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药品名称: [[利加隆]] 商标名/商品名: [[水飞蓟素胶囊]] 生产单位: [[德国马博士大药厂]] 剂 型: [[胶囊]] 规 格: 利加隆 140mg/粒,10粒盒装;70mg/片,20片盒装。 成 份: [[水飞蓟素]]。水飞蓟素为四种同分[[异构体]]的混合物。 性 质:本品为[[胶囊剂]],内容物为黄色粉末;气微,味微甜、苦。 [[适应症]] :[[中毒]]性[[肝脏]]损害;[[慢性肝炎]]及[[肝硬化]]的支持治疗。 用法用量: 除非有医生特别指示,严重患者:每天420mg,分三次于饭前服用;维持剂量与中等程度[[肝病]]患者,每天280mg,分两次于饭前服用。 [[急性肝炎]]、慢性肝炎、初期肝硬化、[[脂肪肝]]、中毒性[[肝损伤]],如大量饮酒或服食某种特效药物对[[肝细胞]]有损伤,可兼服本品,保护肝脏。 本品为肝病治疗用药药理:已经证实在各种[[毒性]][[肝损害]][[病理]]模型中,水飞蓟素能中和由[[毒蕈]]素、α-鹅膏菌素(在[[鬼笔]]鹅膏[[真菌]]中发现的毒性物质)、[[四氯化碳]]、[[半乳糖胺]]、硫代[[乙酰胺]]引起的中毒。 水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制: 由于其对[[自由基]]的捕获能力,水飞蓟素具抗过氧化活性。[[脂类]][[化合物]]过氧化的[[病理生理学]]过程(造成[[细胞膜]]的损坏),可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素[[刺激蛋白]]质的合成并使[[磷脂]][[代谢]]正常化。总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解的[[细胞成分]](例如[[转氨酶]])流失。 水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。 [[蛋白质合成]]能力的增强是由于水飞蓟素刺激[[细胞核]]中RNA[[聚合酶]]I的活性,因此帮助肝细胞中[[核糖体]]RNA的合成,同时导致结构和功能[[蛋白质]](酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。 水飞蓟素通过清除自由基,减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织[[炎症]],阻抑其对[[肝纤维化]]的触发;另外,通过下调 I 型[[胶原蛋白]]mRNA抑制[[纤维]][[增生]]机制;通过下调金属[[蛋白酶]]组织[[抑制因子]]-1mRNA,从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成,促进胶原蛋白减退机制。因此,水飞蓟素具有间接和直接的抗[[纤维化]]作用。 毒理: 水飞蓟素的特点为低毒性,并可以按治疗剂量长期服用。 急性毒性:小鼠[[单剂量]]口服试验证明水飞蓟素无毒,LD50大于2000mg/Kg。 慢性毒性:分别让[[大鼠]]和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月,[[生化]]指标及[[尸检]]均未显示有任何毒性影响。 [[生殖]]毒性:用大鼠和兔进行的生殖力研究,产前、[[围产期]]及产后的毒性研究,均未发现在生殖的各个阶段有任何[[副作用]](试验的最大剂量:2500mg/kg)。特别是,水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。 致突变性:体外及体内试验,水飞蓟素均呈负反应。 [[分类:药品]]
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