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{{百科小图片|bknoc.jpg|}} [[柔红霉素]] [中文别名][[正定霉素]],[[柔毛霉素]],[[红比霉素]],[[红保霉素]],佐柔比星,红比脘。 [外 文 名]Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine. [外文缩写]DNR,DRB,DM,F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。 [化 学 名](1S,3S)-3-[[乙酰基]]-1,2,3,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-[[甲氧基]]-6,11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2,3,6-三[[去氧]]-a-L来苏六[[吡喃糖]]甙。 [分 子 式]C27H29NO10。 [性状]本品为橙红色针状结晶,易溶于水,其水溶液相当稳定,在0℃ 能保存3周,其活力不变,不溶于[[氯仿]]、[[丙酮]]、[[乙醚]]、苯。 [药理作用]pp本品为Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌种所产生的[[抗生素]],是从我国河北正定县土壤中得到的[[放线菌]][[菌株]],故亦[[名正]]定霉素。本品与ADM都具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于DNA[[碱基对]]之间并紧密地结合到DNA上,因而使[[核酸]]中含有相当高浓度的药物,这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍,从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为[[细胞周期]]非特异性药物,对[[增殖]][[细胞]]各期均有杀伤作用,但对G2作用更为显著。 [[[体内过程]]]pp本品口服不吸收,[[静脉注射]]后能广泛分布于各组织,在[[骨髓]]、肠道、[[血细胞]]内分布较多,其次为心、肝、肾,在[[淋巴腺]]和骨髓内最高浓度可维持8~24小时,但不能进入[[脑脊液]]中。药物通过[[主动转运]]进入细胞,细胞对药物主动转运的抑制是造成[[耐药]]的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内[[代谢]]成羟化的与结合的[[代谢物]],其中在肝内工谢成的[[阿霉素]]配基主要从胆汗中排除,通过[[胆汁]]外排是其主要消除方式,仅有5%~15%从尿中[[排泄]],给药后3日患者尿呈橘红色。 [临床应用] (1)主要用于[[急性粒细胞性白血病]],对小儿急性[[淋巴细胞白血病]](VP方案首选)缓解率达60%,与[[强的松]]、Ara-C或VCR合同可提高疗效。 (2)与[[博莱霉素]]、CTX合同,对成[[骨肉瘤]]有效率为61.5%。 (3)对[[淋巴肉瘤]]、[[神经母细胞瘤]]、[[骨骼肌]]瘤、绒[[癌]]亦有一定疗效。 [用法用量]pp成人:开始0.5~0.8mg/kg,以[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]液250ml稀释后静脉滴注,1小时内滴完,每周2次;亦可1mg/kg,每日1次,连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。 小儿:1mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液稀释,连用2~5日,每周期总量不超过1.5mg/kg,每周期间隔至少7-10日,总共不宜超过4个周期,总剂量不超过6mg/kg。 [[[不良反应]]] (1)[[骨髓抑制]]:[[白细胞]]下降在给药后2~4周达到最低点,发生率为45%~90%;[[血小板]]下降,尤以儿童明显。 (2)[[胃肠道]]反应:[[恶心]],[[呕吐]],[[腹痛]],[[腹泻]],[[口腔溃疡]]和[[肝功能]]障碍。 (3)[[心脏]][[毒性]]:突发性[[心动过速]],[[呼吸困难]],[[心脏扩大]],[[急性心力衰竭]],[[肺水肿]]等,能迅速导致死亡,病检可见多灶性[[心肌]]退行性变。心脏毒性发生率为2%~10%。 (4)其他反应:部分患者可出现[[蛋白尿]]、[[皮疹]]、[[脱发]]等;漏出[[血管]]外时可致局部[[坏死]]。 [禁 忌 证] (1)心肌损伤、骨髓抑制患者禁用。 (2)孕妇及[[免疫]]机能低下者禁用。 (3)肝功能受损者慎用。 [注意事项] (1)本品在[[肝脏]]中[[氧化还原]]水解而代谢,有[[肝肠循环]],故首次剂量不宜过大,且应严密注意蓄积。 (2)本吕毒性较大,使用剂量应依血像而定。 (3)一般稀释至2mg/ml后静脉注射或[[静脉滴注]]。 (4)静脉注射时勿使药物漏出血管外,以免致局部坏死;静脉滴注时不宜过快,以免引起[[心律失常]]。 (5)骨髓抑制明显者,应及时停药,必要时可给予抗生素、[[输血]]或其他措施。 (6)对高年龄患者及有心脏病史的病人应注意剂量选择。 (7)为防止脱发,可在用药前10分钟于[[头皮]]局部降温30分钟,使局部血流减慢,而减少药物进入[[毛囊]]。 (8)本品不宜与酸性、碱性药物[[配伍]],以防失效。 [制剂规格]pp注射剂:10mg/支,20mg/支。价格相对[[甲氧]]柔红霉素便宜许多。但[[副作用]]较甲氧柔红霉素稍大。 [贮pppp藏]pp密闭、阴凉干燥处、室温下保存。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:药学]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}} {{导航板-抗菌药物}}
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