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中文[[通用名]]称:[[吲达帕胺]]{{百科小图片|bk4vx.jpg|吲达帕胺}}英文通用名称:Indapamide 其它名称:长效[[降压片]]、[[磺胺]]酰胺[[吲哚]]、[[美利巴]]、[[纳催离]]、[[钠催离]]、[[寿比山]]、[[吲达胺]]、[[吲满胺]]、吲满帕胺、吲满[[速尿]]、吲满酰胺、茚磺苯酰胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil ==临床应用== 1.用于治疗[[高血压]]。对轻、中度[[原发性高血压]]效果良好,可单独服用,也可与其它降压药合用。 2.治疗[[充血性心力衰竭]]时的水钠[[潴留]]。 ==药理== 1.[[药效学]] 本药为磺胺类[[利尿药]],具有利尿作用和钙拮抗作用,为一种新的强效、长效降压药。(1)可通过阻滞钙内流而松弛[[血管]]平滑肌,使外周血管阻力下降,产生降压效应(而其利尿作用则不能解释降压作用,因出现降压作用时的剂量远远小于利尿作用的剂量)。(2)本药降压时对心排[[血量]]、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响[[肾小球滤过率]]或[[肾血流量]]。(3)本药通过抑制远端[[肾小管]][[皮质]]稀释段再吸收水和电解质而发挥利尿作用。 2.[[药动学]] 口服吸收快而完全,1-2小时[[血药浓度]]达高峰,[[生物利用度]]达93%,不受食物影响。口服单剂后约24小时达最大降压效应;多次给药后约8-12周达最大降压效应,作用维持8周。本药在肝内[[代谢]],产生19种代谢产物。[[血浆蛋白结合率]]为71%-79%。本药也与血管平滑肌的[[弹性蛋白]]结合。半衰期为14-18小时。约70%经[[肾排泄]](其中7%为原形),23%经胃肠道排出。 ==注意事项== 1.[[禁忌症]] (1)严重[[肾功能不全]]。(2)[[肝性脑病]]或严重[[肝功能不全]]。(3)[[低钾血症]]。(4)对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。 2.慎用 (1)[[糖尿病]]。(2)肝功能不全。(3)[[痛风]]或[[高尿酸血症]]。(4)老年人。(5)[[电解质紊乱]](如低钠、[[高钙血症]])(国外资料)。(6)[[系统性红斑狼疮]](国外资料)。 3.药物对儿童的影响 尚缺乏研究。 4.药物对老人的影响 老人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有[[肾功能]]变化,应用本药时须注意。 5.药物对[[妊娠]]的影响 动物研究未发现问题,尚缺乏人体研究。 6.药物对哺乳的影响 本药是否排入乳汁尚不清楚,但人体应用尚未发现问题。 7.药物对检验值或诊断的影响 (1)应用本药时[[血浆肾素活性]]、[[尿酸]]可增高,但后者常在正常范围内。(2)[[血清]]钙、[[蛋白结合碘]]、血钾、血钠可降低,但后二者的变化常在正常范围内。(3)本药可使运动员[[兴奋剂]]检查试验呈阳性反应。 8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测[[血糖]]、[[尿素氮]]、尿酸、[[血压]]与血电解质。 ==[[不良反应]]== 1.[[消化系统]] 较少见[[腹泻]]、[[食欲减退]]、[[反胃]]等,偶见[[口干]]、[[恶心]]、[[便秘]]等。 2.[[心血管系统]] 较少见[[体位性低血压]]、[[心悸]]等。 3.[[神经系统]] 较少见[[头痛]]、[[失眠]],偶见[[眩晕]]、[[感觉异常]]等。 4.代谢 少见低血钠、[[低血钾]]、低氯性[[碱中毒]]。 5.[[皮肤]] 少见[[皮疹]]、[[瘙痒]]等[[过敏反应]]。 [国外不良反应参考] 1.[[血液]]系统 体外实验显示本药可抑制[[血小板]]的聚集。 2.心血管系统 常见室性[[期前收缩]]等[[心律失常]]、心悸及体位性低血压。 3.中枢神经系统 有眩晕、头痛、头昏、感觉异常及疲倦等报道。 4.[[内分泌系统]] 本药可引起[[血尿]]酸水平明显增高及痛风加重。有报道,本药可加重未控制的糖尿病患者的[[糖耐量异常]]。曾有本药引起高渗性非酮症[[糖尿病昏迷]]的报道。 5.代谢 本药可引起低钾血症,治疗期间应监测[[血浆]]钾离子水平,必要时补钾。本药还可引起[[低钠血症]]及[[低氯血症]],甚至发生代谢性[[脑病]]([[临床表现]]为[[呕吐]]、[[嗜睡]]、[[木僵]]、[[昏迷]]和[[癫痫]]发作等)。 6.[[胃肠道]] 可引起恶心、呕吐、畏食、[[腹痛]]、便秘、腹泻以及其它胃肠道不适。 7.