯合子家族性高胆固醇血症的小儿患者（8岁或以上）。儿童用药应由专门医师监督使用。　　
===老年患者用药===
老年患者可以使用本品，并且不需做剂量调整。

[[分类:药品]][[分类:降血脂药]]