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[[桂利嗪]]:[[异名]]([[肉桂苯哌嗪]],[[脑益嗪]]) 英文:Cinnarizine (Aplactan,Stugeron Mitronal) 【主要成份及其[[化学]]名称】 1-二苯甲基-4-(3-[[苯基]]-乙-[[丙烯基]])-[[哌嗪]]。 【分子式】C26H28N2 【分子量】368.52 ==药理毒理== 本品为哌嗪类钙通道[[拮抗剂]],可阻滞[[血管]]平滑肌的钙内流,引起[[血管扩张]]而改善[[脑循环]]及[[冠脉循环]],特别对[[脑血管]]有一定的选择作用。本品能抑制[[磷酸二酯酶]],阻止cAMP 分解成无活性的5′-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制[[组胺]]、5-[[羟色胺]]、[[缓激肽]]等多种生物活性物质的释放,对[[补体]]C4的[[活化]]也有抑制作用。人致死剂量为100~500mg/kg,LD50(小鼠和[[大鼠]]口服)大于1g/kg。 ==药代动力学== 本品口服经3~7小时[[血药浓度]]达峰。 ==作用和用途== 本品直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。而且对各种[[血管收缩]]物质(如:5&#羟色胺,[[肾上腺素]],[[增压素]]等)有[[拮抗作用]],能缓解[[血管痉挛]],同时有预防血管脆化的作用。临床适用于[[脑血栓形成]]、[[脑栓塞]]、[[脑动脉硬化]]、[[脑出血]]恢复期、[[蛛网膜下腔出血]]恢复期、脑外伤[[后遗症]]、[[内耳]][[眩晕]]症、[[冠状动脉]]硬化及由于末梢循环不良引起的[[疾病]]等治疗。近年来有关文献报道,本品可用于[[慢性荨麻疹]],老年性[[皮肤]][[瘙痒]]等过敏性[[皮肤病]]。 ==用 法== 【规格】25mg 成人口服:每次~50mg, 每日3次 【贮藏】遮光,密封保存 ==注意事项== (1)[[疲惫]][[症状]]逐步加重者应当减量或停药。 (2)严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现[[锥体外系]]症状时,应当减量或停服药。 (3)患有[[帕金森病]]等[[锥体外系疾病]]时,应当慎用本制剂。 (4)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。 (5)孕妇及[[哺乳期]]妇女用药:哺乳妇女,由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对[[胚胎发育]]有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。 ==[[副作用]]== 常见[[嗜睡]]、疲惫、某些患者可出现[[体重增加]](一般为一过性),长期服用偶见[[抑郁]]和[[锥体外系反应]],如运动徐缓、[[强直]]、静坐不能、[[口干]]、[[肌肉]]疼痛及[[皮疹]]。 ==禁忌== 本药品[[过敏史]],或有[[抑郁症]]病史的病人禁用此药。 ==药物的相互作用== (1)与[[酒精]]、[[催眠药]]或[[镇静药]]合用时,加重[[镇静]]作用。 (2)与[[苯妥英钠]],[[卡马西平]]联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。 (3)临床与[[抗氧化剂]]如[[虾青素]](英文称Astaxanthin,简称ASTA)联合应用时,对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗时有促进[[康复]]作用,减少细胞损伤。也对慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病有促进作用。 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:钙拮抗药]] {{导航板-通道阻滞剂}}
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