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[[通用名]]称:[[富马酸比索洛尔片]]{{百科小图片|bk0ed.jpg|[[比索洛尔]]}}商品名称:[[康忻]](Concor) [[博苏]] ==成分== 本品主要成分为[[富马酸比索洛尔]] ==性状== 本品为[[薄膜衣片]]。 康忻2.5mg:白色心形刻痕薄膜衣片。 康忻5mg:淡黄色心形刻痕薄膜衣片。 【 ==[[适应症]]== [[高血压]]、[[冠心病]]([[心绞痛]])。 伴有[[心室收缩]]功能减退([[射血分数]]35%,根据[[超声心动图]]确定)的中度至重度慢性稳定性[[心力衰竭]]。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE[[抑制剂]]、[[利尿剂]]和选择性使用[[强心甙类]]药物治疗。 优点 ==优点== 选择性高,疗效确切,[[副作用]]更少;半衰期长,每日只服一次;[[肝肾]]双通道[[排泄]]。 ==规格== 2.5mg/片;5mg/片。{{百科小图片|bk0ee.jpg|比索洛尔}} ==用法用量== 对于所有适应症: 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应[[咀嚼]]。 高血压或心绞痛的治疗: 通常每日一次,每次mg富马酸比索洛尔。 慢性稳定性心力衰竭的治疗: 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量: 1.25mg,每日1次,用药1周,如果[[耐受性]]良好,则增加至 2.5mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至 3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至 5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至 7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至 10mg,每日1次,作为维持治疗 最大推荐剂量为10mg,每日1次。 肝、[[肾功能不全]]者: 轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。[[晚期]][[肾功能衰竭]]([[肌酐清除率]]<20ml/min)和严重[[肝功能异常]]的患者,每日剂量不得超过10mg。 ==[[不良反应]]== 可有:疲倦、[[头晕]]、[[头痛]]、出汗、睡眠欠佳。偶见[[胃肠道]]反应,心动过缓,[[血压]]下降明显,[[传导阻滞]],[[皮疹]],[[红斑]],[[肌痛]],[[下肢]]肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室{{百科小图片|bk0ef.jpg|比索洛尔}}传导阻滞,[[心源性休克]],严重心动过缓,[[低血压]]。 肺功能不全,[[支气管哮喘]],严重肝、肾功能不全,[[心力]]哀竭,孕妇慎用。 ==注意事项== 与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平,[[甲基多巴]]、[[氯压定]]等联用加重心动过缓;与利舍平联用,需先停用本品几天后才可停用利舍平。与[[维拉帕米]]、[[地尔硫卓]]联用可致低血压、心动过缓;与[[胰岛素]]或口服[[降糖药]]合用,可增强后者作用,掩盖[[低血糖症]]状(应检查[[血糖]])。[[麻醉]]时心排[[血量]]减低,应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用,否则可出现[[症状]]反跳。 ==禁忌== 比索洛尔禁用于以下患者: 1. [[急性心力衰竭]]或处于心力衰竭失[[代偿]]期需用静注正性肌力药物治疗的患者 2. 心源性休克者 3. 二度或三度[[房室传导阻滞]]者(无心脏起搏器) 4. 病窦综合症患者 5. 窦房阻滞者 6. 心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟 7. 血压过低者([[收缩压]]低于100mmHg) 8. 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 9. 外周[[动脉]]阻塞型[[疾病]]晚期和[[雷诺氏综合征]]患者 10. 未经治疗的[[嗜铬细胞瘤]]患者 11. [[代谢性酸中毒]]患者 12. 已知对比索洛尔及其[[衍生物]]或本品任何成分过敏的患者 ==药理毒理== : 比索洛尔是一种高选择性的1-[[肾上腺]][[受体]][[拮抗剂]],无[[内在拟交感活性]]和膜稳定活性。比索洛尔对[[支气管]]和[[血管]]平滑肌的1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节[[代谢]]的2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响[[呼吸道]]阻力和2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg[[阿替洛尔]],100mg[[美托洛尔]]或160mg[[普萘洛尔]]的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 ==[[毒理学]]== : [[大鼠]]的[[生殖]][[毒性]]研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般[[生殖行为]]。 比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于[[肝脏]][[首过效应]]很小(<10%),故其表现出高达约90%的[[生物利用度]]。比索洛尔的[[血浆蛋白结合率]]约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后[[血浆]]半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从[[肾脏]]排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有[[肝功能]]受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。 ==贮藏== 2.5mg:25C以下保存。 5mg:30C以下保存。 ==包装== 铝塑包装。10片/盒;28片/盒。 【有效期】 2.5mg:36个月。5mg:60个月 【生产企业】 Merck KGaA, Darmstadt 德国默克药业 北京四环医药科技股份有限公司 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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