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[[内皮素]](endothelin,ET)不仅存在于[[血管]]内皮,也广泛存在于各种组织和[[细胞]]中,是调节[[心血管]]功能的重要因子,对维持基础血管张力与[[心血管系统]][[稳态]]起重要作用。它是由21个[[氨基酸]]组成的[[多肽]],分子量为2400D,N端是两个[[二硫键]]将1-15,3-11位置的[[半胱氨酸]]连接起来,C端是一些疏水性氨基酸的[[残基]]。N端结构决定其与[[受体]]的亲和力,C端结构决定其与受体的结合位置。ET-1另有两个同分[[异构体]]家族即ET-2,ET-3,其差别在于个别氨基酸的残基,对于心血管起主要作用的是ET-1。[[内皮细胞]]受到刺激合成并释放ET-1,其调控主要在[[基因]][[转录水平]],刺激ET-1合成的因素包括:[[肾上腺素]]、[[血栓素]]、血管[[加压素]]、[[血管紧张素]]、[[胰岛素]]、[[细胞因子]]以及血管壁剪切力与压力的变化及[[缺氧]]等[[物理]]化因素,刺激ET-1合成的过程需要有Ca2+(依赖型[[蛋白激酶]]C(PKC)的参与。抑制ET-1合成的因素有:NO,PGI2,[[心房利钠肽]]及[[肝素]]等。ET-1在[[血浆]]中的半衰期很短(<5min),很快与组织上的受体结合,其清除部位主要在肺与[[肾脏]],ET降解酶很快将其分解。
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内皮素
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