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{{百科小图片|bknn2.jpg|}}药物名称: [[氯胺酮]] 药物别名: [[凯他敏]],KETALAR,CI-581 英文名称: Ketamine 说 明: 注射液:100mg(2ml);100mg(10ml);200mg(20ml)。<BR> 功用作用: 静注后首先进入脑组织,脑内浓度为[[血浆]]浓度的6.5倍。氯胺酮为一种新的非[[巴比妥]]类[[静脉麻醉]]剂,先阻断[[大脑]]联络径路和[[丘脑]]向新[[皮层]]的投射,故意识还部分存在,[[痛觉]]消失则明显而完全;随[[血药浓度]]升高而抑制整个[[中枢神经系统]]。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静注后约30秒钟(肌注后约3~4分钟)即产生[[麻醉]],但[[植物神经]][[反射]]并不受抑制。麻醉作用持续约5~10分钟(肌注者约12~25分钟)。一般并不[[抑制呼吸]],但可能发生短暂的[[呼吸]]频率减缓和[[潮气量]]降低,尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的[[血压上升]]和脉率加快,并可能引起[[喉痉挛]]。本品易通过[[胎盘屏障]]。 临床上主要适应为:①各种小手术或诊断操作时,可单独使用本品进行麻醉。对于需要[[肌肉]]松弛的手术,应加用肌肉松弛剂;对于[[内脏]]牵引较重的手术,应配合其他药物以减少牵引反应。②作为其他[[全身麻醉]]的诱导剂使用。③辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉,或与其他全身或[[局部麻醉]]复合使用。 用法用量: (1)成人常用量:全麻诱导,静注1~2mg/kg,注射应较慢(60秒以上)。全麻维持,1次静注0.5~1mg/kg (2)小儿[[基础麻醉]],[[肌内注射]],1次~8mg/kg (3)极量:[[静脉注射]]每分钟4mg/kg;肌内注射,1次mg/kg。 (4)本品静注要缓慢,以免心跳过快等[[不良反应]]的发生 注意事项: (1)[[高血压]]并有[[脑出血]]病史者,[[高血压病]]人[[收缩压]]高于21.3kPa(160mmH)或[[舒张压]]高于13.3kPa(100mmHg)者,[[青光眼]]以及严重[[心功能]][[代偿]]不全者忌用。 (2)本品过量时可产生[[呼吸抑制]],此时应施行辅助(或人工)呼吸,不宜使用[[呼吸兴奋]]剂。 (3)对咽喉或[[支气管]]的手术或操作,不应单用本品,必须加用肌肉松弛剂。 (4)麻醉恢复期中少数病人出现[[恶心]]或[[呕吐]],个别病人可呈现幻梦、错觉甚至[[幻觉]],有时并伴有[[谵妄]]、躁动现象,为减少此种不良反应,需避免外界刺激(包括语言等),必要时静注少量短效巴比妥(但注意巴比妥与本品不可使用同一[[注射器]]) 用作毒品时称为K粉,吸食方式为鼻吸或溶于饮料后饮用,能[[兴奋]][[心血管]],吸食过量可致死,具有一定的[[精神依赖性]]。K粉成瘾后,在毒品作用下,吸食者会疯狂摇头,很容易摇断[[颈椎]];同时,疯狂的摇摆还会造成[[心力]]、[[呼吸衰竭]]。吸食过量或长期吸食,可以对心、肺、[[神经]]都造成致命损伤,对中枢神经的损伤比冰毒还厉害。 氯胺酮 于60年代在美国发明后,曾在越战中被当作麻醉剂在野战[[创伤]][[外科]]中广泛使用。 氯胺酮 滥用已有30多年的历史。