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药品名称 】 [[通用名]]称:金络/[[卡维地洛片]] 商品名称:金络/卡维地洛片 英文名称: 汉语拼音:jinluo/kaweidiluopian 【 成 份 】 本品主要成分是[[卡维地洛]] 【 性 状 】 本品为白色片。 【 规 格 】 10mg*14片 ==药理作用== 为α、β[[受体]]阻断剂,阻断受体的同时具有[[舒张]][[血管]]作用用于治疗轻度及中度[[高血压]]或伴有[[肾功能不全]]、[[糖尿病]]的高血压患者。 ==用法用量== 剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。1.高血压推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位[[收缩压]]作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的[[血压]],在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次。同样,剂量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低[[体位性低血压]]的发生。在本品的基础上加用[[利尿剂]]或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大本品的体位性作用。 ==[[不良反应]]== 1.高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:[[乏力]],心动过缓,体位性低血压,体位[[依赖性水肿]],[[下肢水肿]],[[眩晕]],[[失眠]],[[嗜睡]],[[腹痛]],[[腹泻]],[[血小板减少]],[[高脂血症]],[[背痛]],[[病毒感染]],[[鼻炎]],[[咽炎]],[[呼吸困难]],[[泌尿道感染]]。发生率0.1%,<1%:四肢[[缺血]],[[心动过速]],运动功能减退,[[胆红素尿]],[[转氨酶]]增高,[[胸骨]]下疼痛,[[水肿]],[[焦虑]],睡眠紊乱,[[抑郁加重]],注意力不集中,[[思维异常]],情绪不稳定,[[哮喘]],男性性欲下降,[[瘙痒]],[[红斑]],[[斑丘疹]],[[光过敏反应]],[[耳鸣]],[[尿频]],[[口干]],[[多汗]],低钾,糖尿病,高脂血症,[[贫血]],[[白细胞减少]]。发生率≤0.1%,但很重要:三度[[房室传导阻滞]],[[束支传导阻滞]],[[心肌缺血]],[[脑血管]]障碍,[[惊厥]],[[偏头痛]],[[神经痛]],[[脱发]],[[剥脱性皮炎]],健忘症,[[胃肠道出血]],[[气管]][[痉挛]],[[肺水肿]],听力下降,[[呼吸性碱中毒]],[[尿素氮]]增高,[[高密度脂蛋白]]下降,[[全血细胞减少]]。2.[[心功能不全]]:发生率2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,[[胸痛]],疼痛,水肿,[[发热]],下肢水肿,心动过缓,[[低血压]],[[晕厥]],房室传导阻滞,[[心绞痛]]恶化,眩晕,[[头痛]],腹泻,[[恶心]],腹痛,[[呕吐]],血小板减少,[[体重增加]],[[痛风]],尿素氮增加,高脂血症,[[脱水]],高[[血容量]],背痛,[[关节痛]],[[肌痛]],[[上呼吸道感染]],[[感染]],[[鼻窦炎]],[[气管炎]],咽炎,泌尿道感染,[[血尿]],[[视觉异常]]。发生率1%,<2%:过敏,突然死亡,不适,[[低血容量]],体位性低血压,感觉减退,眩晕,黑便,[[牙周炎]],[[谷丙转氨酶]]、[[谷草转氨酶升高]],高尿[[酸尿]],[[低血糖]],低血钠,[[碱性磷酸酶]]增加,[[尿糖]]呈阳性,[[紫癜]],嗜睡,[[肾功能异常]],[[白蛋白尿]]。罕见[[再生障碍性贫血]]的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。 ==禁忌== 1.NYHA分级IV级失[[代偿]]性心功能不全,需要[[静脉]]使用正性肌力药物患者;2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管[[痉挛状态]];3.二度或三度房室传导阻滞;.4.病态窦房结综合症;5.[[心源性休克]];6.严重心动过缓。7.临床严重[[肝功能不全]]患者。8.对本品过敏者禁用。9.[[糖尿病酮症酸中毒]]、[[代谢性酸中毒]]。 ==注意事项== 1.[[肝损害]]卡维地洛治疗罕见轻度[[肝细胞损害]]。当出现[[肝功能]]障碍的首发[[症状]](如瘙痒、尿色加深、持续[[食欲缺乏]]、[[黄疸]]、右上[[腹部]][[压痛]]、不能解释的“[[流感]]样”症状)时,必须进行[[实验室检查]]。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。2.外周血管[[疾病]]β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的[[动脉血]]流不足症状。此类患者需小心使用。3.[[麻醉]]和重大手术如果[[周期性]]长期使用卡维地洛,当使用对[[心脏]]有抑制作用的麻醉剂如[[乙醚]]、三甲烯和[[三氯乙烯]]时,须加倍小心。4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖[[低血糖症]]状,尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强[[胰岛素]]引起的低血糖,延迟[[血糖]]水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服[[降糖药]]的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。5.[[甲状腺功能亢进]][[中毒]]症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状,如心动过速。突然停用?-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发[[甲状腺危象]]。6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性,不能突然停药,尤其是[[缺血性心脏病]]患者。必须1~2周以上逐渐停药。7.[[临床试验]]中卡维地洛可导致心动过缓,当脉搏<55次/分,必须减量。8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高,为减少这些事件的发生,心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次,一日二次;高血压患者为6.25mg/次,一日二次;缓慢加量,并且与食物同时服用。起始治疗期,患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。9.罕见心功能不全患者[[肾功能]]恶化,尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能,如肾功能恶化,停药或减量。10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或[[体液潴留]],必须增加利尿剂,卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。11.[[嗜铬细胞瘤]]患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性,但尚无在这类患者中使用的[[临床经验]]。因此,怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。12.[[变异性]]心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。13.[[过敏反应]]的危险:对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈,此类患者可能对治疗过敏的常规剂量[[肾上腺素]]无反应。14.