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[[头孢唑肟钠]]属第三代[[头孢菌素]],具[[广谱]]抗菌作用,对多种革兰阳性菌和革兰[[阴性菌]]产生的广谱β-内酰胺酶(包括[[青霉素酶]]和[[头孢菌素酶]])稳定。本品对[[大肠埃希菌]]、[[肺炎]]克雷伯菌、奇异[[变形杆菌]]等[[肠杆菌]]科[[细菌]]有强大[[抗菌作用]],[[铜绿]][[假单胞菌]]等假单胞菌属和不动[[杆菌属]]对本品敏感性差。[[头孢唑肟]]对流感嗜血杆菌和[[淋病]]奈瑟[[球菌]]有良好抗菌作用。 ==基本信息== 【别名】:[[头孢去甲噻肟]]、[[益保世灵]]、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去[[甲酰]]氧甲基唑肟头孢菌素、[[安保速灵]]、CTZ、CZX、CFX。 【英文名】:Ceftizoxime Sodium{{百科小图片|bk452.jpg|头孢唑肟钠(图1)}}【汉语拼音】: tóu bāo zuò wò nà 【剂型】:注射剂 【药用类别】:第三代头孢菌素 【[[化学]]名称】:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-[[噻唑]]基)-2-[[甲氧]]亚[[氨基乙酰]]胺基] -8-氧代-5-硫杂-1-氨杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-[[羧酸]]钠盐。 【分子式】:C13H12N5NaO5S2 【分子量】:405.38 【原料生产厂家】:YUNGJIN PHARM Co.,Ltd 【产 地】:韩 国 【进口注册证号】:H20050113 ==药理毒理== 本品属第三代头孢菌素,具广谱抗菌作用,对多种革兰阳性{{百科小图片|bk453.jpg|头孢唑肟钠(图2)}}菌和革兰阴性菌产生的广谱?内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)稳定。本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品对[[金黄色葡萄球菌]]和[[表皮葡萄球菌]]的作用较第一、第二代头孢菌素为差,耐[[甲氧西林]]金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品[[耐药]],各种[[链球菌]]对本品均高度敏感。[[消化]]球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等[[厌氧菌]]对本品多呈敏感,艰难梭菌对本品耐药。本品作用机制为本品通过抑制细菌[[细胞壁]][[粘肽]]的[[生物合成]]而达到[[杀菌作用]]。 ==药代动力学== [[肌内注射]]本品0.5g或1.0g后血[[药峰浓度]](Cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L{{百科小图片|bk454.jpg|头孢唑肟钠(图3)}},于给药后1小时到达。[[静脉注射]]本品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(Cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括[[胸水]]、[[腹水]]、[[胆汁]]、[[胆囊]]壁、[[脑脊液]]([[脑膜]]有[[炎症]]时)、[[前列腺]]液和[[骨组织]]中均可达治疗浓度。[[蛋白]]结合率30%。本品血[[消除半衰期]](t1/2)为1.7小时。在体内不[[代谢]],24小时内给药量的80%以上以原形经[[肾排泄]],因此尿液[[中药]]物浓度高。[[丙磺舒]]可使头孢唑肟的肾清除减少,[[血药浓度增高]]。 ==[[适应症]]== [[敏感菌]]所致的下[[呼吸道感染]]、[[尿路感染]]、[[腹腔感染]]、[[盆腔]][[感染]]、[[败血症]]、[[皮肤]][[软组织感染]]、骨和[[关节]]感染、肺炎链球菌或[[流感嗜血杆菌]]所致[[脑膜炎]]和单纯性淋病。 ==剂量与用法== 1.成人常用量:一次~2g,每8~12小时1次;严重感染者的剂量{{百科小图片|bk455.jpg|头孢唑肟钠(图4)}}可增至一次~4g,每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时,一次g,每12小时1次。 2.6个月及6个月以上的[[婴儿]]和儿童常用量:按体重一次mg/kg,每6~8小时1次。 3.肾功能损害者:肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5~1g的首次负荷剂量后,[[肾功能]]轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50~79ml/分钟)常用剂量为一次g,每8小时1次,严重感染时一次0.75~1.5g,每8小时1次;肾功能中度损害的患者(Clcr为5~49ml/分钟)常用剂量为一次~0.5g,每12小时1次,严重感染时一次0.5~1g,每12小时1次;肾功能重度损害需[[透析]]的患者(Clcr为0~4ml/分钟)常用剂量为一次g,每48小时1次或一次g,每24小时1次,严重感染时一次0.5~1g,每48小时1次或一次g,每24小时1次。[[血液透析]]患者透析后可不追加剂量,但需按上述给药剂量和时间,在透析结束时给药。 本品可用[[注射用水]]、[[氯化钠注射液]]、5%[[葡萄糖注射液]]溶解后缓慢静脉注射,亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或[[氨基酸注射液]]中[[静脉滴注]]30分钟~2小时。 ==[[不良反应]]== 1.