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琥珀酸美托洛尔缓释片
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{{头部模板-药品}} '''琥珀酸美托洛尔缓释片'''(Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets),商品名'''倍他乐克'''。[[高血压]]。[[心绞痛]]。伴有[[左心室]]收缩功能异常的[[症状]]稳定的[[慢性心力衰竭]]。 本药品被归类到[[治疗心力衰竭的药品列表|心力衰竭]]等药品分类。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片的副作用(不良反应)== 常见(&gt;1/100):[[疲劳]],[[头痛]],[[头晕]]、肢端[[发冷]],[[心动过缓]]、[[腹痛]],[[恶心]],[[呕吐]],[[腹泻]]和[[便秘]]少见(&gt;=1‰,&lt;1%):[[胸痛]],[[体重增加]]、[[心力衰竭]]暂时恶化、[[睡眠障碍]],[[感觉异常]]、[[气急]],[[支气管哮喘]]或有[[气喘]][[症状]]者可发生[[支气管痉挛]]。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片禁忌症== [[心源性休克]]。[[病态窦房结综合征]]。Ⅱ、Ⅲ度[[房室传导阻滞]]。不稳定的、失[[代偿]]性[[心力衰竭]]患者([[肺水肿]]、低灌注或[[低血压]]),持续地或间歇地接受β受体[[激动剂]]正变力性治疗的患者。有[[症状]]的[[心动过缓]]或低血压。本品不可给予心率&lt;45次/分、P-Q间期&gt;0.24秒或[[收缩压]]&lt;100mmHg的怀疑[[急性心肌梗死]]的患者。心力衰竭[[适应症]]患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有[[坏疽]]危险的严重外周血管[[疾病]]患者。对本品中任何成份或其它[[β受体阻滞剂]][[过敏]]者。 ==服用琥珀酸美托洛尔缓释片须注意的事项== [[美托洛尔]]可能使外周血管[[循环障碍]][[疾病]]的[[症状]]如[[间歇性跛行]]加重。对严重的[[肾功能]]损害、伴[[代谢性酸中毒]]的各种急症,及合用[[洋地黄]]时,必须慎重。患[[变异]]型(Prinzmetal氏)[[心绞痛]]的患者,在使用[[β受体阻滞剂]]后可能会由于α[[受体]]介导的冠状[[血管收缩]]而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体[[阻滞剂]]在使用时也必须慎重。对[[支气管哮喘]]或其他慢性阻塞性[[肺病]]患者,应同时给予足够的扩[[支气管]]治疗,β2[[受体激动剂]]的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对[[糖代谢]]的影响或掩盖[[低血糖]]的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的[[肾上腺素]]治疗并不总能得到预期的疗效。[[嗜铬细胞瘤]]患者若使用[[琥珀酸]]美托洛尔,应考虑合并使用α受体阻滞剂。在严重的症状稳定性[[心力衰竭]]([[心功能]]NYHAIV)患者中,有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限,因此,这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有[[急性心肌梗死]]和[[不稳定型心绞痛]]的有症状心力衰竭患者,因此急性心肌梗死合并心力衰竭时,本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失[[代偿]]的心力衰竭。突然撤除β受体阻滞剂是危险的,特别是在高危病人,可能会使[[慢性心力衰竭]]病情恶化并增加[[心肌梗死]]和[[猝死]]的危险。因此,本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,每次剂量减半,直至最后减至半片23.75mg片剂,停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状,建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品,必须至少在48小时前停药,除非有特殊情况,如[[甲状腺毒症]]和嗜铬细胞瘤。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片的用法用量== 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能[[咀嚼]]或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其[[生物利用度]]。剂量应个体化,以避免[[心动过缓]]的发生。下列是有效的用药指导:[[高血压]]:47.5~95mg,一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它[[抗高血压药]],最好是[[利尿剂]]和[[二氢吡啶]]类的钙拮抗剂,或者增加剂量。[[心绞痛]]:95~190mg,一日一次。需要时可合用[[硝酸]]酯类药物或增加剂量。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片药物相作用== 本品应避免与下列药物合并使用:[[巴比妥]]类药物:巴比妥类药物(对[[戊巴比妥]]作过研究)可通过酶诱导作用使[[美托洛尔]]的[[代谢]]增加。