1971年,美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮 滥用病例;此后,片剂、[[粉剂]]陆续出现在街头毒品黑市中。氯胺酮 滥用主要在一些通宵跳舞的娱乐场所。光顾这些场所的主要是一些青年亚文化群体。 1999年以来,氯胺酮流入日本、泰国和香港地区。 目前社会上有“K粉”滥用趋势。人们对这一新型毒品的认识不够,是导致滥用的主要原因。那么,什么是“K粉”呢?“K粉”,通常社会上称为“K仔”或“笳”,其[[学名]]为氯胺酮(Ketamine),又称为开他敏,是一种非巴比妥类[[静脉]]全麻药。氯胺酮(ketanine)是苯环己[[哌啶]](phencyclidine)的[[衍生物]]。临床所用的氯胺酮是右旋氯胺酮和左旋氯胺酮两对映[[异构体]]的[[消旋体]]。实验研究表明,右旋氯胺酮的麻醉[[效价]]为左旋氯胺酮的4倍,而苏醒期精神运动反应却较少。市售氯胺酮为其[[盐酸]]盐,易溶于水,pH3.5~5.5,pK a 7.5。 1 作用机制 氯胺酮产生一种独特的麻醉状态,表现为[[木僵]]、[[镇静]]、[[遗忘]]和显著[[镇痛]]。此种状态被认为是[[边缘系统]]与丘脑-[[新皮质]]系统分离的结果,因此被称为“[[分离麻醉]](dissociative anesthesia)。现知这种概念并不很确切,故已不再使用。 根据[[脑电图]]研究结果,认为氯胺酮对丘脑-新皮质系统有抑制作用,而对丘脑和边缘系统则有兴奋作用。氯胺酮产生麻醉作用主要是抑制[[兴奋性]][[神经递质]](包括[[乙酰胆碱]]、[[L-谷氨酸]])以及与[[N-甲]]基-d[[天门冬氨酸]](NMDA)[[受体]]相互作用的结果。氯胺酮产生镇痛效应的机制,主要是阻滞[[脊髓网状结构]]束对痛觉的传入信号,而对[[脊髓]]丘脑[[传导]]无影响。因此,其镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关,而对身体感觉成分的影响较小。还有些研究的结果表明,氯胺酮由于与κ[[阿片]]受体结合而产生镇痛效应。 2 药理作用 2.1 中枢神经系统作用 静脉注射氯胺酮后意识逐渐消失,往往表现为眼睛睁开凝视,[[眼球震颤]],肌张力增加,有时出现不自主肌肉活动。[[眼睑]]、[[角膜]]和喉反射不受抑制。镇痛作用显著,即使阈下剂量(sudbissociative dose)也产生镇痛效应。脑电图表现为α波活动减弱,出现θ和δ波。有时在丘脑和边缘系统出现[[癫痫]]样波形,但不向[[大脑皮质]]扩散。氯胺酮可使脑血流量和脑耗氧量增加,[[颅内压]]随脑血流量增加而增高。过度[[通气]]造成低[[二氧化碳]][[血症]]可消除这些现象。氯胺酮麻醉苏醒期可出现精神运动性反应,表现为[[恶梦]]、幻觉、谵妄、恐怖感等。[[地西泮]]、[[咪达唑仑]]等药物有助于减少这些不良反应。 2.2 [[心血管系统]] 氯胺酮既有直接抑制[[心肌]]的作用,又有通过兴奋[[交感神经]]中枢而间接地兴奋心血管系统的作用,临床上的表现是这两方面作用的综合结果。对一般病人,主要表现为心血管系统兴奋作用,包括心率增快,[[血压升高]],[[心脏]]指数、外周[[血管]]阻力、[[肺动脉压]]和肺血管阻力均增加;而在危重病人,尤其在交感神经活性减弱的病人,则主要表现为心血管系统抑制作用,[[血压]]下降,心肌收缩力减弱,外周[[血管扩张]]。氯胺酮对心血管系统的兴奋效应是由氯胺酮阻滞[[去甲肾上腺素]]的再摄取(包括摄取Ⅰ和摄取Ⅱ)介导的;同时还可引起交感神 经节释放去甲肾上腺素。 