[[皮疹]]、[[瘙痒]]和[[药物热]]等[[过敏反应]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]等。{{百科小图片|bk456.jpg|头孢唑肟钠(图5)}}2.[[碱性磷酸酶]]、[[血清]][[氨基转移酶]]轻度升高、暂时性血[[胆红素]]、[[血尿素氮]]和[[肌酐]]升高等。 3.[[贫血]](包括[[溶血性贫血]])、[[白细胞减少]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多或[[血小板减少]]少见。 4.偶见[[头痛]]、麻木、[[眩晕]]、[[维生素K]]和维生素B缺乏症、[[过敏性休克]]。 5.极少数病人可发生[[黏膜]][[念珠菌病]]。 6.注射部位烧灼感、[[蜂窝织炎]]、[[静脉炎]](静脉注射者)、疼痛、硬化和[[感觉异常]]等。 ==禁忌== 1.对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。 2.对[[青霉素]]过敏者慎用。 3.本人或父母、兄弟中有易发生[[支气管哮喘]]、皮疹、[[荨麻疹]]等[[过敏体质]]慎用。 4.有高度[[肾损害]]的患者、对进食困难、或非经口营养患者、全身状态低下的患者、高龄患者均须慎用。 ==注意事项== 1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他[[头孢菌素类]]{{百科小图片|bk457.jpg|头孢唑肟钠(图6)}}、青霉素类或其他药物的[[过敏史]],因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类[[抗生素]]之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%~10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者,有指征应用本品时,必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素[[休克]]的患者,则不宜再选用本品。如应用本品时,一旦发生过敏反应,需立即停药。如发生过敏性休克,需立即就地抢救,给予[[肾上腺素]]、保持[[呼吸道]]通畅、吸氧、[[糖皮质激素]]及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰:[[抗球蛋白]](Coombs)试验可出现阳性。用Benedict、Fehling及Clinitest[[试剂]]检查[[尿糖]]可呈[[假阳性]]。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸氨基转移酶]]或血清[[乳酸脱氢酶]]值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起[[假膜性肠炎]],包括头孢唑肟。如在应用过程中发生[[抗生素相关性肠炎]],必须立即停药,采取相应措施。 4.有[[胃肠道]][[疾病]]病史者,特别是[[结肠炎]]患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用,因为有出现[[维生素K缺乏症]]的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响,应用本品时仍应注意肾功能,特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿,过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖,需要严密观察,一旦发生[[二重感染]],需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起[[血管]]痛、[[血栓性静脉炎]],应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时,冰箱中放置不宜超过48小时。 ==[[用药安全]]== 1.孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: 动物实验中没有发现本品对[[生殖]]能力和[[胎儿]]有损害,但[[妊娠期]]用药的安全性尚不清楚,孕妇只在有明确指征时应用。 本品有少量可分泌至乳汁中,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 2.儿童用药:6个月以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。 3.老年用药:老年患者常伴有肾功能减退,应适当减少剂量或延长给药间期。 ==[[副作用]]== 1 过敏反应引起的主要[[症状]]是皮疹、荨麻疹、瘙痒、[[红斑]]及药物热等,对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。 2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。 3 静注1次大量,可引起血管痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度。 4 可发生眩晕、头痛等反应。 ==[[药物相互作用]]== 与[[香豆素]]类药合用时,有增强香豆素类药作用的可能;有与呋喃苯氨酸等[[利尿药]]、其他头孢菌素与[[氨基糖苷类抗生素]]联合应用时出现肾[[毒性]]的报道。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:处方药]] ==参看== *[[头孢唑肟]] *[[注射用头孢唑肟钠]] {{导航板-抗菌药物}}
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