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＊目前[[非小细胞肺癌]]最新的口服靶向治疗药物

{{百科小图片|bkjq8.jpg|}}＊临床研究证实，唯一能够显著延长[[肺癌]]患者生存期的靶向治疗药物

【药品名称】

商品名：[[特罗凯]]

[[通用名]]：[[盐酸厄洛替尼]]片

英文商品名：Tarceva

英文通用名：Erlotinib HCL Tablets 

份子结构名：盐酸厄洛替尼片

[[化学]]名称：

N-(3-乙炔[[苯基]])-6,7-双(2-[[甲氧]][[乙氧基]])-4-[[喹啉]]胺[[盐酸]]盐

化学结构式：

分子式：C22H23N3O4.HCl

分子量：429.90 

【成份】每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）

【性状】圆形、双凸、白色[[包衣片]]，一面印有棕色"T"和"150"，另一面空白。

【作用机制】

Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制[[表皮生长因子]]（EGFR）[[酪氨酸]][[激酶]]胞内[[磷酸]]化。

【药代动力学】

Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4[[代谢]]清除。口服Tarceva150mg的[[生物利用度]]约60%，4小时后达[[血浆]]峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定[[血药浓度]]需7-8 天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。

【[[适应症]]】

Tarceva用于两个或两个以上[[化疗]]方案失败的局部[[晚期]]或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

Tarceva联合[[吉西他滨]]治疗进展性[[胰腺癌]]。

【[[禁忌症]]】对本品及成份过敏者禁用。　　
==[[不良反应]]==
最常见的不良反应是[[皮疹]]和[[腹泻]]，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。

发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、[[食欲减低]]、[[疲劳]]、[[呼吸困难]]、[[咳嗽]]、[[恶心]]、[[感染]]、[[呕吐]]、[[口腔炎]]、[[瘙痒]]、[[皮肤干燥]]、[[结膜炎]]、[[角膜结膜炎]]、[[腹痛]]。

肺[[毒性]]：

有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性[[肺病]]（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：[[肺炎]]、[[间质性肺炎]]、间质性肺病、[[闭塞性细支气管炎]]、[[肺纤维化]]、急性呼吸[[应激]][[综合征]]和肺[[渗出]]。[[症状]]发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺[[疾病]]、肺转移或[[肺部感染]]。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、[[发热]]等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。

肝毒性：

Tarceva治疗可引起无症状的肝[[转氨酶升高]]，因此，治疗期间应定期复查[[肝功能]]，包括：[[转氨酶]]、[[胆红素]]、[[碱性磷酸酶]]等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。

较少报道有[[胃肠道出血]]，常发生于同时应用[[华法林]]的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测[[凝血酶原时间]]。

老年患者：

安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。　　
===肺 毒 性===
有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。　　
===肝 毒 性===
特罗凯Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。

较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。　　
===老年患者===
安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。　　
==注意事项==
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家[[肿瘤]]药物[[临床试验]]基地或三级甲等医院使用。　　
==用法与用量==
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的[[毒性反应]]。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。　　
==其他==
【规 格】150mg

【贮 存】

25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。

【包 装】PVC泡罩包装；30片/盒。

【新包】7片/盒

【有效期】36个月

【进口药品注册证号】H20060108

【生产企业】Roche Pharma（Schweiz）Ltd. 

<b>特罗凯的作用机理是什么？</b>

特罗凯的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对[[肿瘤细胞]]作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子[[化合物]]，可抑制人表皮生长因子[[受体]]（EGFR）的信号[[传导]]途径；是表皮生长因子（又可称HER1）信号[[传导通路]]的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。特罗凯的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。

[[分类:肺癌]]