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[[通用名]]为[[奈替米星]],英文名为Netilmicin,中文别名分别为立菌克星、立刻菌星、乙基[[西梭霉素]]、奈替霉素、乙基西梭霉素、[[乙基紫苏霉素]],英文别名分别为Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin。 ==主要成分== 由小单孢菌所产生的一种[[氨基糖苷类抗生素]]。 ==性状== 常用其[[硫酸盐]],为白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液较稳定。 ==药理毒理== ===药理作用=== [[抗菌]]谱与庆大素近似,本品的特点是对氨基糖甙[[乙酰转移酶]]AAC(3)稳定。对产生该酶而使[[卡那霉素]]、{{百科小图片|bknpj.jpg|[[西索米星]]}}[[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]、西索米星等[[耐药]]的[[菌株]],本品可敏感。肌注后迅速吸收,血[[药峰浓度]]在30-60分内出现。按2mg/kg注药,血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药,8小时后[[血药浓度]]小于3μg/ml。本品的半衰期为2-2.5小时,不随用药途径变化,但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药,t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中[[排泄]],[[尿药浓度]]可超过100μg/ml。 本品在体内不[[代谢]]。每12小时给药1-4mg/kg,可于用药第2次达到[[稳态]]。本品广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在[[脑脊液]]和[[胆汁]]中浓度低。由于本品可进入[[腹水]]或[[水肿]]液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。[[发热]]者的血药浓度也常低于不发热者,但[[退热]]后血药浓度可略升高。本品[[抗菌作用]]与庆大霉素基本相似,对[[肠杆菌]]科[[细菌]]如[[大肠杆菌]]、克雷伯菌属、肠杆菌属、[[变形杆菌属]]、[[志贺菌属]]、沙门菌属、枸椽酸[[杆菌属]]、[[沙雷菌属]]、[[绿脓杆菌]]、硝酸盐阴性[[杆菌]]等具良好抗菌作用。 [[脑膜炎]]球菌及[[流感]]杆菌对之亦多数敏感。本品对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素,对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素,但对[[葡萄球菌]]属和其他革兰阳性[[球菌]]的作用则优于其他氨基糖甙类;本品对部分[[甲氧西林]]耐药菌有抗菌作用,对[[肺炎]]球菌、各组[[链球菌]]的作用较差,对肠球菌属和[[厌氧菌]]无作用。本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定,因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。 ===毒理研究=== 1、遗传[[毒性]]:致突变试验结果为阴性。 2、[[生殖]]毒性:[[大鼠]]生殖毒性试验表明,本品对动物生育力无明显影响,但是[[妊娠]]妇女给予本品,可损伤[[胎儿]]。 3、致癌性:大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明,未发现与药物相关的[[肿瘤发生]]。 ==药代动力学== 本品[[药理学]]特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,8h后仍可测得0.9mg/L。本品主要经[[肾小球]]滤过排出,24h尿中排出率约为60%~90%;[[血清]]半减期为2~2.5h。本品广泛分布于各主要赃器和体液中,在[[肾皮质]]、[[肾髓质]]及[[乳头]]有积聚,自胆汁中排出少,在体内可分布至组织和体液内,但在痰液,[[前列腺]]中分布少,也难以透过[[血脑屏障]],在[[脑膜]]有[[炎症]]时,应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中,奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进胎儿体内。[[血清蛋白]]结合率低,仅为0-30%。奈替米星用于[[肾功能]]减退时,其肾排出明显减少,药物可在体内蓄积,[[消除半衰期]]明显延长。 ==[[适应症]]== 本品适用于[[敏感细菌]]所引起的包括[[新生儿]]、[[婴儿]]、儿童等各年龄的患者的严重或危及生命的[[细菌感染]]性[[疾病]]的短期治疗。这些[[感染性疾病]]包括: (1) 复杂性[[泌尿道感染]] 由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异[[变形杆菌]]、变形杆菌属细菌([[吲哚]]阳性)和[[枸橼酸]]菌属细菌以及黄色葡萄球菌等引起。 (2)[[败血症]]: 由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌和沙雷菌属细菌以及奇异变形杆菌等引起。 (3)[[皮肤]][[软组织感染]] 由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌([[青霉素酶]]和非青霉素酶产酶菌)等引起。 (4)腹腔内[[感染]],包括[[腹膜炎]]和腹内[[脓肿]] 由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。 (5)下[[呼吸道感染]] 由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属细菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。 ==用法及用量== 1、肾功能正常患者的剂量: 成人用于复杂性[[尿路感染]]一日-4mg/kg,中、重度感染每日-6mg/kg,严重[[全身性感染]]每日-7.5mg/kg,每8-12h给药1次。 对于新生儿(出生6周以内的婴儿):每日用药总量为4.5~6.5mg/kg,每12小时1次,每次用量为2.0~3.25mg/kg。 