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即[[单硝酸异山梨酯片]] 英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE TABLETS 拼音名 DANXIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN 剂量 20mg/片 药品类别 抗[[心绞痛]]药 性状 本品为白色片。 ==药理毒理== [[单硝酸异山梨酯]](ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性[[代谢物]],与其它有机[[硝酸]]酯一样,主要药理作用是松弛[[血管]]平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与[[内皮舒张因子]]相同,激活鸟苷酸[[环化酶]],使[[平滑肌]]细胞内的[[环鸟苷酸]](cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周[[动脉]]和静脉扩张,对[[静脉]]的扩张作用更强。[[静脉扩张]]使[[血液]][[潴留]]在外周,回心血量减少,左室[[舒张]]末压和和肺[[毛细血管]]楔嵌压([[前负荷]])减低。[[动脉扩张]]使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压([[后负荷]])减低。[[冠状动脉扩张]],使冠脉灌注量增加。总的效应是使[[心肌]]耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动力学 [[口服普通片]]剂在[[胃肠道]]完全吸收,无[[肝脏]][[首过效应]],[[生物利用度]]近100%,[[血清]]浓度[[达峰时间]]在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期为4~5小时。老年人、[[肝功能]]或肾功能损害及[[心功能不全]]患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN 在血清中脱硝基后形成[[异山梨醇]](大约37%)和右旋[[山梨醇]](大约7%),由尿中排出,此外25%以[[葡糖醛酸]]形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的[[代谢]]产物均无扩血管作用。 [[适应症]] [[冠心病]]的长期治疗;心绞痛的预防;[[心肌梗死]]后持续心绞痛的治疗;与[[洋地黄]]和/ 或[[利尿剂]]联合应用,治疗慢性充血性[[心力衰竭]]。 用法用量 片剂:口服一次-20mg,1日~3次,严重病例可用40 mg,一日~3次。 ==[[不良反应]]== 用药初期可能会出现硝酸酯引起的[[血管扩张]]性[[头痛]],通常连续服用数日后,[[症状]]可消失。还可能出现面部潮红、[[眩晕]]、[[直立性低血压]]和反射性[[心动过速]]。偶见[[血压]]明显降低、心动过缓、心绞痛加重和[[晕厥]]。 [[禁忌症]] 急性循环[[衰竭]]([[休克]]、循环性[[虚脱]]);严重[[低血压]]([[收缩压]]<90 mmHg);急性心肌[[梗死]]伴低[[充盈压]](除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型[[心肌病]];[[缩窄性心包炎]]或[[心包填塞]];严重[[贫血]];[[青光眼]];[[颅内压增高]];对硝基[[化合物]]过敏者 注意事项 低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。[[主动脉]]和/或[[二尖瓣狭窄]]、[[体位性低血压]]及[[肾功能不全]]者慎用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 动物实验中未观察到对[[胚胎]]的[[毒性]]效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。 儿童用药 这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
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