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洛索洛芬钠
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===品名=== [[乐松]] ===产品简介=== 属于[[苯丙酸]]类非甾体[[消炎]]药。 [[洛索洛芬钠]]是日本[[三共株式会社]]首先研制,现在日本为[[非甾体抗炎药]]中销量第一的品种,已被日本药局方收载,我国已进口。本品已列入国家九五和2010年品开发推荐试制品种之一。 洛索洛芬钠与临床上同类药物相比,其特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟[[血浆]]浓度即达峰值)、更安全([[副作用]]小)。另一类特点是[[适应症]]广,临床上可广泛用于[[类风湿性关节炎]]、[[腰痛]]、[[肩周炎]]、颈肩腕[[综合症]]等的抗炎[[镇痛]]、手术、[[外伤]]后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道[[炎症]]的[[解热]]镇痛等。 ==临床研究== ===镇痛作用=== (1)洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:[[大鼠]]口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg,与对照的[[酮洛芬]]、[[萘普生]]及[[吲哚美辛]]相比,显示10-20倍的强镇痛作用。 (2)鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。 (3)慢性[[关节炎]]疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。 (4)本剂的镇痛作用为外周性。 ===抗炎症作用=== 洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),[[佐剂]]关节炎(大鼠)等的急性及[[慢性炎症]],显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 ===解热作用=== 洛索洛芬钠对[[酵母]]引起的[[发热]](大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。 ==作用机理== 本剂的作用机理为抑制[[前列腺素]]合成作用,其作用点为[[环氧合酶]]。 口服洛索洛芬钠时,以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态,由[[消化道]]吸收,其后迅速变换成强力抑制前列腺素[[生物合成]]作用的活性[[代谢]]产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。 5、副作用 总病例13,486例中,副作用报告例为409例(3.03%)。主要有[[消化系统]][[症状]](胃及[[腹部不适]]感、[[胃痛]]、[[恶心]]及[[呕吐]]、[[食欲不振]]等2.25%)、浮肿及[[水肿]](0.59%)、[[皮疹]]及[[荨麻疹]]等(0.21%)、[[嗜睡]](0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。 知识产权: 本品于1999年保护到期,日本有十几家公司仿制,三共公司也向世界市场推广,并已进入中国。
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洛索洛芬钠
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