[[普罗帕酮]]:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的[[血浆]]浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的[[副作用]]。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与[[奎尼丁]]相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b[[受体]]阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。[[维拉帕米]]:维拉帕米与b受体[[阻滞剂]]合用时(已有与[[阿替洛尔]]、[[普萘洛尔]]和[[吲哚洛尔]]合用的报道),有可能引起[[心动过缓]]和[[血压下降]]。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和[[窦房结]]功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:[[胺碘酮]]:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的[[窦性心动过缓]]。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类[[抗心律失常药]]物:I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在[[左心室]]功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。[[病态窦房结综合征]]和[[病理]]性[[房室传导阻滞]]的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。[[丙吡胺]]和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。非甾体类抗炎/[[抗风湿]]药(NSAID):已发现NSAID抗炎[[镇痛药]]可抵消b受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是[[吲哚美辛]]。b受体阻滞剂很可能不与[[舒林酸]]发生相互作用。在一项[[双氯芬酸]]的研究中,未发现b受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。[[苯海拉明]]:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6[[底物]]的代谢。[[地尔硫卓]]:钙离子[[拮抗剂]]和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有b受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。[[肾上腺素]]:约有10例报道显示,接受非选择性b受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的[[高血压]]和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。[[局部麻醉药]]中的肾上腺素在[[血管内给药]]时有可能引起这种反应。根据推测,使用[[心脏]]选择性的b受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。[[苯丙醇胺]]:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的[[舒张压]]升高到病理的水平。普萘洛尔通常能[[拮抗]]这种由苯丙醇胺引起的[[血压]]增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,b受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、b受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径([[细胞色素]]P4502D6)进行代谢的b受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。[[可乐定]]:b受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压[[利福平]]:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的[[血药浓度降低]]。若与[[西咪替丁]]、[[肼屈嗪]]、选择性的[[5-羟色胺]]重摄取[[抑制剂]](SSRI)如[[帕罗西汀]]、[[氟西汀]]和[[舍曲林]]合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。应严密监控同时接受其它b受体阻滞剂(如:[[滴眼液]])或[[单胺氧化酶]]([[MAO]])抑制剂的患者。在接受b受体阻滞剂治疗的患者,[[吸入麻醉]]会增加心脏抑制作用。YCZ分2不 子,N<br /> 【[[药物过量]]】[[毒性]]:美托洛尔7.5g引起成人致死性[[中毒]]。一例5岁儿童误服100mg经[[洗胃]]后无任何[[症状]]。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状:[[心血管系统]]症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以[[中枢神经系统]]症状和[[呼吸抑制]]为主要表现。主要的[[中毒症状]]有心动过缓、I~III度房室传导阻滞、[[心搏停止]]、血压下降、外周循环灌注不良、[[心功能不全]]、[[心源性休克]]、呼吸抑制和[[窒息]]。