2.3 [[呼吸系统]]作用 临床剂量的氯胺酮注射缓慢,对呼吸影响轻微,很快恢复。如果静脉注射过快或量过大,尤其当与[[麻醉性镇痛药]]伍用时,则引起显著的呼吸抑制甚至呼吸暂停。对[[婴儿]]和老人的呼吸抑制作用更为明显。 氯胺酮使支气管[[平滑肌]]松弛,[[拮抗]][[组胺]]、乙酰胆碱和5-[[羟色胺]]的支气管收缩作用,故适用于[[支气管哮喘]]病人。[[唾液]]和支气管分泌物增加,故[[麻醉前用药]]以采用[[阿托品]]为宜。[[咳嗽]]、[[呃逆]]、喉痉挛在小儿较成人更常见。喉反射抑制不明显,但保护性喉反射并不保存完整,仍有误吸的可能。 2.4 其他作用 氯胺酮可使眼压轻度增高,可能是由于眼外肌张力不平衡所致。氯胺酮增加[[妊娠]][[子宫]]的收缩力强度和频率。此药不影响肝、[[肾功能]]。 3 [[体内过程]] 氯胺酮的脂溶性高,其pK a 为7.5。静脉注射后1min、肌内注射后5min血药浓度达峰值。氯胺酮与[[血浆蛋白]]很少结合,进入循环后迅速分布到血运丰富的组织。由于其脂溶性高,易于透过血-[[脑脊液]]屏障,加之脑血流增加,脑内浓度迅速增加,其峰浓度可达血药浓度的4~5倍。然后迅速从脑[[再分布]]到其他血运丰富的组织。苏醒迅速主要是由于再分布的结果,其次才是由于体内降解的结果。 氯胺酮主要经肝[[微粒体酶]]转化为去甲氯胺酮。后者也有药理活性,其麻醉效价相当于氯胺酮的1/5~1/3,其[[消除半衰期]]更长。这可以解释氯胺酮麻醉苏醒后仍有一定的镇痛作用。去甲氯胺酮进一步转化成[[羟基]][[代谢物]],最后与[[葡萄糖醛酸]]结合成为无药理活性的水溶性代谢物,由肾排出。以原形经肾排出的不到4%。其消除半衰期为1~2h。 口服氯胺酮的[[生物利用度]]仅为16.5%,血药浓度低,但由于肝的首过消除,去甲氯胺酮在血浆中的浓度也高,也有一定的镇痛作用,故可作为小儿麻醉前用药。 反复应用氯胺酮因自身酶诱导作用而增加其降解酶的活力,加速药物的降解,产生对此药的[[耐受性]]。 4 不良反应 氯胺酮虽然应用方便,但可能引起的不良反应也不少。主要不良反应是苏醒期产生幻觉、恶梦等精神运动性反应,成人较儿童更易发生。个别病人可出现[[复视]]、[[视物变形]],甚至一过性[[失明]]。 氯胺酮对一般病人引起血压升高、心率增快,但对失代偿的[[休克]]病人或[[心功能不全]]病人可引起血压剧降,甚至[[心搏骤停]]。呼吸抑制、呼吸暂停、恶心、呕吐、误吸等[[并发症]]也并不少见。 滥用氯胺酮会给人带来很大危害。短期可使说话迷糊,并能引起幻觉、情绪[[抑郁]]、镇静、催眠,甚至昏睡。长期滥用可使人记忆力衰退及认知能力障碍,并会导致心功能受损害,亦可给人带来躯体和心理依赖,并会因出现幻觉而伤及自己或他人。 充分认识“K粉”滥用对人体和社会造成的危害。不要轻信“K粉”不会成瘾的说法而去尝试,目前我国已将“K粉”列入和冰毒、[[吗啡]]、[[度冷丁]]等同属于毒品类,并严厉打击贩卖及吸食“K粉”。 因此,认识“K粉”、远离“K粉”,不滥用“K粉”,过健康的生活,应该成为全社会的理念。 * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:麻醉药]][[分类:全身麻醉药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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