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[[通用名]]称:[[布洛芬]] 英文名称:Ibuprofen 中文别名:[[拔怒风]]、[[异丁苯丙酸]]、[[异丁洛芬]] 英文别名:Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana ==药理== [[药效学]] 本品的[[镇痛]]、[[消炎]]作用机制尚未完全阐明,可能作用于[[炎症]]组织局部,通过抑制[[前列腺素]]或其他[[递质]]的合成而起作用,由于[[白细胞]]活动及[[溶酶体]]酶释放被抑制,使组织局部的[[痛觉]]冲动减少,痛觉[[受体]]的敏感性降低。治疗[[痛风]]是通过消炎、镇痛、并不能纠正[[高尿酸血症]]。治疗[[痛经]]的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。 [[药动学]] 口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的[[抗酸药]]同服不影响吸收。[[血浆蛋白结合率]]为99%。服药后1.2~2.1小时[[血药浓度]]达峰值, 用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml, 用量400mg时为23~45μg/ml, 用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。本品在肝内[[代谢]], 60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。 ==作用和用途== 布洛芬是有效的PG[[合成酶]][[抑制剂]],具有[[解热]]镇痛及抗炎作用。用于[[扭伤]]、[[劳损]]、下[[腰疼]]痛、[[肩周炎]]、[[滑囊炎]]、[[肌腱]]及[[腱鞘炎]]。[[牙痛]]和术后疼痛、[[类风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]以及其他[[血清]]阴性(非[[类风湿]]性)[[关节]][[疾病]]。 ==功能主治== 用于减轻中度疼痛,如[[关节痛]]、[[肌肉痛]]、[[偏头痛]]、头痛、牙痛、[[痛经]]、[[神经痛]],也可用于减轻普通[[感冒]]或[[流行性感冒]]引起的[[发热]]。 ==用法用量== 1.成人常用量口服。①[[抗风湿]],一次 0.4—0.8g,一日 3-4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次 0.2—0.4,每 4-6小时一次。成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。 2.小儿常用量口服。每次按体重 5-10mg/kg,一日 3次。 [制剂与规格][[布洛芬片]](1)0.1g(2)0.2g 口服,一日g,分3次饭时服. ==禁用慎用== (1)交叉过敏:对[[阿司匹林]]或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉[[过敏反应]]。对阿司匹林过敏的[[哮喘]]患者,本品也可引起[[支气管痉挛]]。 (2)用于[[晚期]][[妊娠]]妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及[[哺乳期]]妇女不宜用。 (3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②[[心功能不全]]、[[高血压]],用药后可致水[[潴留]]、[[水肿]];③[[血友病]]或其他[[出血]]性[[疾病]](包括[[凝血障碍]]及[[血小板]]功能异常),用药后[[出血时间延长]],[[出血倾向]]加重;④有[[消化道]][[溃疡]]病史者,应用本品时易出现[[胃肠道]][[副作用]],包括产生新的溃疡;⑤[[肾功能不全]]者用药后[[肾脏]][[不良反应]]增多,甚至导致[[肾功能衰竭]]。 有潜在的[[消化性溃疡]]患睚 三十地厅于有模有样。周身性[[红斑狼疮]]患者发生过敏反应的危险大大高于[[类风湿]]病患者。 ==给药说明== ①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者,可改用本品,但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等;②治疗类风湿性关节炎,本品还可与金制剂或皮质激素同用,症状缓解可更明显;③用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,[[视力]]障碍、血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药。 长期用药时应定期检查血象及肝、[[肾功能]]。 ==不良反应== ①[[过敏性皮疹]]、胃烧灼感或[[消化不良]]、[[胃痛]]或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]等,发生率可达 3-9%;②[[皮肤]][[瘙痒]]、[[耳鸣]]、[[下肢水肿]]或体重骤增、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[食欲减退]]或消失、[[头痛]]、[[精神紧张]]等,发生率可达 1—3%;③血便或[[柏油样便]]([[胃肠道出血]])、过敏性[[肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[肾病综合征]]、[[肾乳头坏死]]或肾功能衰竭、[[荨麻疹]]、支气管痉挛、视力模溯、[[耳聋]]、[[肝功能]]减退、精神恍惚、[[嗜睡]]、[[失眠]]等很少见,发生率<1%。 个别病例有[[皮疹]],消化不良,胃肠道溃疡及出血,[[转氨酶升高]]。 最常见的不良反应是胃肠系统,其发生率高达30%,从[[腹部不适]]到严重的出血或使消化溃疡复发。[[中枢神经系统]]的不良反应极为常见,但较轻,如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生[[血液]]病或[[肾损伤]]。肝[[毒性]]作用十分轻微。过敏反应不常见,可能出现伴有皮疹的[[发热]]、[[腹痛]]、头痛、恶心和呕吐,[[肝脏]]损害甚至出现[[脑膜炎]]症状。 应用此药时常见盐及[[体液潴留]],从而引起充血性[[心衰]],但很罕见。 此药对[[易感者]]能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的[[支气管]]收缩。 中枢神经系统症状较常见,其中头痛、[[眩晕]]、耳鸣和失眠的发生率最高,但很少出现[[抑郁]]或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如[[假性脑膜炎]]、脑膜炎、嗜睡及易[[激惹]],可能是由于过敏反应。 此药具有强的胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、[[厌食]]、消化不良、烧心、腹痛、隐血、[[呕血]]和溃疡发作而致大出血)的发生率极高,一般在30~40%左右。使用布洛芬[[栓剂]]后可发生疼痛和刺激[[直肠]]粘膜。 布洛芬在体内、体外均抑制[[血小板聚集]],剂量低于1g时,[[血凝试验]]无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长,但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病,如[[粒细胞缺乏症]]、[[粒细胞减少症]]、血小板缺乏症及致命的全[[细胞]]减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴[[骨髓]][[浆细胞]]增多及[[血清]]中有依赖IgG[[抗体]]的[[补体]]。个别病例可因胃肠道隐血而导致[[贫血]]。 它使[[血浆]]中[[尿酸]]浓度升高,甚至有时达到有病理学意义。 过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、[[紫癜]]性或[[红斑]]性改变,常伴有瘙痒。也有报告发生[[脱发]]者。 ==相互作用== (1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与[[对乙酰氨基酚]]同用时可增加对肾脏的[[毒副作用]]。 (2)与阿司匹林或其他[[水杨酸]]类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 (3)与[[肝素]]、[[双香豆素]]等[[抗凝药]]及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 (4)与[[呋塞米]]同用时,后者的排钠和降压作用减弱。 (5)与[[维拉帕米]]、[[硝苯啶]]同用时,本品的[[血药浓度增高]]。 (6)本品可增高[[地高辛]]的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。 (7)本品可增强抗[[糖尿病]]药(包括口服[[降糖药]])的作用。 (8)本品与[[抗高血压药]]同用时可影响后者的降压效果。 (9)[[丙磺舒]]可降低本品的[[排泄]],增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。 (10)本品可降低[[甲氨蝶呤]]的排泄,增高其血浓度,甚至可达[[中毒]]水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤[[疗法]]同用。 它使各种降压药的降压作用减低,它抑制[[苯妥英]]的降解。 [[分类:药品]] ==参看== *[[药理学/布洛芬|《药理学》- 布洛芬]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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