非过敏性气管痉挛(如[[慢性支气管炎]]和[[肺气肿]])[[支气管痉挛]]疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他[[降压药物]]无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛,应用最小的[[有效剂量]],尽量减少对内源性或外源性β[[激动剂]]的抑制。15.患者须知:①无医师的同意下不得突然停药;②[[充血性心力衰竭]]患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等[[心功能]]恶化的症状时,必须向医师请教。③站位时血压可能下降,导致眩晕,罕见昏晕,这时坐下或躺下。④如果患者出现眩晕或昏晕,必须避免驾驶或危险工作。⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕,必须向医师请教。⑥必须和食物同时服用。⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。 【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】 人体研究尚不充分,只有卡维地洛对[[胎儿]]的有益性大于危险性时,方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁,以及潜在的严重不良反应,如心动过缓,因此通过衡量药物对母亲的重要性,确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。 【 儿童用药 】 年龄<18岁者的安全性和疗效尚不明确。 【 老年用药 】 老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。 ==[[药物相互作用]]== 1.CYP2D6[[抑制剂]]无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如[[奎尼丁]]、[[氟西汀]]、[[帕罗西汀]])相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛[[右旋体]]的浓度。回顾性分析表明,2D6[[代谢]]不良者在加量期眩晕的发生率高,推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的[[血管扩张]]作用。2.耗竭[[儿茶酚胺]]的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如[[利血平]]、单氨[[氧化酶]]抑制剂)同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状,。3.[[地高辛]]卡维地洛和地高辛同时服用,可增加血地高辛浓度15%。4.[[可乐定]]与卡维地洛同时服用,可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛,然后可乐定逐渐减量至停药。5.环胞素增加环胞素的血谷浓度,环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度,适当调整环胞素剂量。6.肝代谢诱导剂和抑制剂[[雷米封]]减少70%的卡维地洛[[血浆]]浓度。[[西米替丁]]使卡维地洛的AUC增加30%,但Cmax无变化。7.钙拮抗剂有报道与[[地尔硫卓]]合用发生[[传导]]障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样,与[[维拉帕米]]或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时,需监测[[心电图]]和血压。8.胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。 ==[[药物过量]]== 药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停,也可能出现[[呼吸系统]]问题、气管痉挛、呕吐、[[神志丧失]]和[[抽搐]]。患者应平卧位,如果需要可重病特别护理。可能使用[[洗胃]]和催吐剂。可能使用下列药物:1.严重心动过缓:[[阿托品]]2mg[[静脉注射]]。2.支持[[心血管]]功能:每隔30秒[[胰高血糖素]]5~10mgIV,随后5mg/h[[静脉点滴]]。应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高[[下肢]]、注意循环血容量和[[尿量]]。根据体重和疗效使用[[拟交感神经]]药(如[[多巴胺]]、[[异丙肾]]、肾上腺素)。3.如果外周血管扩张明显,在持续循环监测的条件下,可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓,应安装起搏器。对于气管痉挛,应给于β拟交感神经药([[气雾剂]]或静脉用药)或静脉用[[氨茶碱]]。抽搐时,缓慢静推[[安定]]或[[氯硝安定]]。4.严重药物过量致[[休克]]时,解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7~10个半衰期。 ==药物毒理== 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无[[内在拟交感活性]]。本品阻滞[[突触后膜]]α1受体,从而[[扩张血管]]、降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制[[肾脏]]分泌[[肾素]],阻断肾素-[[血管紧张素]]-[[醛固酮]]系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室[[射血分数]]、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周[[血流量]]、血浆电解质和[[血脂]]水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠[[潴留]]。 ==药代动力学== &nbsp; 卡维地洛口服后易于吸收,[[绝对生物利用度]](F)约为25%~35%,有明显的[[首过效应]],消除相半衰期(t1/2b)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对[[生物利用度]]没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂[[化合物]],与[[血浆蛋白结合率]]大于98%。其[[稳态]]分布容积大约为1.5L,[[血浆清除率]]为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经[[胆汁]]再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者[[单次服用]]本品30mg,进行药代动力学测定,[[血药浓度]]峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng.h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大[[血清]]浓度。[[表观分布容积]]稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是[[左旋体]]的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在[[肝脏]]广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和[[羟基]]化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,终末消除T1/2与健康者相似。[[肝肾]]功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。 ==其他信息== 【 贮 藏 】 遮光、密封保存。 【 包 装 】 10mg/片 14片/小盒 【 有 效 期 】 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:抗肾上腺素药]][[分类:αβ受体阻断药]]
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