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<b>格 列 喹 酮</b> 中文别名: 克罗龙、[[糖适平]]、[[捷适]]、[[普怡]]、[[卡瑞林]] 英文别名: Glurenor {{百科小图片|bk1ho.jpg|}}[[化学]]名称:1-环己基-3-[对-[2-(3、4-二氢-7-[[甲氧基]]-4、4-[[二甲基]]-1、3-双氧基-2-(1H)-异[[喹啉]]基)-乙基][[苯基]]][[磺酰]]基]脲。 分子式:C27H33N3O6S 分子量:527.60 剂型:[[胶囊剂]]、片、[[分散片]] 药用类别:二代口服磺脲类[[降糖药]] 原料产地:印度 <b>总代理商:广州市桐晖药业有限公司</b> 【[[适应症]]】II型[[糖尿病]](即[[非胰岛素依赖型糖尿病]]),即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人[[胰岛]]B[[细胞]]有一定的分泌[[胰岛素]]功能,并且无严重的[[并发症]]。 本品作用温和,可根据患者的病情调整剂量,较少发生[[低血糖反应]],适用于单用饮食[[疗法]]不能满意地控制成年发病型糖尿病,特别是用于[[肾功能不全]]的糖尿病患者。 1.Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。 2. 60岁以上的老年糖尿病患者。 3.用其它口服糖尿病药反复发生[[低血糖]]者。 4.仅需用小量药物控制餐后的[[高血糖]]者。 ⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者,仍可试换用本品。 【药理毒理】本品系第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β[[细胞膜]]上的特异性[[受体]]结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低[[血糖]]浓度。 【药代动力学】口服本品2?2.5小时后达最高[[血药浓度]],很快即被完全吸收。[[血浆]]半衰期为1.5小时,[[代谢]]完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道[[消化系统]][[排泄]]。 【[[药效学]]】 ①促进[[胰腺]]胰岛B[[细胞分泌]]胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加[[门静脉]]胰岛素水平或对[[肝脏]]直接作用,抑制[[肝糖原]]分解和[[糖原]]异生作用,肝生成和输出[[葡萄糖]]减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是。 [[药动学]] 口服吸收快,口服后 2~3小时血药浓度达峰值,持续时间可达8小时,T1/2为l~2小时。95%经肝脏代谢,只有5%经肾排出,这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。 [药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同,在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主,经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受[[肾功能]]影响的药物,故可用于肾功能受损的糖尿病患者。 药动学 本品口服易吸收,2~3h后达血[[药峰浓度]],主要在肝脏代谢,95%代谢产物通过[[胆汁]],由粪便排泄,经[[肾脏]]排泄量不足5%。半减期为24h,[[血浆蛋白结合率]]为99%。 【用法用量】 <b>[[胶囊]]:</b> 餐前服用。根据患者个体情况,可适当调节剂量,一般日剂量为15~180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15~30mg开始,根据血糖情况逐步加量,每次加量15~30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时,可按相同量开始,按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。 <b>片剂:</b> 口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~180mg,据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。 【[[不良反应]]】极少数人有[[皮肤]][[过敏反应]]、[[胃肠道]]反应、轻度低血糖反应及[[血液]]系统方面改变的报道。 【禁忌】1.1型糖尿病。2.[[糖尿病昏迷]]或[[昏迷]]前期。3.糖尿病合并[[酸中毒]]或[[酮症]]。4.对[[磺胺类药物]]过敏者。5.[[妊娠]]、[[哺乳期]]及[[晚期]][[尿毒症]]患者。 【注意事项】 1.糖尿病患者合并肾脏[[疾病]],肾功能轻度异常时,尚可使用。但是当有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜。 2.治疗中若有不适,如低血糖、[[发热]]、[[皮疹]]、[[恶心]]等应从速就医。 3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。 6.若发生低血糖,一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正,如仍不见效,应立即就医。少数严重者可[[静脉]]给葡萄糖。 7.胃肠反应一般为暂时性的,随着治疗继续而消失,一旦有皮肤过敏反应,应停用本品,代之以其他降糖药或胰岛素。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 【儿童用药】尚未明确,遵医嘱 【老年患者用药】遵医嘱 【[[药物相互作用]]】1.与水杨酸类,磺胺类,[[保泰松]]类,抗结核病药,[[四环素类]],[[单胺氧化酶抑制剂]],β受体阻滞剂,[[氯霉素]],[[双香豆素]]类和[[环磷酰胺]]等合用可增强本品作用。2.[[氯丙嗪]],[[拟交感神经]]药,[[皮质激素类]],[[甲状腺激素]],口服避孕药和[[烟酸]]制剂等可降低本品降血糖作用,本品可以减弱病人对[[酒精]]的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 【[[药物过量]]】尚未明确{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]][[分类:药材]]
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