[[泌尿生殖系统]] 可引起或加重[[氮质血症]](肾功能不全)。另有本药引起[[尿频]]、[[夜尿]]及[[阳痿]]的报道。 8.[[呼吸系统]] 可引起[[流涕]]。 9.皮肤 常见[[荨麻疹]]等皮疹、瘙痒、[[结节性脉管炎]]和皮肤发红等。有引起[[重症多形红斑型药疹]]、[[中毒]]性表皮松解[[坏死]]的个案报道。 ==[[药物相互作用]]== •药物-药物相互作用 1.与[[胺碘酮]]合用,可因血钾低而致心律失常。不宜与[[奎尼丁]]、[[丙吡胺]]、胺碘酮、[[溴苄铵]]、[[索他洛尔]]等抗心律失常药合用。 2.与[[洋地黄类]]药合用,可因失钾而致[[洋地黄中毒]]。 3.与[[多巴胺]]合用,本药利尿作用增强。 4.与其它类降压药合用时降压作用增强。 5.与[[巴氯芬]]合用可增加抗高血压效应。 6.与锂剂合用,可增加血锂浓度并出现过量的征象。 7.与大剂量[[水杨酸盐]]合用,已[[脱水]]的患者可能发生[[急性肾衰竭]]。 8.与[[两性霉素B]]([[静脉]]给药)或轻泻剂合用,可增加发生低钾血症的危险性。 9.与[[血管紧张素转换酶抑制药]](ACEI)合用时,已有低钠血症的患者(特别是[[肾动脉狭窄]]的患者)可出现突然的[[低血压]]和(或)急性肾衰竭,应停用本药3日后再用ACEI。如有必要,可重新使用排钾[[利尿剂]],或给予小剂量的ACEI。 10.与[[二甲双胍]]合用易出现[[乳酸]][[酸中毒]]。 11.与碘[[造影剂]]合用,可使发生急性肾衰竭的危险性增加。 12.与三环类[[抗抑郁药]](如[[丙米嗪]])或[[镇静药]]合用,可增强抗高血压作用并增加发生[[直立性低血压]]的危险性。 13.与[[环孢素]]合用,可能导致血清[[肌酐]]浓度升高。{{百科小图片|bk4vy.jpg|环孢素}}14.与皮质激素或替可克[[肽]]合用,本药药理作用减弱。 15.与拟交感药合用时降压作用减弱。 16.可使口服[[抗凝药]]的抗凝血作用减弱。 17.非甾体类[[消炎镇痛]]药可使本药的利钠作用减弱。 18.与下列药物合用可引起心律失常:[[阿司咪唑]]、[[苄普地尔]]、[[红霉素]](静脉给药)、[[卤泛群]]、[[喷他脒]]、[[舒托必利]]、[[特非那定]]、[[长春胺]]。 ==给药说明== 1.为减少[[电解质平衡]]失调的可能,宜用较小的[[有效剂量]]。 2.用于利尿时,最好每晨给药一次,以免夜间起床[[排尿]]。 3.用药期间,注意及时补钾。 4.应用本药而须作手术时,不必停药,但须告知[[麻醉]]医师用药情况。 5.本药可单独使用或与其它降压药合用,长期使用可产生低钾血症,须补钾。 6.尽管有报道指出本药不影响[[血脂]]代谢,但由于证据不充分,用药时仍应注意患者血脂的变化。 7.与其它[[抗高血压药]]物合用时,建议用药初期后者剂量减少50%。 8.对磺胺类药不耐受者对本药也不耐受。 ==用法与用量== 成人 •常规剂量 •[[口服给药]] 1.高血压:每次mg,每日1次。可在4周后增至每次mg,每日1次。维持量为每次mg,隔日1次。 2.水钠潴留:每次mg,每日1次。可在1周后增至每次mg,每日1次。 •老年人剂量 用量酌减。 ==国外用法用量参考== 成人 •常规剂量 •口服给药 1.高血压:(1)建议初始剂量为每次mg,每日1次,早晨服用。如4周后疗效欠佳可增至每次mg,每日1次。如效果仍不佳,可于4周后增至每次mg,每日1次。一般来讲,对充血性心力衰竭或高血压,每日剂量超过5mg不会增加疗效。(2)本药现已有低剂量(1.5mg)缓释剂型。据几项研究表明,1.5mg缓释剂(SR)和2.5mg即释剂(IR)在统计学和临床上的抗高血压疗效相同,且都优于[[安慰剂]]。但缓释剂引起低钾血症的发生率比即释剂低50%以上。 2.[[水肿]]:推荐初始剂量为每日早晨单剂口服2.5mg,如1周后疗效不满意,每日剂量可增至5mg。 •肾功能不全时剂量 虽然本药仅有5%以原形从尿中[[排泄]],但由于[[血容量]]的降低可加重氮质血症,故肾功能损害的患者使用本药时应慎重。如在治疗期间出现进行性肾功能损害,应考虑停药。本药的利尿作用随肾功能减退而降低。 •肝功能不全时剂量 本药在[[肝脏]]广泛代谢,肝脏[[疾病]]患者应考虑减量。 •老年人剂量 老年患者能良好耐受每日mg的常规剂量。在每日单剂给药使动脉血压稳定后,可隔日1次服用2.5mg的维持剂量。 ==制剂与规格== [[吲达帕胺片]] 2.5mg。 贮法:遮光,密封保存。 [[吲达帕胺胶囊]] 2.5mg。 贮法:遮光,密封保存。 [[吲达帕胺缓释片]] 1.5mg。 贮法:30℃以下保存。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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