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大环内酯类抗生素
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'''大环内酯类抗生素'''(macrolide antibiotics),一族[[化学]]结构均有一个大内酯环的共同核心,皆为微碱性、微溶于水,且[[抗菌作用]]相似的[[抗生素]]。该族抗生素主要抗[[革兰氏阳性]][[细菌]]及某些[[革兰氏阴性]]细菌。随着[[军团菌感染]][[发病率]]的增高,[[红霉素]]的抗[[军团菌]]作用受到重视。此类抗生素中,中国现阶段使用较多的有:[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]、[[克拉霉素]]等。 ==抗菌机理及抗菌作用== 大环内酯类抗生素抗菌谱广,对大多数[[革兰阳性菌]]、部分[[革兰阴性菌]]及一些非典型致病菌([[支原体]]、[[衣原体]]等)均有效。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。 随着大环内酯类抗生素临床应用的增多,细菌对其耐药性日益增加。大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药性,即对大环内酯类一个成员耐药的菌株也对此类药物的其他成员耐药,但并不完全。例如[[肺炎支原体]]现在对[[红霉素]]耐药率较高,但用[[罗红霉素]]和[[阿奇霉素]]效果还是可以,有时菌株对该类药物耐药均较明显,此时应该更换其他类抗菌药物,比如喹诺酮类等。耐药通常由质粒编码,耐药机制较多,简单来讲包括: *靶位点修饰:细菌玩变脸游戏,使药物无法辨认; *灭活酶的产生:细菌反过来灭活药物; *主动外排系统增强:细菌耍太极,把药物撵走; *[[核糖体]]突变:可引起细菌对大环内酯类耐药。 具体耐药机制可参看8年制《药理学》。 ==分类== 大环内酯类药物迄今为止已有三代。 *第一代:[[红霉素]] *第二代:[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]、[[克拉霉素]] *第三代:[[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]。 若按照化学结构分: *14元大环内酯类:[[红霉素]]、[[竹桃霉素]]、[[克拉霉素]]、[[罗红霉素]]、[[地红霉素]]、[[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]等。 *15元大环内酯类:[[阿奇霉素]] *16元大环内酯类:[[麦迪霉素]]、[[乙酰麦迪霉素]]、[[吉他霉素]]、[[乙酰吉他霉素]]、[[交沙霉素]]、[[螺旋霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]]、[[罗他霉素]]等。 ==毒[[副反应]]== 红霉素口服制剂可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[胃肠道症状]]。应用红霉素[[月桂酸]]酯可出现[[肝损害]],表现为[[肝肿大]]、[[黄疸]]、[[嗜酸粒细胞增多]]和[[转氨酶升高]],停药后可恢复正常,肝组织活检示肝内胆汁瘀积而无[[肝细胞坏死]]。[[静脉滴注]]红霉素[[乳糖]]酸盐可发生[[静脉]]疼痛或[[静脉炎]]。应用红霉素时,偶有(0.5%)[[药物热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]。当静脉大剂量给药或合并肝、肾功能减退者用药时偶有[[耳鸣]]和暂时性[[听觉障碍]]。口服红霉素也有发生[[伪膜性肠炎]]者。婴儿口服红霉素月桂酸酯后可出现[[增生]]性[[幽门狭窄]]。应用红霉素期间尿中[[儿茶酚胺]]、17-羟[[固醇]]和[[血清转氨酶]]有增高现象,[[血清]][[叶酸]]和尿雌性醇也有降低者。 口服柱晶白霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素的[[副作用]]主要为[[胃肠道]]反应,如恶心、呕吐、中上腹不适、腹泻、[[食欲减退]]等。 ==临床应用== 此类抗生素主要适用于革兰氏阳性[[球菌]]所致的[[扁桃体炎]]、[[猩红热]]、[[丹毒]]、大叶肺炎等,也用于肺炎菌质体肺炎、[[军团病]]、[[弯曲菌肠炎]]、[[白喉]][[带菌者]]以及 L型细菌所致的复发性[[尿路感染]]等。口服制剂血药浓度较低,仅适于轻度感染。 ==大环内酯类药物列表== *[[红霉素]] *[[阿奇霉素]] *[[克拉霉素]] *[[罗红霉素]] *[[泰利霉素]] *[[喹红霉素]] *[[地红霉素]] *[[麦迪霉素]] *[[乙酰麦迪霉素]] *[[吉他霉素]] *[[乙酰吉他霉素]] *[[罗他霉素]] *[[乙酰螺旋霉素]] *[[螺旋霉素]] *[[竹桃霉素]] *[[麦迪霉素]] *[[泰乐霉素]] *[[交沙霉素]] *[[蔷薇霉素]] *[[琥乙红霉素]] *[[替米考星]] *[[北里霉素]] *[[阿奇霉素颗粒剂]] *[[阿奇霉素注射液]] *[[阿奇霉素片]] *[[阿奇霉素胶囊]] *[[阿奇霉素颗粒]] *[[阿奇霉素干混悬剂]] *[[阿奇霉素分散片]] *[[丙酸交沙霉素颗粒]] *[[丙酸交沙霉素干糖浆]] *[[醋酸麦迪霉素颗粒]] *[[地红霉素肠溶片]] *[[琥乙红霉素分散片]] *[[琥乙红霉素片]] *[[琥乙红霉素胶囊]] *[[红霉素眼膏]] *[[红霉素栓]] *[[红霉素软膏]] *[[红霉素片]] *[[红霉素肠溶微丸胶囊]] *[[红霉素肠溶片]] *[[琥乙红霉素颗粒]] *[[环酯红霉素片]] *[[红霉素过氧苯甲酰凝胶]] *[[吉他霉素片]] *[[克拉霉素胶囊]] *[[克拉霉素干混悬剂]] *[[克拉霉素分散片]] *[[克拉霉素缓释片]] *[[克拉霉素颗粒]] *[[克拉霉素片]] *[[罗红霉素颗粒剂]] *[[罗红霉素胶囊]] *[[罗红霉素片]] *[[罗红霉素缓释片]] *[[螺旋霉素片]] *[[罗红霉素干混悬剂]] *[[罗红霉素分散片]] *[[维酶素片]] *[[硬脂酸红霉素片]] *[[硬脂酸红霉素颗粒]] *[[硬脂酸红霉素胶囊]] *[[乙酰螺旋霉素胶囊]] *[[乙酰吉他霉素片]] *[[依托红霉素片]] *[[依托红霉素胶囊]] *[[依托红霉素混悬液]] *[[依托红霉素颗粒]] *[[乙酰吉他霉素颗粒剂]] *[[乙酰麦迪霉素干混悬剂]] *[[乙酰麦迪霉素颗粒]] *[[乙酰吉他霉素口含片]] *[[乙酰螺旋霉素片]] *[[乙酰吉他霉素干混悬剂]] *[[乙酰吉他霉素颗粒]] *[[乙酰吉他霉素含片]] *[[注射用乳糖酸红霉素]] *[[注射用酒石酸吉他霉素]] *[[注射用阿奇霉素磷酸二氢钠]] *[[注射用硫酸阿奇霉素]] *[[注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠]] *[[注射用甲硝唑磷酸二钠]] *[[注射用门冬氨酸阿奇霉素]] *[[注射用乳糖酸阿奇霉素]] *[[注射用阿奇霉素]] ==参看== *[[药理学/大环内酯类抗生素]] *[[医院药学/大环内酯类抗生素]] {{导航板-抗菌药物}}
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