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【中文名称】: [[力奥来素]] 【简写拼音】: LALS 【英文名称】: Lioresal 【所属类别】: [[神经系统]]用药 药物说明: 【药物别名】脊舒、力奥来素、[[氯苯氨丁酸]] , [[巴氯芬]] 【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen ==药理毒理== [[脊髓]]部位的[[肌肉]]松弛剂。它抑制单[[突触]]和多突触[[兴奋]]传递,并可刺激[[γ-氨基丁酸]](GABA)β[[受体]]而抑制[[兴奋性]][[氨基酸]](如[[谷氨酸]]、[[天门冬氨酸]])的释放,从而降低兴奋性,抑制[[神经细胞]]冲动的发放,有效地解除[[痉挛]],但对正常[[神经]]肌肉接头处传递无影响。 【适 应 证】脊髓及[[大脑]][[疾病]]或损伤引起的肌肉痉挛。 ==[[不良反应]]== [[中枢神经系统]]抑制,[[嗜睡]]、[[运动失调]]、[[呼吸抑制]]等。偶有[[头痛]]、[[失眠]]、[[眩晕]]、[[疲劳]]、[[便秘]]、[[低血压]]等。 主要见于治疗开始时,剂量增加过快、过大或老年病人。这些不良反应常为暂时性,减少剂量即可减轻或消失,一般较轻,无需停药。有精神病史者、[[脑血管]]疾病者和老年病人不良反应较多,有时可较严重。常见的不良反应有:(1)中枢神经系统:治疗开始时,常出现白天嗜睡、[[恶心]]等[[症状]],偶出现呼吸抑制、[[头晕]]、[[无力]]、精神恍忽、眩晕、头痛和失眠。偶然或罕见有欣快、[[抑郁]]、[[感觉异常]]、[[肌痛]]、[[肌无力]]、[[共济失调]]、肌震颤、[[眼球震颤]]、[[幻觉]]、[[恶梦]]。有些症状难以与疾病本身的表现相区别。还可能降低巴氯芬[[惊厥]]阈,易引发惊厥,有[[癫痫]]史病人尤应注意;(2)[[消化系统]]:可有轻度功能紊乱,如便秘或[[腹泻]];(3)[[心血管系统]]:偶有发生低血压、[[心血管]]功能降低;(4)[[泌尿系统]]:偶见或罕见[[排尿困难]]、[[尿频]]、[[遗尿]]。这些往往难与疾病本身的表现相区别;(5)其它可有[[视力]]障碍、[[味觉]]异常、[[多汗]]、[[皮疹]]、[[肝功能]]损害。少数病人可出现对药物的反常反应--痉挛加重。有时某些病人可出现肌张力过低,使病人更难于行走或照料自己生活,通常在调整剂量后即可缓解,如减少日间剂量,增加夜间剂量。 ==相互作用== 巴氯芬与其它作用于中枢神经系统药物或[[乙醇]]合用时,可增加[[镇静]]作用。当和三环类[[抗抑郁药]]合用时,可增强巴氯芬的抗痉挛作用,甚至引起明显的肌张力过低。[[帕金森病]]如同时服用[[左旋多巴]]、[[卡比多巴]]治疗时,可引起[[精神错乱]]、幻想和激动不安。 ==用法用量== 口服:5mg/次,3次/日,可渐增至20mg/次。 口服:应从小剂量开始,逐渐增加用量。根据个体病情的不同,宜制定合适的每日剂量,既可使阵挛、[[屈肌]]和[[伸肌]]痉挛或[[痉挛状态]]减轻,又可维持足够的肌张力,使病人能自主活动,并尽可能减少不良反应的发生。巴氯芬应在进餐时服用,将每日剂量分次服,成人至少分3次,儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次mg,每日3次;以后小心逐渐增量,如每隔3日增至每次mg,每日3次,直至产生[[解痉]]效果。有些病人特别敏感,宜再减少其初始剂量(5mg或10mg),并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30~70mg。少数症状严重病人需加至每日~120mg。 有肾功能损害或长期进行[[血液透析]]的病人,应该用特别小剂量的治疗方案,即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应,对他们建议极为小心地制定每日治疗计划,并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75~2mg/kg,对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次mg,每日4次,大约每隔3d调整剂量1次,直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30~60 mg,少数可达70mg。 力奥来素 片剂 Lioresal 制造商 诺华 药理作用 本药是一个高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛剂,其作用机制和[[药理学]]特性均与其他肌肉松弛剂不同。巴氯芬抑制单突触和多突触[[反射]]传递,它可能是通过刺激GABAB受体,而抑制兴奋性氨基酸如谷氨酸和天门冬氨酸的释放。神经肌肉传递不受巴氯芬的影响。巴氯芬具有抗感受伤害作用,对伴有[[骨骼肌]]痉挛的[[神经系统疾患]],本药的临床作用为缓解反射性肌肉挛缩,对痛性阵挛、[[自动症]]和阵挛有明显缓解作用。 ==注意事项== 孕妇、[[哺乳期]]妇女、儿童及对本品过敏者禁用。服药期间不宜驾驶、高空作业等。应逐渐停药。服用过量,先[[洗胃]]引吐([[昏迷]]者不可引吐)、必要时气管插管,但呼吸抑制不可使用[[呼吸兴奋]]药。 (1)痉挛状态合并[[精神障碍]]、[[精神分裂症]]或意识错乱的病人,因病情可能恶化,应慎用巴氯芬,并对病人进行严密监护;(2)对伴有癫痈的痉挛状态病人,在应用抗癫痫药物的同时,宜在适当监护下使用巴氯芬;(3)对有[[消化性溃疡]]或有该病史的病人,以及患有[[脑血管病]]、[[呼吸]]、[[肝肾]]功能衰退的病人,宜慎用巴氯芬;(4)因[[神经调节]]功能紊乱而影响[[膀胱]]排空的病人,如膀胱[[括约肌]]张力过高而导致急性尿储留者,慎用巴氯芬后可改善;(5)有报告长期使用巴氯芬后突然停药,可发生[[焦虑]]、[[意识障碍]]、幻觉、躁狂或[[偏执状态]]、惊厥([[癫痫持续状态]])、[[心动过速]],并可出现症状反跳现象即痉挛症状一过性加重。因此,除非发生严重不良反应,应通过逐渐减量(如1~2周以上)再终止用药;(6)由于有个案报告用药后出现[[血清]][[谷草转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]和[[血糖]]升高,对患有[[肝病]]或[[糖尿病]]者应定期检测上述指标,以观察有无受药物治疗的影响;(7)[[妊娠期]]间尤其在最初3个月,只有在抢救生命时才能使用巴氯芬,因为巴氯芬可通过[[胎盘屏障]],故应仔细判断治疗对母亲和[[胎儿]]的影响。巴氯芬的活性物质虽可进入乳汁,但由于量极小,对[[婴儿]]影响不大。 【规格】片剂:10mg、25mg。 [[分类:药品]][[分类:西药]]
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