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{{百科小图片|bk6ro.jpg|}} 栀子苷是从[[茜草]]科植物[[栀子]]的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品。栀子苷为环烯醚萜苷类化合物,[[异名]]京尼平苷,都梅子素[[葡萄糖]]苷去羟栀子苷。栀子苷有多种用途,不同条件的发酵,可以制成天然食用[[着色剂]]栀子蓝和栀子红,也是用于治疗心脑血管、肝胆等[[疾病]]及[[糖尿病]]的[[原料药物]]。 溶 解 性:易溶于水,溶于[[乙醇]],不溶于[[石油]]醚。 性 状:环烯醚萜苷类化合物,对α-[[萘酚]]、羟肟酸、[[三氯化铁]]呈正反应。白色结晶。 药理作用:栀子苷具有缓泻、[[镇痛]]、[[利胆]]、抗炎、治疗[[软组织损伤]]以及抑制胃液分泌和降低[[胰淀粉酶]]等作用。 色 泽:白色、类白色或浅黄色。 口感与气味:无味 ==●卫生指标:== ■[[菌落总数]]按GB/4789.2-1994。 ■[[大肠菌群]]按GB/4789.3-1994。 ■霉菌和[[酵母]]按GB/4789.15-1994。 ■[[致病菌]]按GB4789.4~5、10~11 我公司可以提供纯度达98%高纯度产品,通过GMP标准提取,达到国际一流标准。 ==栀子苷的应用== 栀子来源于茜草科Rubiaceae植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。栀子中含有40余种[[生理]]活性物质, 其中为国内外所公认的[[中药]]栀子有效成分为环烯醚萜类物质。栀子所含的环烯醚萜类物质包括栀子苷、京尼平苷、羟异栀子苷、栀子苷酸等,其中[[活性成分]]最高的是栀子苷和京尼平苷。栀子苷又是生产栀子蓝、栀子红、栀子紫的中间体和生药品的有效单体。因此, 对栀子苷的分离、[[纯化]]、结晶和含量测定成为对栀子深度开发的关键技术。目前,对栀子苷的分离可以与α - [[藏花素]]的分离同步进行。较为成熟的方法是采用[[大孔]]树脂吸附解吸的技术。选用的树脂多为弱极性和无极性, 如HP20、XAD22、HPD2100、X25 、NKA等等。文献报道栀子苷的提纯方法主要有: 铅盐沉淀法、[[活性炭]]除杂法、[[硅胶]][[吸附法]]等。通过比较研究得出的初步结论是, 上述方法作为研究尚可,但无法进行工业化生产。其主要问题在于: 工艺复杂、物耗过大、收得率低, 而且大量使用有毒有害的[[试剂]],如[[乙醚]]、[[氯仿]]、[[甲醇]]、[[丙酮]]、铅盐等。不符合食品、药品的生产规范。而采用[[柱层析]]法则完全可以达到栀子苷纯化的目的。选用安全、无毒、合适的固定相和流动相, 在一定的吸附量、温度、pH、流速、流量等条件下, 可以有效地将栀子苷的含量由50%纯化到95%左右, 为栀子苷的结晶创造必要的条件。栀子苷含量的测定方法有薄层紫外法 、[[薄层扫描]]法、[[高效液相色谱法]]等,薄层紫外法和薄层扫描法准确度不高, 高效液相色谱法是对栀子苷准确、快速的定量测定方法,为其质量标准的制定。 ●栀子苷对消化系统的作用 ◆利胆作用 栀子具有明显的[[胆囊]]收缩作用,其收缩作用明显大于水,甚至接近高脂餐效应,因此认为栀子具有[[利胆排石]]作用 。栀子果实中的环烯醚萜苷类均有利胆作用,京尼平苷于[[大鼠]][[十二指肠]]给药,对胆汁分泌明显呈持续性促进作用,京尼平苷是通过水解成京尼平而发挥利胆作用的;京尼平静脉及十二指肠给药均呈一过性利胆作用 。[[藏红花]]素和藏红花酸均可使胆汁分泌增加。 ◆对[[急性胰腺炎]]的作用 栀子提取液对SAP(重症[[胰腺炎]])大鼠具有明显降低[[血清]]及组织中[[脂质]][[过氧化物]]活性水平的作用,这对维护机体自身的抗氧化能力,减轻SAP时[[氧自由基]]及其[[级联反应]]对机体造成的损伤,减轻[[胰腺损伤]]将发挥有益的影响 。以[[琥珀酰]][[脱氢酶]]( SDH) 、[[酸性磷酸酶]]、[[细胞色素]]P450分别做为[[线粒体]]、[[溶酶体]]和[[微粒体]]的标志酶,检测急性胰腺炎时栀子的治疗作用。结果显示:急性胰腺炎后,[[胰腺]][[腺细胞]]中线粒体[[功能障碍]],栀子治疗后使线粒体有氧[[代谢]]恢复或保持正常。溶酶体中大量[[释放酶]]即引起胰腺自身[[消化]],栀子治疗后,使其酶释放减少,膜流动正常。同时栀子治疗使P450含量增加,提示[[细胞]]代谢转化功能增强。由此可以表明栀子能增强胰腺炎时胰腺的抗病能力。 ◆[[保肝]]作用 [[栀子提取物]]对[[结扎]]总[[胆管]]的GOT升高有明显的降低作用,能增加正常动物Y, Z[[蛋白]]的量。张学兰等人对不同炮制品的保肝作用做了比较,结果表明生品作用最强,炒品、炒姜品也有较好的作用,炒炭品无此作用 。加热炮制可使其[[护肝]]作用降低,温度越高,作用越低,达200 ℃时作用消失,主要由于有效成分栀子苷受热破坏分解所致。结合实际应用,应以生品治疗急性黄疸性[[肝炎]]为好。栀子中含有的[[熊果酸]]能降低血清[[转氨酶]],对[[肝癌]]细胞有明显的抑制作用。 ◆对胃功能的影响 栀子生药及各种炮制品水煎分别以011, 01125, 110 g/100g灌胃小鼠,观察对[[饥饿]]小鼠胃酸分泌和胃[[蛋白酶]]活性的影响,结果发现生品对两者均有明显的抑制作用,而炒品、烘品的抑制作用较生品弱,姜制品则有促进作用。京尼平苷以25 mg/kg,十二指肠给药,对[[幽门]]结扎大鼠有胃酸分泌抑制作用,对碳酰[[胆碱]]、四[[肽]]胃泌素、[[组织胺]]引起的胃酸分泌亢进中,仅对碳酰胆碱呈抑制作用。京尼平以相同剂量[[静脉]]给药,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及[[毛果芸香碱]]所致的亢进运动,并使胃张力减少。对于离体肠管,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱[[拮抗作用]]。因此认为京尼平对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用。 ●对[[心血管系统]]的作用 ◆降压作用 栀子的水提取物或醇提取物,无论口服、腹腔或静脉给药均有降压作用,静脉给药降压迅速,维持时间短暂。栀子的降压作用对[[肾上腺素]]的升压作用及阻断颈动脉血流的加压[[反射]]均无影响,说明其降压作用与[[组胺]]释放无关。[[静脉注射]][[普鲁卡因]]也不改变栀子的降压效果,说明降压作用与[[传入神经纤维]]无关,不阻断[[神经节]]。当切断两侧[[迷走神经]]后,栀子的降压作用显著下降或完全消失,[[阿托品]]也[[拮抗]]其降压作用。故认为降压作用的部位在中枢,主要是通过加强[[延髓]]脑副交感中枢兴奋所致 。 ◆防治[[动脉粥样硬化]]及抗[[血栓]]作用 [[血管]]损伤后[[内皮细胞]]生长的阻滞可引起动脉粥样硬化及[[血栓形成]]。栀子果实提取物(GFE)在体外能增强内皮细胞的繁殖, GFE主要是促进细胞基本原始[[纤维细胞]][[生长因子]]( bFGE)生长增多, bFGE可作为内皮细胞的[[自分泌]]而发挥作用,推断GFE可能含有防止动脉粥样硬化和抗血栓的一种有效物质。采用生物测定规则GFE进行分极分离,得到[[甘油]]和D[[甘露醇]],该两种物质能明显增加[ 3H ][[胸苷]]和[ 14C ][[亮氨酸]]和牛[[动脉]][[内皮细胞层]]酸不溶性部分的结合,是GFE中刺激牛动脉内皮细胞繁殖的活性成分,但它们对牛[[动脉血]]管[[平滑肌]]无作用。 ●对中枢神经的作用 ◆[[镇静]]作用 栀子生品及各种炮制品水煎液灌胃小鼠,结果均有较好的镇静作用,可明显延长小鼠腹腔注射50 mg/kg[[异戊巴比妥]]的睡眠时间,较等体积[[生理盐水]]睡眠时间延长0133~1118倍,炮制后作用加强,且在200 ℃以下时作用随温度的升高而逐渐加强。 ◆镇痛作用 选用雄性昆明种小鼠,实验前禁食16 h (不禁水) 。小鼠随机分组,给0 16%[[醋酸溶液]]011 mL /10 g,记录15 min内小鼠扭体数,与模型组比较,求出减少百分率,并进行t检验。结果1 g栀子310, 110 g浸膏/kg与模型组比较,对[[醋酸]]诱发的小鼠扭体反应次数有一定抑制作用,说明1 g栀子浸膏对醋酸诱发的疼痛反应有抑制作用。 ◆[[解热]]作用 栀子生品及各种炮制品的95%乙醇提取液以1 g/100 g灌胃大鼠,对致热剂15%鲜酵母[[混悬液]]以2 mL /100 g[[皮下注射]]大鼠颈背部所致[[发热]]有较好的解热作用,以生品强与炮制品,这与临床用药经验相一致。 ●抗炎和治疗软组织损伤作用 栀子[[醋酸乙酯]]提取物和90%乙醇提取物均能抑制[[二甲苯]]引起的小鼠耳壳[[肿胀]]和[[甲醛]]引起的[[足趾]]肿胀,醋酸乙酯提取物的抗炎作用不如乙醇提取物;同时,两者对小鼠和家兔软组织损伤均有治疗作用,而醋酸乙酯提取物的治疗作用优于乙醇提取物。这两种[[分离物]]对[[淤血]]和[[出血]]性损伤均有治疗作用,可能与扩血管有关。有报道认为京尼平苷发挥其抗炎作用不同于肾上腺素类[[激素]]药物。 ●抗微生物作用 栀子对[[金黄色葡萄球菌]]、[[溶血性]]链球菌、卡他[[球菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、人型结合杆菌等具有中等强度[[抗菌作用]]。水煎液能在体外杀死[[钩端螺旋体]]和[[血吸虫]],且具有抗[[埃可病毒]]的作用;水浸液能在体外抑制各种[[皮肤真菌]]。 ●抑制[[诱变作用]] 以栀子为代表的[[合瓣]]花植物及其培养细胞产生的环烯醚萜苷及[[衍生物]]对TPA而致的Raji细胞的Ep stein Barr[[病毒早期抗原]]的抑制活性研究中,发现栀子及类似物果实中含有的京 尼平苷[[水解产物]]京尼平是迄今发现的环烯醚萜苷中抑制[[诱变剂]][[诱变]]活性最强的物质。京尼平苷和京尼平共存时,作用[[相乘]]。京尼平在4 - [[硝喹]]啉- N氧化物、促进剂8%甘油的小鼠肺二阶段的[[致癌实验]]中,显示抑制作用。 ●作为色素中间体 迄今为止我国栀子蓝色素的质量还落后日本20年, 处在上世纪80年代的水平。研究表明, 采用结晶栀子苷、栀子蓝转色酶、精制[[氨基酸]]制备栀子蓝, 其Emax为600 nm以上, 耐酸耐醇, 这种高端栀子蓝的价格在国际上为普通品种2~3 倍, 可以说是一种高技术高附加值的产品。日本栀子红已上市25 年,2003 年, 栀子红转色酶已在武汉研制成功, 如果再采用高纯度栀子苷和精制氨基酸, 国产栀子红在湖北省潜江市已达到批量生产。 ●在农业中的应用 栀子中含有的京尼平苷可用作植物增产剂,张伯熙等利用京尼平苷制成一系列新型复方增产剂,对[[小麦]]、[[黄瓜]]、[[棉花]]等农作物进行实验,增产效果明显,且使用安全方便,无毒[[副作用]],已受到日益关注,随着对京尼平苷的不断深入研究,它在农业上的应用前景将十分广阔。另有文献报道,京尼平苷还可用作生物检测剂和生物载体。 [[分类:药品]][[分类:化妆品]][[分类:中间体]][[分类:色素]][[分类:栀子]]
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