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[[强心药]]是一类加强[[心肌]]收缩力的药物,又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的[[充血性心力衰竭]]。强心药主要有[[强心苷类]]和非苷类(包括[[磷酸二酯酶]][[抑制剂]]、钙敏化剂、β[[受体激动剂]]等)。 ==分类== <b>一、强心苷类 </b> 强心苷存在于许多有毒的[[植物体]]内,例如[[洋地黄]]、[[铃兰]]毒毛旋花子、[[黄花夹竹桃]]等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有[[洋地黄毒苷]](Digitoxin)和[[地高辛]](Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使[[心脏]][[中毒]]而停止跳动,[[安全范围]]小。 强心苷类药物的[[构效关系]] 1.强心苷类[[化学]]结构由[[糖苷]]基和配[[糖基]]两部分组成。 2.强心苷类属于Na,K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的[[构象]]变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β-[[羟基]]与酶的结合是必要的。 3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β[[构型]]。 4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。 <b>二、磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI) </b> 磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)的抑制能使cAMP水平增高,cAMP对心及功能的维持具有重要作用,cAMP水平增高能导致强心作用。 [[氨力农]](Amrinone)是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂,但其[[副作用]]较多。[[米力农]](Milrinone)化学名:1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4′-[[双吡啶]]]-5-甲腈,对PDE-III的选择性更高,强心活性为氨力农的10~20倍,具有显著的正性肌力作用和扩[[血管]]作用,可以口服,[[不良反应]]少。 <b>三、钙敏化剂(Calciumsensitizers) </b> 钙敏化剂可以增强[[肌纤维]]丝对于的敏感性,在不增加细胞内的浓度的条件下,增强心肌收缩力,多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为[[苯并咪唑]]-[[哒嗪酮]][[衍生物]]匹莫苯(Pimobendan)等。 <b>四、β受体激动剂 </b> [[多巴胺]]有强心利尿作用,多巴胺衍生物例如[[多巴酚丁胺]](Dobutamine)为心脏β1受体激动剂。能激活[[腺苷]][[环化酶]],使ATP转化为cAMP,从而增强心肌收缩力,增加心排[[血量]]。
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