其他症状包括[[疲乏]]、[[精神错乱]]、[[神志丧失]]、频细震颤、[[痉挛]]、出汗、[[感觉异常]]、[[支气管痉挛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、可能有[[食管痉挛]]、[[低血糖]](儿童特别容易发生)或[[高血糖]]症、[[高钾血症]],对[[肾脏]]的影响,以及一过性[[肌无力综合征]]。治疗:诊断明确者,给予洗胃和[[活性炭]],并严密观察病情变化。注意!为减少[[迷走神经]]刺激的危险,洗胃前应先静脉给予[[阿托品]](成人0.25~0.5mg,儿童10~20mg/kg)。有指征时,进行[[气管内插管]]和[[呼吸]]支持治疗。给予适当的容量替代治疗,输注[[葡萄糖]],监测[[心电图]]。阿托品1.0~2.0mg[[静脉注射]],必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。对心肌功能抑制的患者,可滴注[[多巴酚丁胺]]或[[多巴胺]],[[葡乳醛酸钙]](9mg/ml)10~20ml。另一种替代方法是[[胰高血糖素]]50~150mg/kg,1分钟内静脉注射,继以[[静脉滴注]],或用[[氨力农]]。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和[[心律失常]]的患者,可输注[[氯化钠]]或[[碳酸氢钠]]。可能需要[[安装心脏起搏器]]。对心搏骤停的患者,有时需要长达数小时的[[复苏]]抢救。治疗支气管痉挛时,可使用[[特布他林]](注射或吸入)。此外,进行对症治疗。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片成分或处方== [[琥珀酸]]美托洛尔。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片药理作用== [[美托洛尔]]是一种选择性的β1[[受体]][[阻滞剂]],其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周[[血管]]和[[支气管]]上的β2受体产生作用所需剂量。[[琥珀酸]]美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于[[缓释片]][[血药浓度]]的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该[[剂型]]有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。[[β受体阻滞剂]]有负性变力和[[变时作用]]。美托洛尔的治疗可减弱与[[生理]]和[[心理负荷]]有关的[[儿茶酚胺]]的作用,降低心率、心排出量及[[血压]]。在[[应激]]状态下,[[肾上腺]]分泌的[[肾上腺素]]增加,美托洛尔不会妨碍生理性[[血管扩张]]。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2[[受体激动剂]]合用,治疗合并有[[支气管哮喘]]或其他明显的阻塞性[[肺病]]的患者。美托洛尔对[[胰岛素]]释放及[[糖代谢]]的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于[[糖尿病]]患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对[[低血糖]]的[[心血管]]反应如[[心动过速]]的影响较小,[[血糖]]回升至正常水平的速度较快。对于[[高血压]]患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的[[血压下降]]可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起[[电解质紊乱]]。对[[慢性心力衰竭]]的作用:在一项涉及3991例[[心功能]]NYHAⅡ-Ⅳ级、[[射血分数]]下降(≤0.40)的[[心力衰竭]]患者的研究(称为MERIT-HF)中,琥珀酸美托洛尔能增加存活率,减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体[[症状]]改善(纽约[[心脏病]]协会分级和总体治疗评估分值)。另外,琥珀酸美托洛尔能增加射血分数,减少[[左心室]]收缩末期和[[舒张]]末期的容量。对快速型[[心律失常]]的患者,本品可阻断[[交感神经]]活性增加的作用,使心率减慢。这主要通过降低起搏[[细胞]]的自律性,及延长室上性[[传导]]的时间。在[[心肌梗死]]后患者中,美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后[[猝死]]的危险。 ==琥珀酸美托洛尔缓释片贮藏方法== 遮光,密封保存。 ==市场上的琥珀酸美托洛尔缓释片== *'''倍他乐克''' **生产企业:[[AstraZeneca AB]] **批准字号:国药准字J20050061 **包装规格:47.5 mg ==参看== *[[治疗心力衰竭的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="琥珀酸美托洛尔缓释片_琥珀酸美托洛尔缓释片说明书_琥珀酸美托洛尔缓释片的作用_琥珀酸美托洛尔缓释片副作用_琥珀酸美托洛尔缓释片是什么_医学百科" metak="琥珀酸美托洛尔缓释片,琥珀酸美托洛尔缓释片说明书,琥珀酸美托洛尔缓释片作用,琥珀酸美托洛尔缓释片副作用,琥珀酸美托洛尔缓释片主治,药品,心力衰竭" metad="医学百科琥珀酸美托洛尔缓释片条目介绍琥珀酸美托洛尔缓释片的功效作用,琥珀酸美托洛尔缓释片的副作用和服用方法等。琥珀酸美托洛尔缓释片(Metoprolol Succinate Sustaine..." />
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