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{{百科小图片|bkjr1.jpg|}} 商品名及别名 [[思瑞康]] Seroquel 英文名 Quetiapine fumarate tablets 分子式及分子量 主要成分 性状 25毫克片剂:圆形,桃红色; 100毫克片剂:圆形,黄色.;200毫克片剂:圆形,白色。 [[药效学]]特征 [[喹硫平]]是一种不典型[[抗精神病药物]],对多种[[神经递质]][[受体]]有相互作用。在脑中,喹硫平对五[[羟色胺]](5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中[[多巴胺]]D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对[[组织胺]]受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对[[肾上腺素]]能∝2受体亲和力低,但对[[胆碱]]能[[毒蕈碱]]样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗[[精神病]]药物活性测定如条件回避[[反射]]呈阳性结果。 【[[不良反应]]】 喹硫平短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为:困倦(17.5%),[[头晕]](10%),[[便秘]](9%),[[体位性低血压]](7%),[[口干]](7%),以及肝酶异常(6%)。 与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样,喹硫平片可能导致[[直立性低血压]](伴有头晕),[[心悸]],某些病人会有[[晕厥]];这些事件易发生于开始的剂量增加期。 偶有报道服用喹硫平片的病人出现[[癫痫]],但其发生率并不高于[[安慰剂]]组。 与其它抗精神病药物一样,用喹硫平片治疗的病人罕见有神经[[阻滞剂]]恶性[[综合征]]。 与其它抗精神病药物一样,服用喹硫平片会伴有[[白细胞计数]]改变,在临床对照试验中所报告的发生率为1.6%。偶尔有[[嗜酸性粒细胞]]增加的报道。 在服用喹硫平片的某些病人曾观察到出现无症状的[[血清]][[转氨酶]](ALT,AST)或 ψ-GT水平增高。这种增高通常在继续喹硫平片治疗过程中恢复。在喹硫平片治疗过程中曾观察到有非[[空腹]]状态下血清[[甘油三酯]]和[[总胆固醇]]水平轻微升高现象。 喹硫平片治疗可伴有轻微的与剂量有关的[[甲状腺激素]]水平下降,尤其是总T4和游离T4。几乎所有的病人在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复. 药代学特征 喹硫平口服后吸收良好,[[代谢]]完全。人类[[血浆]]中主要的代谢产物不具有明显的[[药理学]]活性。 进食对喹硫平的[[生物利用度]]无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与[[血浆蛋白结合]]。 [[临床试验]]证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射[[断层摄影术]](PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。 老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重[[肾损害]]([[肌酐清除率]]低于30ml/min/1.73m2)和[[肝损害]](稳定性[[酒精性肝硬化]])的患者,喹硫平的平均[[血浆清除率]]可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。 喹硫平代谢较完全,服用[[放射性标记]]的喹硫平后尿或粪便中原型[[化合物]]仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的[[放射性]]活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。 离体研究证实喹硫平的主要[[代谢酶]]为[[细胞色素]]P450酶系统的CYP3A4。 喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱[[抑制剂]],但只在高于300-450毫克/日的人类[[有效剂量]]范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。 [[适应症]] “思瑞康”用于治疗[[精神分裂症]]。 服用方法 “思瑞康”应每日两次给药,饭前饭后均可。 成人 :前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和[[耐受性]]将剂量在150-750毫克/日之间调整。 [[肾脏]]和[[肝脏]]损害 :口服喹硫平后的清除率在肾脏和[[肝脏损伤]]的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛,因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。 不良反应 [[禁忌症]] “思瑞康”禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。 注意事项 [[心血管疾病]] “思瑞康”可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它[[抗精神病药]]一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就在当谨慎,尤其是用于老年人时。 “思瑞康”应慎用于已知有心[[血管]][[疾病]]、[[脑血管]]疾病或其它有[[低血压]]倾向的病人。 [[抽搐]] 在临床对照试验中,服用“思瑞康”的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有[[抽搐病]]史的患者时应予以注意。 [[神经]]阻滞剂恶性综合征 抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。[[临床表现]]包手[[高热]]、精神状态改变、[[肌肉]][[强直]]、[[植物神经功能紊乱]]以及肌酸磷酸激[[酶活性]]增加。若出现此种情况,应停用“思瑞康”并给予适当的治疗。 [[迟发性运动障碍]] 与其它抗精神病药物一样,长期服用“思瑞康”治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的[[体征]]和[[症状]],应考虑减少“思瑞康”剂量或停用。 由于“思瑞康”可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。 孕妇及哺乳 妇女用药 “思瑞康”用于人类[[妊娠]]时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的[[生殖]][[毒性]]资料见临床前案例性资料一节的生殖研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下“思瑞康”才能用于妊娠中的患者。 喹硫平在人类乳汁中的[[排泄]]情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。 儿童用药 “思瑞康”用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 老年患者用药 与其它抗精神病药物一样,“思瑞康”用于老年人也应慎彼一时,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。 [[药物相互作用]] 由于喹硫平主要具有[[中枢神经系统]]作用,“思瑞康”在与其它作用于中枢的药物或[[酒精]]合用时应当谨慎。 “思瑞康”与锂合用不会影响锂的药代动力学。 喹硫平不会诱导与[[安替比林]]代谢有关的肝脏酶系统。“思瑞康”和[[苯妥英]](一种[[微粒体酶]]诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如[[卡马西平]]、[[巴比妥]]类、[[利福平]])合用,为保持抗精神[[病症]]状的效果,应增加“思瑞康”的剂量。如果停用苯妥曲并换用一种非诱导剂(如[[丙戊酸钠]]),则“思瑞康”的剂量需要减少。合用抗精神病药物[[利培酮]]或[[氟哌啶醇]]不会显著改变喹硫平的药代动力学。但“思瑞康”与[[硫利达嗪]]合用时会增加喹硫平的清除率。 与[[抗抑郁药]][[丙米嗪]](一种已知的CYP2D6抑制剂)或[[氟西汀]](一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。 在细胞色素酶P450中,介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与[[西咪替丁]](CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但是“思瑞康”与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或[[红霉素]]]合用需谨慎。 [[药物过量]] 在临床试验中,对于“思瑞康”过量的经验不多。有人曾服用过10克“思瑞康”,未致死,而且病人完全恢复,无后遗症。 一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增加,即困倦和[[镇静]],心悸和低血压。 喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重[[中毒]]的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和[[呼吸]],并且监测和维持[[心血管系统]]功能。 应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。 规格 思瑞康 25毫克/片, 20片/盒:BX20000239;60片、90片/盒:X20000239 思瑞康100毫克/片, 20片/盒:BX20000240;60片、90片/盒:X20000240 思瑞康200毫克/片, 20片/盒:BX20000241;60片、90片/盒:X20000241 思瑞康混合型包装(Starter Pack), 25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒:X20000242 有效期 储藏 应贮存于30℃以下。 批准文号 进口药品注册证号 所属目录 国家,丙类 药物类别 二代抗精神病药 参考价格 200mg×20片/盒:312.00元 100mg×20片/盒:207.00元 25mg×20片/盒:156.00元 生产单位 [[阿斯利康]]公司 [[分类:药品]]
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