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{{百科小图片|bknmp.jpg|}} [[通用名]]称:[[氨力农]] 英文名称:Amrinone 中文别名:氨基双吡酮、氨[[联吡啶]]酮、氨双吡酮、氨吡酮、安联酮、安诺可、[[强心隆]]、[[乳酸]][[氨利酮]] 英文别名:Amrinone Lactate、Inocor、Wincoram 【药理】 是一种新型的非甙、非[[儿茶酚胺类]][[强心药]],口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和[[血管扩张]]作用,能增加[[心肌]]收缩力,增加心徘[[血量]],降低[[心脏]]前、[[后负荷]],降低[[左心室]][[充盈压]],改善左心室功能,增加心脏指数,但对平均[[动脉]]压和心率无明显影响,并不引起[[心律失常]].尚可使[[房室结]]功能和[[传导]]功能增强,故对伴有[[室内传导阻滞]]的患者较安全.其作用机制不同于[[洋地黄类]]和儿茶酚胺类,主要是通过抑制[[磷酸二酯酶]]Ⅲ和增加环磷酸[[腺苷]](cAMP)的浓度,使细胞内钙浓度增高,从而增强心肌的收缩力:血管扩张作用可能是直接松弛[[血管]]平滑肌的结果.口服后 1小时起效,l~3小时达最大效应,作用维持4~6小时.静注2分钟内生效,10分钟作用达高峰,T1/2为5~30分钟,作用持续 1~1.5小时.口服量的 10~40%在24小时内以原形从尿中[[排泄]]. [药理作用]本品属[[双吡啶]]类[[衍生物]],是一种既非[[强心甙]],又非[[儿茶酚胺]]的新型正性肌力作用药物,具有正性肌力和直接[[扩张血管]]作用。其正性肌力作用主要通过抑制磷酸二酯酶(PDE),特别是抑制 PDE-Ⅲ,使[[心肌细胞]]内 CAMP浓度增高有关。因而使细胞内钙离子浓度增加,心肌收缩功能加强。其扩张血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或[[心功能]]改善后[[交感神经]][[张力亢进]]减轻所致,此外,[[静脉注射]]本品后,还可使每搏量、心脏指数,每搏作功增加,[[肺动脉]]楔嵌压、[[左心房]]压、左室[[舒张]]末期压下降,周围血管阻力减小,从而有降低心脏前后负荷、降低心肌氧耗和提高运动耐力的作用。 口服吸收良好,1h开始作用,[[达峰时间]]为 1~3h,持续时间为 4~6h,半减期为2.6±1.4h,分布容积为 1.2L/kg,[[血浆蛋白结合率]]为 10%~22%,[[血浆清除率]]为 392ml/min。有效[[血药浓度]]为 2.4μg/ml。单剂静脉注射 2min内起效,2~10min达血药浓度峰值,半减期为 5~10min,作用持续 30~120min,作用持续时问与所给剂量有关。无快速[[耐药性]]。大部分以原形从[[肾脏]]排出,小部分以 N-乙酰[[代谢]]产物从肾脏排出。 【[[适应症]]】 临床适用于治疗各种原因引起的急、[[慢性心力衰竭]].由于本品小剂量就有正性肌力作用,故可将小剂量氨吡酮与[[血管扩张剂]]合用以治疗[[心力衰竭]],即一次口服本品 100mg和肼苯哒嗪75~100mg,每日 3次,效果较好.与[[硝酸异山梨醇酯]]([[消心痛]])合用有相加效应.本品对[[洋地黄]]、[[利尿剂]]或血管扩张剂治疗无效的[[顽固性心力衰竭]]是一种较好的药物,且因本品有加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间可不必停原用的洋地黄或利尿剂。 适用于治疗各种原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龙适用于经洋地黄、利尿剂及血管扩张剂治疗无效的慢性难治性心力衰竭。