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药品名称:[[头孢替唑钠]] 别名:[[益替欣]] 英文名称:Ceftezole Sodium for Injection 本品为头孢替唑钠的[[无菌]]粉末。其[[化学]]名称为:(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-[[四唑]]-1-基)[[乙酰]]氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2[[甲酸钠]]。 性状:本品为白色至淡黄色结晶性粉末、无臭、有引湿性。 == 药理毒理 == 头孢替唑钠为[[半合成]]的[[头孢菌素]][[衍生物]],其作用机理是通过抑制[[细菌]][[细胞壁]]的合成而发挥[[抗菌]]活性。 头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性: 1、需氧[[革兰氏阳性]]菌:[[金黄色葡萄球菌]]、[[肺炎]]链球菌、化脓性[[链球菌]]。 2、需氧[[革兰氏阴性]]菌:[[大肠杆菌]]、肺炎克雷伯[[杆菌]]、[[变形杆菌]]。 == 药代动力学 == 本品在体内分布广泛,其中以[[肾脏]]最高,依次为[[血清]]、[[肝脏]]、肺、心、脾。[[脑脊液]]中也有少量分布,但[[脑膜炎]]症时分布明显增加。在炎性[[渗出液]]中的分布,与[[头孢唑林]]、[[头孢噻啶]]和[[头孢噻吩]]相比,[[头孢替唑]]为最高,用药后5小时,在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑,明显比血中浓度维持时间长。 本品健康成年人肌注0.5g,15-30分钟时血清浓度达峰值,血[[药峰浓度]]为24.9μg/ml,维持至4小时约2.6μg/ml,半衰期为56分钟,24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500ml[[生理盐水]]),1小时滴完。在开始静滴 后15分钟[[血药浓度]]达峰值(38.75μg/ml),点滴过程中维持此浓度,点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml,30分钟为6.25μg/ml,半衰期为0.33小时。 == [[适应症]] == [[呼吸系统]][[感染]]、[[泌尿系统]]感染、[[败血症]]、[[腹膜炎]]。 == 用法用量 == 成人一次g~4g ,一日2次[[静脉]]给药或[[肌肉注射]]。重症感染,剂量可按医嘱适当增加。 儿童日用量为20~80mg/kg体重,分~2次静脉给药或肌肉注射。 注射液的配制: 1、[[静脉注射]]:溶于[[注射用水]]、生理盐水或5%[[葡萄糖注射液]],缓慢注射。 2、[[静脉点滴]]:溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。 3、[[肌内注射]]:溶于0.5%[[盐酸利多卡因注射液]]。 注射液溶解时如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用,如需保存,为防止发生沉淀,应在阴凉处(15℃以下)保存,但必须在72小时内使用。 == [[不良反应]] == 1、[[休克]]:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的[[症状]],如:不适感、口内异常感、[[哮喘]]、[[眩晕]]、突然[[排便]]异常、[[耳鸣]]、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。 2、少数有过敏反应,如[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤]]发红、[[瘙痒]]、[[发热]]等,出现时停药即消失。 3、罕见严重[[肾功能异常]],偶见血[[肌酐]]升高,如发现异常应立即停药,进行必要处理。 4、罕见[[粒细胞减少]]、[[白细胞减少]]、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[血小板减少]]等,当发现有上述异常时,应停止用药。 5、罕见GOT、GPT、[[碱性磷酸酶]]增加,有上述异常时,应立即停止用药。 6、偶见[[胃肠道]]反应,如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等,罕见[[伪膜性肠炎]],当有[[腹痛]]、腹泻出现时,应立即停药。 7、[[菌群失调]]:罕见发生念珠菌症。 8、[[维生素缺乏症]]:罕见发生[[维生素K缺乏症]]和B组维生素缺乏症。 9、罕见[[间质性肺炎]]、毒理性发热、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]、[[胸部]]X线异常、嗜酸粒细胞增多,当出现上述症状时,应停止用药,并给予相应的治疗。 10、其它:罕见[[头痛]]、[[全身不适]]感、发热、浅表性[[舌炎]]。 == 禁忌 == 1、对本品或其它[[头孢菌素类]][[抗生素]]过敏者禁用。 2、对[[利多卡因]]或[[酰基]][[苯胺]]类[[局部麻醉]]剂有过敏史者禁用本品肌注。 == 注意事项 == 1、为预防[[过敏反应]]的发生,用药前应详细询问病人[[过敏史]],并进行皮肤[[过敏试验]]。 2、[[肾功能不全]]者慎用。 3、[[青霉素]]过敏者慎用。 4、静脉内大量注射,偶尔可引起[[血管]]痛、[[血栓性静脉炎]],故要注意调整注射部位和[[注射方法]]。注射速度要尽量缓慢。 5、本人或直系亲属中有易发生[[支气管哮喘]]、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。 6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。 7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、[[硬结]],故不可在同一部位反复注射。 8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。 == 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 == 关于[[妊娠]]中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女,要权衡利弊,只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
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