对于婴儿(出生6周以上)至12岁的儿童:每日用药总量为5.5~8.0mg/kg,可以每8小时给药一次,每次用量为1.8~2.7mg/kg;也可以每12小时1次,每次用量2.7~4.0mg/kg。 2、肾功能损伤患者的剂量 对于肾功能损伤患者,其剂量必须个体化,以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种,但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得,而患者的肾功能又稳定,测其血清[[肌酐]]水平和[[肌酐清除率]]是最可靠的。如果肾功能进一步恶化,剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者,其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者,其全天剂量可以通过以下方法调整剂量: (1)对于肾功能正常患者,根据血清肌酐浓度,按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。 (2)如果肌酐清除率已知,回可经血清肌酐计算而得,可用下式计算调整剂量。 患者用药剂量=前述表1推荐剂量×患者肌酐清除率/正常肌酐清除率 调整的每日总量可每日一次给药,(即每24小时给药一次)也可每日~3次给药(即每8或12小时给药一次)。一般而言,[[单剂量]]不能超过3.25mg/kg。对于正在接受[[血液透析]]治疗的[[肾功能不全]]患者,经[[透析]]所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。推荐成人按2.0mg.kg补充奈替米星,直至血药浓度达所需浓度。此外,剂量尚可根据检测结果进行调整。 ==[[不良反应]]== 可有轻度听力损害及[[肾损害]].能引起[[过敏反应]]:[[皮疹]]、药热、面部潮红或{{百科小图片|bknpk.jpg|皮疹}}苍白、[[气喘]]、[[心悸]]、[[胸闷]]、[[腹痛]]、[[过敏性休克]]。少数病人口周、面部和四肢皮肤发麻、[[白细胞减少]]。可引起罗姆伯格氏症(闭目难立、暗处和洗脸时站不稳)[[中毒]][[症状]]。大剂量使用可有[[尿闭]]、[[急性肾衰]]及[[神经系统]]症状。 吸入可有过敏反应、[[哮喘]]。滴眼可有水肿、中毒性[[结膜炎]]、过敏反应。本品可引起肾功能和听力损害,用药后患者可出现管型尿,以及[[血尿素氮]]和肌酐值升高等,但症状大都轻微而可逆。本品偶可引起头痛、[[视力模糊]]、[[瘙痒]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、皮疹、血清[[转氨酶]]和[[碱性磷酸酶]]增高,嗜酸粒细胞增高等。 ==禁忌== 对奈替米星或其他任何一种氨基糖甙类[[抗生素]]有过敏或严重[[毒性反应]]者禁用。 ==注意事项== 1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期随访[[尿常规]]、血尿素氮、血肌酐等检查,并应密切观察[[前庭]]功能及听呼改变。有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2-3小时以上),谷浓度避免超过4mg/L,以减少耳、肾毒性的发生。 2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见“用法用量”),高龄患者宜按轻度肾功能 减退减量有药。 3.疗程一般不宜超过14日,以减少耳、肾毒性的发生。 4.单纯性尿路感染、[[上呼吸道感染]]及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药,败血症治疗中需联合具协同作用的药物,[[腹腔感染]]治疗时,宜加用[[甲硝唑]]等抗厌氧菌药物。 5.本品不宜与其他药物混合静滴。 ==用药相关内容== 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 由于妇妊期患者应用的安全性未能确定,应避免应用。 【儿童用药】 新生儿应避免应用本品,如确有指征应用时,给药方案必需在血药浓度监测下进行调整后方可应用,否则,不宜使用。 【老年患者用药】 老年人药物清除率与老龄肾功能下降有关,用药时应监测[[血浆]]浓度调整剂量。 【[[药物相互作用]]】 本品与[[苯唑西林]]或[[氨唑西林]]联合对[[金葡菌]]有协同作用;与[[阿洛西林]]、[[羧苄西林]]或[[头孢他啶]]联合对绿脓杆菌有协同作用;与其他具有耳、肾毒性的药物合用会加重耳、肾毒性;[[维生素C]]可酸化尿液,降低本品抗菌活性;强[[利尿剂]]可加重本品肾毒性。[[氨基糖苷类]]药物相互作用: 1、与强[[利尿药]](如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等)联用可加强[[耳毒性]]。 2、与其他有耳毒性的药物(如[[红霉素]]等)联合应用,[[耳中]]毒的可能加强。 3、与[[头孢菌素类]]联合应用,可致肾毒性加强。[[右旋糖酐]]可加强本类药物的肾毒性。 4、与[[肌肉松弛药]]或具有此种作用的药物(如[[地西泮]]等)联合应用可致[[神经]]—[[肌肉]]阻滞作用的加强。[[新斯的明]]或其他抗[[胆碱酯酶]]药均可[[拮抗]]神经-肌肉阻滞作用。 5、本类药物与碱性药(如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。 【[[药物过量]]】 如果发生过量或毒[[副反应]],可用血液透析将其从[[血液]]中移除,特别重要的是肾功能受损或已受损的情况下,没有专门的利用[[腹膜透析]]来移除药物的信息,其他氨基糖甙类抗生素已知可用这种方法,但其速率低于血液透析。 【规格】[[针剂]]:150mg(1.5ml)。 【是否医保用药】医保 【是否[[非处方药]]】处方 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]] ==参看== *[[西索米星]] *[[硫酸西梭米星注射液]] *[[硫酸西索米星氯化钠注射液]] *[[硫酸西索米星注射液]] *[[硫酸西索米星]] *[[硫酸奈替米星氯化钠注射液]] *[[硫酸奈替米星葡萄糖注射液]] *[[硫酸奈替米星注射液]] *[[硫酸奈替米星]] *[[注射用硫酸奈替米星]] {{导航板-抗菌药物}}
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