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[[倍能]] ([[抗生素]]) 商品名 [[美洛培南]] 商品名(英) meropenem 成分 美洛培南 ==[[适应症]]== 本品适应证与[[亚胺培南]]-西司他[[丁基]]本相同,此外尚可用于[[敏感细菌]]所致的[[脑膜炎]]。本品应主要用于多重[[耐药]]革兰阴性[[杆菌]][[感染]]、严重[[需氧菌]]与[[厌氧菌]][[混合感染]],以及病原未查明严重感染患者的经验治疗。[[美罗培南]]治疗严重[[铜绿]][[假单胞菌感染]]时宜与其他抗铜绿假单胞荫药物联合应用。 ==药理== (1)[[药效学]]:0.1mg/L本品可抑制[[大肠埃希菌]]、[[肺炎]]克雷伯菌、阴沟[[肠杆菌]]、[[柠檬酸]][[杆菌属]]等大多数肠杆菌科[[细菌]];对铜绿[[假单胞菌]]的MIC90为2mg/L。本品对不动杆菌属的MIC为1mg/L。黄杆菌属、嗜[[麦芽]]窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。本品对化脓性[[链球菌]]和无乳链球菌MIC90为0.1mg/L,对[[青霉素]]敏感肺炎链球菌MIC为0.03mg/L,对粪肠球菌的MIC90为8mg/L对甲氧西林敏感[[金葡菌]]和[[凝固酶]]阴性葡萄球菌的MIC90分别为0.3和1mg/L,而对[[甲氧西林]]耐药[[葡萄球菌]]则无[[抗菌]]活性。本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性,其中对脆弱拟杆菌MIC90为lmg/L,对产黑素普雷沃菌MIC90为0.1mg/L,对产气[[芽胞]]梭菌MIC90为0.02mg/L,对艰难梭菌MIC90为2mg/L,对革兰阳性厌氧[[球菌]]MIC90为0.3mg/L。    美罗培南通过与[[青霉素结合蛋白]]结合,抑制细菌[[细胞壁]]合成而发挥[[杀菌作用]]。本品对大多数革兰阳性或阴性细菌产生的[[质粒]]或[[染色体]]介导β内酰胺酶稳定,仅可被嗜麦芽窄食单胞菌等少数细菌所产金属酶和其他个别β内酰胺[[酶水解]]。本品对铜绿假单胞菌具有抗生素后效应。    美罗培南对人类肾[[去氧]][[肽酶]]-Ⅰ稳定,不需与去氢肽酶[[抑制剂]]联合使用。 (2)[[药动学]]:30min内[[静脉滴注]]本品0.5g和lg,血[[药峰浓度]]分别为14~16mg/L和39~58mg/L。静脉滴注本品0.5g,6h后[[血药浓度]]降至1 mg/L。5min内[[静脉注射]]本品0.5g和lg,血药峰浓度分别为18~65mg/L和83~140mg/L。    本品在大多数组织和体液中分布良好,在痰、肺组织、[[胆管]]、腹腔[[渗出液]]、尿液、女性生殖系统和[[皮肤]]软组织中可达到或超过抑制大多数[[敏感菌]]所需浓度,其中静脉滴注本品1g后在肺组织[[中药]]物浓度为4.8mg/L.[[支气管]][[黏膜]]中为4.5mg/L,腹腔液中为30.2mg/L,组织间液中为26.3mg/L,[[胆汁]]中为14.3mg/L,皮肤中为5.3mg/L。本品在正常[[脑脊液]]中浓度较低,静脉滴注本品lg后[[药物浓度]]仅为0.2mg/L;但给予[[化脓性脑膜炎]]患儿本品40mg/kg后脑脊液药物浓度可达3.3mg/L。美罗培南的[[血浆蛋白结合率]]为2%。    本品血半衰期为lh,主要经[[肾小球]]滤过和[[肾小管]]分秘[[排泄]],尚有约2%经胆管排泄。本品[[静脉]]给药后12h内原药在尿液中回收率为70%,12h后尿液中仅可测得微量。本品静脉给药0.5g后尿液中药物浓度超过10mg/L的时间达5h。