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'''地氯雷他定'''是[[氯雷他定]]的主要活性代谢物,属于[[第三代抗组胺药物]]。商品名[[芙必叮]],是目前我国批准上市的第一个[[第三代抗组胺药]],其药理作用与氯雷 他定相似,但作用更强,副作用更少。具有长效抗组胺作用,但不会阻滞心脏钾通道,从而改善药物对心血管系统的安全性。最大特点是无镇静作用、无心脏毒性。主要用于缓解[[过敏性鼻炎]]等疾病相关症状。不良反应很小。本品价格更为昂贵,患者应根据情况及医师建议购买。 {{百科小图片|地氯雷他定.jpg|地氯雷他定结构式}} ==临床应用== 用于缓解慢性特发性[[荨麻疹]]及常年性[[过敏性鼻炎]]的全身及局部症状。 另注:[[第一代抗组胺药物]]([[扑尔敏]]等)具有嗜睡作用,[[第二代抗组胺药物]]([[氯雷他定]]等)镇静作用轻微,但部分患者可表现出心脏毒性,[[第三代抗组胺药物]]最大特点为无镇静作用且无心脏毒性作用。[[第二代抗组胺药物]]的心脏毒性以[[阿司咪唑]]最为明显,现已不用,其中[[氯雷他定]]算安全药物,但部分患者还是会出现心悸等不良反应。 ==不良反应== 本品不良反应较少,主要不良反应为[[恶心]]、[[头晕]]、[[头痛]]、困倦、[[口干]]、[[乏力]]等。 ==禁忌症== 对本产品过敏者禁用。 ==用法用量== 成人及12岁以上的青少年:口服每日一次,每次mg(一片)。 ==注意事项== *由于抗组胺药能清除或减轻[[皮肤]]对所有[[变应原]]的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品。 *[[肝损伤]]、[[膀胱颈]]阻塞、[[尿道]]张力过强、[[前列腺]]肥大、[[青光眼]]患者应遵医嘱用药。 *孕妇用药:给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在[[动物试验]]中未发现地氯他定有致畸变和[[致突变作用]]。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。 *地氯雷他定可经[[乳汁]]排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 *地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 ==药物相互作用== *地氯雷他定和[[细胞色素]]P450抵制剂[[酮康唑]]及[[红霉素]]合用未见[[心血管]]方面的[[毒副作用]]。 *地氯雷他定与其他抗[[交感神经]]或有[[中枢神经系统]]镇静作用的药合用会增强睡眠。 *进食与饮用[[葡萄]][[柚]]果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 *地氯雷他定与[[酒精]]同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。 ==药物过量== 服药过量刊,应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量[[临床试验]]中,受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),临床上未观察到不良反应的发生,但有使[[心电图]]Q-Tc间期延长的可能。 地氯雷他定不能通过[[血液透析]]排除;是否可以通过[[腹膜透析]]排除尚不可知。 ==药理学== ===药理作用=== 本品为非[[镇静]]性的长效三环类抗组胺药,是[[氯雷他定]]的活性[[代谢物]],可通过选择性地[[拮抗]]外周H1[[受体]],缓解[[过敏性鼻炎]]或慢性特发性[[荨麻疹]]的相关[[症状]]。另外,体外研究结果,本品可抑制[[组胺]]从人[[肥大细胞]]释放。动物研究提示,本品不易通过[[血脑屏障]]。 ===毒理研究=== 急性毒性:[[大鼠]]经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其[[代谢]]产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。 [[生殖]][[毒性]]: 本品经口给剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服液剂量下AUC的130倍)时,对雌性大鼠生育能力无影响;经口给药剂量为12mg/kg日(地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍)时,出现雌鼠受孕率下降、雄鼠[[精子]]数减少、精子活力降低和[[睾丸]][[组织学]]改变,表明雄性大鼠生育力降低;经口给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍)时,对大鼠生育力无影响。 大鼠和家兔经口给予本品,剂量分别达48和60mg/kg/日(地氯雷他定达到及其代谢物的暴露分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍)时,未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍)时,可见[[植入]]前丢失率增加、植入数和[[胚胎]]数减少:给药剂量为9mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍)或以上时,可见仔鼠[[体重减轻]]和[[翻正反射]]减慢,给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍)时,本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料,因为动物生殖试验并不总能预测人的反应,除非确实需要,在[[怀孕]]期间不应使用本品。 本品可通过乳汁分泌,因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。 致癌性:通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年,雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍)时,[[肝细胞瘤]](包括[[腺瘤]]和[[癌]])的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日,雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的30倍)时,肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。 ===药代动力学=== 文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其[[血浆]]浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高[[血药浓度]]。其[[消除半衰期]]约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与[[血浆蛋白]]中等程度结合(83%-87%)。每日1次口服5mg-20mg连服14天,无证据表明存在有临床相关意义的[[药物蓄积]]。 在一项服用7.5毫克地氯雷他定的[[单剂量]]研究中,食物(高脂肪、[[高热]]量早餐)对证据表明存在有响。 ==参看== *[[抗组胺药物]] *[[第一代抗组胺药物]] *[[第二代抗组胺药物]] *[[第三代抗组胺药物]] *[[氯雷他定]] *[[阿司咪唑]] *[[扑尔敏]] *[[过敏性鼻炎]] *[[接触性皮炎]] *[[过敏性皮肤病]] ==参考文献== *《药理学》杨宝峰主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 *第三代抗组胺药地氯雷他定.中国新药杂志2005年第14卷第12期 [[分类:药品]]
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