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医院药学/抗疟药
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{{Hierarchy header}} 在[[抗疟药]]中,[[氯喹]]、[[伯氨喹]]和[[乙胺嘧啶]]仍然分别是目前控制[[疟疾]][[症状]]发作,防止疟疾复发和传播以及预防疟疾的首选药物。我国创造的[[咯萘啶]]疗效与氯喹相当,也可用于脑恶性疟疾的抢救。我国从[[青蒿]]中分离出有效成分[[青蒿素]]抗疟作用快,[[副作用]]轻微,且对[[耐药]]虫株有效,但复发率高为其缺点。近年研究的[[哌喹]]及[[甲氟喹]]等均是治疗耐药虫株[[感染]]的重要药物。新近报道的[[硝喹]],副作用轻微而抗虫谱广,值得重视。 1.氯喹(氯喹啉Chlorquine) (1)[[不良反应]];一般不良反应有头昏、[[头痛]]、[[乏力]]、[[胃肠道]]反应、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[耳鸣]]等。饭后服用可减轻。但剂量较大,用药时间较长,可出现严重的[[毒性反应]],宜注意。 1)[[视网膜]]损害;在视网膜内有高浓集,约80倍于肝浓度,因此,大剂量久服可致视网膜损害,早期可见[[暗适应]]减退和色觉障碍,随后出现中心性暗点,[[视力]]大受影响。严重者出现视网膜动脉收缩,[[水肿]]及视野缩小,则较难恢复。此反应可能与本品影响[[蛋白质合成]],抑制[[巯基]][[酶活性]],从而干扰视网膜[[维生素A]][[代谢]]有关。 2)[[心脏]]抑制:对[[心肌]]和[[传导]]系统有抑制作用,严重时可发生[[阿-斯综合征]],因此不宜[[静脉推注]]。由于[[肌内注射]]吸收迅速,特别对小儿危险性更大,除非必要时一般不宜[[肌注]]。 3)皮肤反应:可出现[[皮肤干燥]]、瘙痒[[皮疹]]、甚至[[剥脱性皮炎]]。有[[牛皮癣]]者慎用。 4)其他:长期服用本品的孕妇出现[[胎儿]]视网膜和第八对[[脑神经]]损害。因此孕妇慎用。偶见[[白细胞减少]]。 (2)相互作用:不宜一[[保泰松]]并用,因两者均可引起皮肤反应;不宜与[[单胺氧化酶抑制剂]]并用,以免增加[[毒性]];宜与[[氟羟强的松龙]]合用、因易致剥脱性[[红皮病]];据报道,与[[奎宁]]并用治疗恶性疟可致[[拮抗]];氯喹同类药物(氨酚喹、[[羟基氯喹]]等)能抑制氯喹代谢,二者并用时可使氯喹血中浓度增高。 2.伯氯喹(伯喹,伯氯喹啉,Primaquine) (1)不良反应 1)[[消化系统]]:毒性较其他抗疟药大。若每日剂量达到30mg(盐基),易发生倦乏、头昏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]等不良反应,停药后可消失。 2)[[造血系统]]:少数特异质者可发生[[急性溶血性贫血]],[[临床表现]]有[[黄疸]]的酱油色尿,这是由于患者[[红细胞]]内缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]](G-6-PD),影响了红细胞内的递氢过程,导致[[还原型谷胱甘肽]]生成减少,从而使红细胞不能抗御伯氨喹的羟化代谢产物的氧化破坏而发生[[溶血]],还可出现[[高铁血红蛋白血症]],有[[紫绀]]、气紧等[[缺氧症]]状,可[[静脉注射]][[美蓝]]1~2mg/kg解救。少数患者还可出现[[粒细胞减少]]或缺乏。 3)孕妇忌用,急性细菌和[[病毒感染]]及[[糖尿病]]者慎用,因这些[[疾病]]可增加溶血。 (2)相互作用:不宜与其他具有[[溶血作用]]或抑制[[骨髓]]造血作用的药物合用,不宜与[[氯胍]]合用,因能抑制本品代谢[[失活]]而增加其毒性。 3.奎宁(金鸡钠霜,Quinine,Chinine) (1)不良反应 1)[[神经系统]]:大剂量易致第八对脑神经及[[视神经]]损害,严重者可有[[耳聋]]、[[眩晕]]、[[复视]]、视野缩小出现暗点。有耳聋、[[前庭]]障碍、[[视神经炎]]者禁用。 2)[[心血管系统]]:有抑制心脏作用,静脉推注易致[[休克]],不宜采用;[[静脉滴注]]亦宜密切注意观察[[血压]]变化;[[肌肉注射]]可引起组织[[坏死]],必要时采用深部臀肌注射。 3)造血系统:少数特异质者可发生急性溶血反应,宜注意。 4)其他:霉素性较大,成人口服[[致死量]]约为8g,每日用量超过1g,或用药较久,常出现耳鸣、眼花、头痛、恶心、呕吐及视、[[听力减退]]等金鸡钠反应,停药后常要恢复;[[高敏性]]者即使小量亦可出现上述症状,宜加注意。 5)致畸性:大剂量有致畸和兴奋[[子宫]]平滑肌作用。 (2)相互作用:1)常与伯氨喹或乙胺嘧啶合用时,以获得根治和增强防治耐药虫株效力。2)不宜与氨基糖甙类[[抗生素]]、[[呋喃苯胺酸]]、[[利尿酸]]并用,以免增强对第八对脑神经的损害。 4.青蒿素(青蒿素Artiannuin,Artemisinin) (1)不良反应 1)消化系统:不良反应很少,3.4%的病例可出现恶心、呕吐、腹痛和[[腹泻]]等[[消化道]]症状。 2)造血系统:个别人偶见一过性[[转氨酶升高]]及皮疹。 3)其他:肌注部位较浅时,易致局部疼痛和硬块。 (2)相互作用:与[[甲氧苄氨嘧啶]]并用有增效作用,并可减少近期复发。 ==参看== *[[抗疟药]] {{Hierarchy footer}} {{医院药学图书专题}}
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