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【[[通用名]]】[[苯磺酸氨氯地平片]](东瑞制药) 【英语名】Amlodipine besylate 【主要成份】[[苯磺酸氨氯地平]] 【[[化学]]名】3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-[[氯苯基]])-1,4-二氢-6-甲基-3,5-[[吡啶二羧酸]]二酯[[苯磺酸]]盐 【分子式】C20H25N2O5CL.C6H6O3S 【分子量】567.06 【性状】本品为白色片或类白色片。 ==药理毒理== 本品为钙内流[[阻滞剂]](亦即[[钙通道阻滞剂]]或钙离子[[拮抗剂]]),阻滞[[心肌]]和[[血管]]平滑[[肌细胞]]外钙离子经[[细胞膜]]的[[钙离子通道]](慢通道)进入[[细胞]]。本品直接[[舒张]]血管平滑肌,使[[外周阻力]]([[后负荷]])降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少,扩张[[冠状动脉]]尤为明显,能接触[[冠状动脉痉挛]],具有抗高血压和缓解[[心绞痛]]的作用。 ==药代动力学== 苯磺酸氨氯地平片口服吸收良好,不受食物影响。给药后,6-12小时[[血药浓度]]达到高峰,[[绝对生物利用度]]约为64-80%,[[表观分布容积]]约为21L/kg,终末[[消除半衰期]]约为35-50小时。每日1次,连续给药7-8天后血药浓度达[[稳态]]。苯磺酸氨氯地平通过[[肝脏]]广泛[[代谢]]为无活性的[[代谢物]],以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。[[血浆蛋白结合率]]约为97.5%。 ==[[适应症]]== [[高血压]]及心绞痛。 ==用法用量== 治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5mg,1日1次 ;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,1日1次。本品与[[噻嗪类]]利尿剂、β-受体阻滞剂和[[血管紧张素转换酶抑制剂]]合用时不需调剂量。 ==[[不良反应]]== 患者对本品能很好地耐受。较常见的[[副反应]]是[[头痛]]、[[水肿]]、[[疲劳]]、[[失眠]]、心、[[腹痛]]、面红、[[心悸]]和[[头晕]] ;极少见的副反应为[[瘙痒]]、[[皮疹]]、[[呼吸困难]]、[[无力]]、[[肌肉]][[痉挛]]和[[消化不良]]。与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和[[胸痛]]的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础[[疾病]]明确区分。尚未发现与本品有关的[[实验室检查]]参数异常。 ==[[禁忌症]]== 对[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 ==注意事项== [[肝功能]]受损病人的使用 :与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应谨慎。 [[肾功能衰竭]]病人的使用 :本品广泛代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液[[排泄]],本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不被[[透析]]。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 本品用于[[妊娠期]]或哺乳期的安全性尚未确定。[[动物试验]]中,在推荐人用最大量的50倍剂量,本品除引起[[大鼠]][[分娩]]延迟和[[滞产]]外,未显示任何[[生殖]][[毒性]]。因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。 [[妊娠]]分级 C ===儿童用药=== 尚无本品用于儿童的资料。 ===老年患者用药=== 】本品血药浓度的[[达峰时间]]在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的[[氨氯地平]]时,老年患者具有与年轻患者相同的良好[[耐受性]]。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。 ===[[药物相互作用]]=== 本品与下列药物的合用是安全的 :噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝[[酸酯]]类药物、舌下含服[[硝酸甘油]]、非甾体类抗炎药、[[抗生素]]和口服[[降糖药]]。 在健康志愿者,本品与[[地高辛]]合用,未改变地高辛浓度或肾清除率。 与[[西咪替丁]]合用时,本品的药代动力学未发生改变。 体外研究数据表明,地高辛、[[苯妥英钠]]、[[华法林]]或[[消炎痛]]的血浆蛋白结合率无影响。 在健康男性志愿者,本品与华法林合用不影响华法林对[[凝血酶原时间]]的影响。 ===[[药物过量]]=== 现有的资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性[[低血压]]。 对本品的过量,可采取[[洗胃]]。引起明显低血压时,要求积极的[[心血管]]支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环[[血量]]和[[尿量]]。为恢复血管张力和[[血压]],在无禁忌症时亦可采用[[血管收缩剂]]。[[静脉注射]][[葡萄糖酸钙]]对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与[[血浆蛋白]]高度结合,透析处理对药物过量的解除无用。 ==规格== 片剂 5mg,25mg 【贮藏】遮光,密封,阴凉处保存。
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