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氟尿嘧啶凝胶
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[[通用名]] [[氟尿嘧啶凝胶]] 曾用名 英文名 FLUOROURACIL GEL 拼音名 FUNIAOMIDING NINGJIAO 本品主要成份及其[[化学]]名称为:5-氟-2,4(1H, 3H)-[[嘧啶]]二酮。 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08 药品类别 抗代谢类[[抗肿瘤药]] 性状 本品为无色透明的[[凝胶]]。 ==[[药理学]]== 本品在体外有较强的[[细胞毒]]作用,在体内对多种[[移植]]性[[肿瘤]]有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为[[5-氟尿嘧啶脱氧核苷]],与[[胸腺嘧啶核苷]][[合成酶]]的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的[[生物合成]]受阻;此外,它还可变成三磷酸[[氟尿嘧啶核苷]],以伪[[代谢物]]形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常[[生理]]功能,影响[[蛋白质]]的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及[[甲撑基]][[四氢叶酸]]可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联[[复合物]],阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对[[增殖]][[细胞]]有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行,因而出现自限现象。 [[毒理学]] 药代动力学 用14C[[同位素标记]]进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面[[颈部]]单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 本品吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入[[中枢神经系统]],并[[代谢]]为一种具[[神经]][[毒性]]的代谢产物氟[[枸橼酸盐]]。在肝及其他组织中被[[二氢尿嘧啶]][[脱氢酶]]代谢为氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为α-氟-β-[[丙氨酸]]、[[尿素]]、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10分~20分,[[尿嘧啶]]及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢,使半衰期延长。由尿中排出约占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式从[[呼吸道]]排出。 ==[[适应症]]== 光线性角化、[[日光性唇炎]]、博[[温病]]、Queyrat[[红斑]]增殖病、博温样[[丘疹]]病、[[尖锐湿疣]]、[[白癜风]]、[[淀粉样变苔藓]]、播散性表浅性[[汗孔角化症]]、[[寻常疣]]、[[扁平疣]]、[[银屑病]]、[[着色性干皮病]]、表浅性[[基底细胞上皮瘤]]等。 ==用法用量== 外用,一日1次~2次涂患处。 ==[[不良反应]]== 1.局部的不良反应有:[[接触性皮炎]]、[[皮肤]][[红肿]]、[[糜烂]]、[[炎症后色素沉着]]、刺激、疼痛、光敏、[[瘙痒]]、[[疤痕]]、[[皮疹]]、[[溃疡]]、[[甲床]]变黑(可恢复)。 2.[[白细胞减少]]是最经常发生的血液学不良反应。 [[禁忌症]] 孕妇及用药其间可能[[怀孕]]的妇女;对本品过敏的病人。 ==注意事项== 1.面部损害涂药时注意[[色素沉着]],治疗前告诉患者,以避免医疗纠纷。 2.角化明显的[[疾病]]可提高给药浓度。 3.用药期间应定期检查血象。 4.[[肝肾]]功能不良、[[感染]]、[[水痘]]、[[心脏病]]等慎用。 5.不可用于粘膜。 6.用药期间出现[[毒性反应]],立即停药。 [[分类:药品]]
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氟尿嘧啶凝胶
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