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{{百科小图片|bk32z.jpg|[[尼群地平]]}}尼群地平为[[二氢吡啶]]类[[钙通道阻滞剂]]。具有显著而持久的降压及[[血管扩张]]作用。它对[[血压]]和心率的影响与[[心痛定]]相似,并能降低[[心肌]]耗氧量,对[[缺血]]性心肌有保护作用。 ==尼群地平简介== 别名:硝苯甲乙砒啶 拼音名:NIQUNDIPING 英文名:NITRENDIPINE [[化学]]名称:2,6-二甲基-4-(3-[[硝基苯]]基)-1,4-二氢-3,5-[[吡啶]]二甲酸甲乙酯 分子式:C18H20N2O6 分子量:360.37 【性状】淡黄色片,无臭,无味;遇光易变质。在[[丙酮]]或[[氯仿]]中易溶,在[[甲醇]]或[[乙醇]]中略溶,在水中几乎不溶。熔点为156~159℃。 【[[适应症]]】[[高血压]]。{{百科小图片|bk330.jpg|分子结构}}【规格】10mg 【用法用量】成人常用量:开始一次口服10mg(1片),每日1次,以后可根据情况调整为20mg(2片),每日2次。 【[[不良反应]]】较少见的有[[头痛]]、面部潮红。少见的有[[头晕]]、[[恶心]]、[[低血压]]、足踝部[[水肿]]、[[心绞痛]]发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性[[肝炎]]、[[皮疹]],甚至[[剥脱性皮炎]]等。 【禁忌】对本品过敏及严重[[主动脉瓣狭窄]]的患者禁用。 【类别】[[抗高血压药]]。 ==功能与主治== [[原发性高血压]]、[[继发性高血压]]及[[冠心病]]的治疗。 ==贮藏== 遮光、密封保存。{{百科小图片|bk331.jpg|}} ==注意事项== 1. 少数病例可能出现血[[碱性磷酸酶]]增高。 2. [[肝功能不全]]时[[血药浓度]]可增高,[[肾功能不全]]时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。3. 绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的[[体循环]]低血压[[症状]]。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。 4. 已经证明极少数的患者,特别是那些有严重[[冠状动脉狭窄]]的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或[[心肌梗死]]的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作[[心电图]]。 5. 少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生[[心力衰竭]],有主[[动脉狭窄]]的患者这种危险性更大。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良反应。 【儿童用药】尚不明确。 【老年用药】老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用β-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日mg。 ==[[药物相互作用]]== 1.β-受体阻滞剂:绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发生的[[心动过速]];然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。 2. [[血管紧张素转换酶抑制剂]]:合用[[耐受性]]较好,降压作用加强。 3. 长效硝酸盐类:合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文 献。 4. [[洋地黄]]:部分研究提示服用此药,能够增加合用的[[地高辛]][[血浆]]浓度,平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和[[毒性]]。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量或不足。 5. 双香豆类[[抗凝药]]:尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的[[凝血酶]]元时间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。 6. [[西咪替丁]]:由于西咪替丁可介导抑制[[肝脏]][[细胞色素]]P450酶,使尼群地平的[[首过效应]]发生改变,建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。 {{百科小图片|bk332.jpg|}} ===[[药物过量]]=== 现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循环低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的[[心血管]]支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。 ===药理毒理=== 药理作用 (1)本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 (2)本品抑制[[血管]]平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。 (3)本品引起[[冠状动脉]]、肾[[小动脉]]等全身血管的扩张,产生降压作用。 毒理研究 致癌、致突变和[[生殖]]毒性:[[大鼠]]口服同类药物[[硝苯地平]]两年未见有[[致癌作用]]。 体内致突变研究结果阴性。 ===药代动力学=== 本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。[[蛋白]]结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道t1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟[[收缩压]]开始下降,60分钟后[[舒张压]]开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛[[代谢]],其代谢产物70%经[[肾排泄]],8%随粪便排出。[[肝病]]患者血药浓度和[[消除半衰期]]增加。 ==不良反应== 较少见的有头痛,面部潮红.少见的有头晕,恶心,低血压,足踝部水肿,心绞痛发作,一过性低血压.本品过敏者可出现过敏性肝炎,皮疹,甚至剥脱性皮炎等. ==生产企业== [[陕西博华制药有限责任公司]]、[[浙江万马药业有限公司]]、[[济南三株福尔制药有限公司]]、[[广西万通制药有限公司]]、[[海南斯达制药有限公司]]、[[福建广生堂药业有限公司]]、[[广东南国药业有限公司]]、[[江苏长江药业有限公司]]、[[湖南洞庭药业股份有限公司]]、陕西省医药总公司、[[西安大兴制药厂]]、咸阳市第一制药厂、旬邑县药厂、[[广州光华药业股份有限公司]]、[[四川保宁制药有限公司]]、[[东莞市亚洲制药有限公司]]、[[长沙泰宝制药有限公司]]、[[衡阳燕恒制药厂]]、[[海南省金岛制药厂]]、湖南湘药制药有限公司、湖南省[[岳阳市制药三厂]]、[[株洲市制药三厂]]、株洲市鑫龙医药化工厂、湖南斯创制药有限公司、[[开封前锋制药厂]]、[[河南省安阳市益康制药厂]]、[[安阳九州药业有限责任公司]]、鹤壁市制药厂、河南援生医药股份有限公司、[[河南省福林制药厂]]、[[黄石长征制药有限责任公司]]、郑州化学制药有限公司、[[山东金泰集团]]股份有限公司、青岛国风东瑞制药有限责任公司、[[烟台鲁银药业有限公司]]、枣庄华宝制药有限公司、豫新国际(确山)龙源药业有限公司、福州[[梅峰制药厂]]、[[浙江巨泰药业有限公司]]、合肥三安药业公司、[[浙江得恩德制药有限公司]]、[[扬州中宝制药有限公司]]、南通第三制药厂、[[扬州市星斗药业有限公司]]、连云港恒瑞制药有限公司、[[南京制药厂有限公司]]、[[南京立业制药有限公司]]、[[无锡市第六制药厂]]、华裕(无锡)制药有限公司、上海市医药有限公司第十五制药厂、通辽市生物化学制药厂、东北制药集团沈阳红旗制药厂、山西省侯马市平阳制药厂、内蒙古吉兰泰盐化集团、[[大连弘丰制药厂]]、锦州市制药二厂、[[拜耳医药保健有限公司]]、[[沈阳东陵药业股份有限公司]]、[[山西三九同达药业有限公司]]、[[山西三晋药业有限公司]]、大同卫华制药厂、[[山西省大同第二制药厂]]、河北省[[邢台市人民制药厂]]、[[华药]]业(承德)有限公司、[[天津市儿童药厂]]、[[石家庄神威药业股份有限公司]]、[[石家庄市新华制药厂]]、[[河北医科大学制药厂]]、石家庄一药集团…… [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:钙拮抗药]] {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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