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药品名称: [[咪达普利]] 中文别名: [[盐酸]]伊米普利、依达普利、易米达里 英文别名: Imidapril Hydrochloride、Tanapril 详细信息: 药理药动 ==药理== 本品属ACE[[抑制剂]]的酯类[[前体药物]],本身活性不高,但在血中可被水解为[[二羧酸]]类活性[[化合物]]6366A。 本品及其活性[[代谢物]]6366A能抑制[[猪肾]]ACE的活性。[[大鼠]]口服本品0.05~0.5mg/kg能抑制[[血管紧张素]]I(ATI)引起的加压反应;0.5~2mg/kg和2~10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型[[肾性高血压]]大鼠和自发性[[高血压大鼠]](SHRs)的[[血压]]。对于SHRs,本品反复给药可增强药效,作用持续时间也比[[卡托普利]]和[[依那普利]]长。 对于遗传学引起的SHRs,从4周龄开始长期口服本品(每天5mg/kg)能阻止[[高血压]]恶化,剂量较低时(每天1mg/kg)则无效,但当高血压临近恶化时有降压作用。此种降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。 以离体[[血管]][[标本]]试验,2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔[[胸主动脉]]的收缩;又如用[[前列腺素]]F2a(PGF2a)使[[狗肾]][[动脉]]预先收缩,继用[[缓激肽]](BK)使之[[舒张]],1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。本品的作用可归因为在[[脉管系统]]中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解,于是起[[血管舒张]]作用。 曾研究本品和6366A对[[麻醉]]狗的[[肾功能]]和血流动力学的影响,并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03mg/kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应,血压和肾血管阻力立即下降,而肾血流、[[肾小球滤过率]]、[[尿量]]、钠和氯的尿[[排泄]]量增加。 ==[[药动学]]== 使用放射标记的本品或其代谢物供大鼠和狗口服或静注,发现本品的[[血浆]]放射活性度始终比6366A高,大鼠1小时达[[峰值浓度]],狗为0.5~2小时。大鼠口眼 6366A 1~2小时后血浆达峰值,狗为2~3小时;半衰期各为0.9和7小时。两种动物[[口服给药]]后从尿中排出36%~38%,静注给药后为69%~73%。本品口服后被[[消化道]]迅速吸收、[[代谢]]。 本品口服后迅速分布于所有组织,但[[中枢神经系统]]除外,给药30~60分钟后大部分组织内达最大浓度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。 ==[[适应症]]== [[拮抗]][[血管紧张素转化酶]],治[[高血压病]]。 ==用法用量== 口服5~10mg,1次/日,8周为1疗程。 [制剂与规格]片剂:5毫克/片,10毫克/片。 [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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