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<b> 中文别名:</b> [[毒扁豆碱]]、[[水杨酸毒扁豆碱]]、[[依色林]] 、卡拉[[巴豆]]碱。 <b>英文别名:</b> Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol <b>Cas号:</b>【57-47-6】 <b>分子式:</b>C15H21N3O2. <b>分子量:</b>275.35 <b>性状:</b>一种[[生物碱]],它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从[[乙醚]]中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 102-104℃,但该[[晶体]]不稳定,易变为熔点86~87℃的结晶;[[比旋]]光度【α】崨-120°(苯),【α】-76°([[氯仿]]);微溶于水,可溶于[[乙醇]]、苯、氯仿或[[脂肪油]]中。毒扁豆碱的晶体或其溶液,加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时,很容易变成红色,对碱更不稳定,易水解成毒扁酚碱,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱(又称:依色林)的[[水杨酸盐]]。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度~187度。溶于乙醇或氯仿,稍溶于水。 <b>药品类别:</b> 作用于[[植物神经]]系统药。 ==药理药动== 常用其水杨酸盐,有抑制[[胆碱酯酶]]的作用,使[[胆碱能神经]]末梢所释放的[[乙酰胆碱]]免遭此酶的水解,从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除[[副交感神经]]支配的组织,本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶,只是与酶结合形成易解离的[[复合物]],而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆[[酯酶]]抑制剂。[[眼科]]主要用其0.25~1.0%溶液。[[单剂量]]一次滴眼后 10~30分钟开始发挥作用,4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品[[眼膏]],可防夜间眼压升高。在[[急性青光眼]]治疗中常与[[毛果芸香碱]]交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节[[痉挛]]。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始,半小时达高峰,经 1~3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于[[瞳孔缩小]],[[小梁网]]开放,[[房水]]排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与[[中枢神经系统]]的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制。故已较少做全身给药,只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的[[毒性]],如眼科使用强力抗胆碱能神经药物([[阿托品]]、[[东莨菪碱]]等)可能引起中枢神经毒性,表现为:[[谵妄]]、[[精神错乱]]、[[幻觉]]、[[嗜睡]]等。皮下或[[静脉注射]]本品,数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制[[胆碱]]脂酶,有[[兴奋]][[平滑肌]]及[[横纹肌]]的作用,能缩小[[瞳孔]]、降低眼内压,主用于[[青光眼]]等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱,用水杨酸处理而制得。也可人工合成。 ===适 应 症=== 为胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼。 ===用法用量=== 成人常用量①用于催醒,肌注或静注 0.5—2mg;[[拮抗]]东莨菪碱,静注 3-4mg,如 15分钟后效果不够满意,可重复注射 1.5—2mg,但当下列任何一个[[症状]]出现时,即脉搏<60次/分钟,[[心律失常]]或面部[[肌肉]][[抽搐]],均应另作对症处理,不得再追加。②用于青光眼,滴眼每日 2-3次,眼膏每日 1—3次。 <b>小儿慎用或勿用。</b> <b>制剂与规格:</b>[[水杨酸毒扁豆碱注射液]](1)1ml:1mg(2)2ml:2mg 水杨酸毒扁豆碱[[滴眼液]]0.25—0.5% [[水杨酸毒扁豆碱眼膏]] 0.25% 滴入眼睑内,每 4- 6小时一次。 [制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25% 0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节[[肌麻痹]]等. ===[[不良反应]]=== [[注射给药]]逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有[[多汗]]、[[恶心]]、[[呕吐]]或(和)[[腹泻]]应即停药,青光眼患者局部用药,可出现[[视觉]]模溯、眼或眉痛、[[眼睑抽搐]]、泪多、局部灼热或刺激性[[红肿]]等,遇先兆即应停用。 静注太快容易出现[[心动过速]]、[[唾液]]多、[[呼吸窘迫]]或(和)[[惊厥]]。 (1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过[[皮肤]]、粘膜吸收使[[眼睑]]内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。 (2)[[睫状肌]]痉挛性[[头痛]]、[[眼痛]]甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性[[近视]]。长期用药偶见接触性过敏[[皮炎]]。 接触性[[过敏性皮炎]]、刺激性[[结膜炎]]、[[眼睑痉挛]]。 ===[[禁忌症]]=== [[角膜溃疡]]和活性[[眼色素膜炎]]([[葡萄膜炎]])患者禁用。 中国医学健康网本品能加重[[支气管哮喘]]、[[心血管]]病、[[糖尿病]]、[[坏疽]]、肠道或[[尿路梗阻]]、以及[[帕金森病]]的症状,应慎用或禁用 ===注意事项=== 常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%[[盐酸]]洗净。 如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%[[硼酸]]或0.1%[[亚硫酸氢钠]]或0.1%[[依地酸二钠]]可延缓其变色。 [[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]][[分类:胆碱酯酶抑制药]] ==参看== *[[医院药学/毒扁豆碱|《医院药学》- 毒扁豆碱]]
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