因其不增加,甚或降低心肌氧耗,因而更适用于[[心肌梗死]]并发心力衰竭的治疗。本品与[[多巴酚丁胺]][[静脉滴注]]的疗效对比,发现初始的血流动力学改善,以多巴[[酚丁]]胺效果较好,但氨利酮对血流动力学改善的持续时间较长,可达 24h。本品疗效显著,适用范围广,可作为治疗心力衰竭的替代药物。 【用法用量】 口服,一次-0.2g,一日3次,最大剂量一日g.静脉滴注,一次每公斤体重0.5-3mg,静滴宜缓慢,一日最大剂量不超过每公斤体重10mg. [用法及用量]口服,每次 100~200mg,每 8h 1次。静脉注射,按 0.5~1mg/kg给予,一般为 50mg溶于[[生理盐水]] 20ml中稀释后静脉推注。再隔 5~10min后,以 150mg溶于生理盐水 250ml中静脉滴注。滴速为每分钟 5~10μg/kg。 在应用本品期间,可不必停用原有的洋地黄和利尿剂。 不应在滴注本品的管道中给[[呋塞米]]。 静脉注射不宜与含有[[右旋糖酐]]或[[葡萄糖]]液稀释。 [剂型与规格]片剂:100mg/片。 注射剂:50mg/10ml。 [[粉针剂]];50mg/支。 [商品名][[氨力农注射液]](江苏宝应制药厂)。 [制剂与规格][[针剂]]:50mg/支,100mg/支;片剂:100mg/片;[[胶囊]]:75mg/粒,100mg/粒。 【禁用慎用】 严重[[主动脉]]或[[肺动脉瓣]]膜[[疾病]]者禁用.孕妇,哺乳妇女及小儿慎用. 1.本品可能减少冠脉[[血流量]],起[[心肌缺血]]和心律失常,因此,对急性心肌[[梗死]]或其他[[急性心肌缺血]][[综合征]]而不伴有心力衰竭者,不宜使用本品。 2.对本品和亚硫酸氢盐过敏的患者、严重[[低血压]]、严重[[主动脉瓣]]或肺动脉瓣疾患患者禁用。 3.对原有肝、[[肾功能]]严重减退者、孕妇、[[哺乳期]]妇女,小儿慎用。 【给药说明】 治疗期间,应严密观察心率、[[血压]]、电解质等变化,如应用大剂量时,应密切注意[[不良反应]]。 长期口服应定期观察[[血小板]]及[[肝肾]]功能。 此外,本品的静脉注射液不能用含有右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。 【不良反应】 少数人可有[[食欲不振]],[[恶心]],[[呕吐]]。长期大剂量使用,可有[[血小板减少]]. 主要见于用量较大时:①低血压,如静脉注射 3mg/kg或口服 10mg/kg时血压可稍下降。②心率增快和室性早搏见于[[静脉推注]]过快时。③[[胃肠道]]反应,如恶心、呕吐、[[腹痛]]、[[食欲减退]]等。④血小板减少,长期大剂量使用时出现,停药后可回升。⑤[[过敏反应]],如[[心包炎]]、[[胸膜炎]]和[[腹水]]。⑥其他,如[[发热]]、[[胸痛]]、[[球结膜]][[充血]]、[[肌炎]]、[[泪腺]]分泌减少、注射部位 烧灼感等。偶见[[血清]][[谷丙转氨酶]]增高,需立即停药。 【相互作用】 本品与洋地黄合用,可增强其强心作用。与肼苯哒嗪合用,可使心脏指数增,显著高于单用氨利酮或肼苯哒嗪者。与硝[[异山梨醇]]酯合用,可增加本品活性,进一步改善血流动力学效应。 不应在滴注本品的管道中给呋塞米。 静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释。 是否医保用药:医保 是否[[非处方药]]:处方 其它:严重低血压、重度[[瓣膜]]狭窄。肝肾功能损害者慎用。对[[房颤]]、房扑患者,宜先用洋地黄制剂控制[[心室]]率。 [[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:治疗慢性心功能不全的药物]] {{导航板-通道阻滞剂}}
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