[[肾功能]]正常患者每6h给予本品1g或每8h给予本品0.5g未发现[[血液]]或尿液中药物蓄积。    2岁以上儿童对本品的药代动力学参数与成人相仿。3个月~2岁儿童的血半衰期为1.5h,给药剂量在10~40mg/kg范围时血药浓度与给药剂量呈[[线性关系]]。[[肾功能不全]]患者对本品清除率下降。[[肝功能]]损害患者不影响本品的[[代谢]]。[[血液透析]]可清除本品。 ==[[不良反应]]== 较常见的不良反应主要有:注射部位疼痛和静脉炎等局部反应;[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]等[[胃肠道]]反应;[[皮疹]]、[[瘙痒]]等[[过敏反应]];[[头痛]]、[[眩晕]]、[[失眠]]等[[神经系统]][[症状]]。偶见Steven-Johnson[[综合征]]、[[嗜睡]]、[[意识障碍]]、[[癫痫]]等严重不良反应。[[实验室检查]]异常有ALT、AST、AKP升高,[[中性粒细胞减少]]、[[血小板减少]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多等。    本品与[[中枢神经系统]][[γ-氨基丁酸]][[受体]]亲和力远较亚胺培南低,故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者显著为低,在非脑膜炎患者癫痫发生率仅0.08%。本品所致肾功能损害和恶心、呕吐等胃肠道反应亦较亚胺培南少。 ==[[禁忌症]]== 本品禁用于对本品及其他碳青霉烯类[[药物过敏]]患者,或对其他β内酰胺类药物有过敏性[[休克]]史的患者。 ==注意事项== (1)本品应慎用于对其他β内酰胺类药物过敏患者。    (2)老年患者及肾功能损害患者,内生肌酐清除率<50ml/min时,应调整给药剂量。    (3)中枢神经系统基础疾患、精神异常、癫痫史或合并应用其他可能导致癫痫药物患者,应避免应用或慎用本品。    (4)肝功能损害患者应用本品时不需调整剂量。    (5)本品属B类[[妊娠期]]用药,[[妊娠]]患者需有明确指征时应用本品。    (6)乳妇患者应用本品时应停止哺乳。    (7)3个月以下[[婴儿]]暂不推荐使用。 ==[[药物相互作用]]== [[丙磺舒]]可延长美罗培南[[血清]]半衰期、提高其血药浓度。本品可促进[[丙戊酸]]代谢,降低后者血浓度而导致癫痫发作。因此本品不宜与丙磺舒或丙戊酸合用。 ==给药说明== 本品可静脉滴注或静脉注射给药。1g本品静脉滴注15~30min,或溶于5~20ml液体缓慢静脉注射,注射时间应超过5min。 ==用法与用量== (1)成人常用量:肾功能正常患者根据感染严重程度、细菌敏感性以及患者体重等而定,常用量为一次.5~1g,每8~12h给药一次;[[细菌性脑膜炎]]患者可增至一次g,每8h给药一次;一日最大剂量不得超过6g。 (2)肾功能减退患者剂量:肾功能减退患者需调整剂量,内生肌酐清除率>50~90ml/min者一次lg,每8h一次;内生肌酐清除率26~50ml/min者一次lg,每12h一次;内生肌酐清除率10~25ml/min者一次g,每12h一次;内生肌酐清除率<10ml/min者一次.5g,每24h一次。血液透析患者剂量为一次.5g,每24h给药一次,每次[[透析]]结束后应补充0.5g。CAPD患者剂量与内生肌酐清除率<10ml/min者同。 (3)3个月以上儿童:一次mg/kg,每8h给药一次;细菌性脑膜炎患者为一次mg/kg,每8h给药一次;体重超过50kg者按50kg给药。 ==制剂和规格== [[注射用美罗培南]]:(1)0.5g2)lg。 [[分类:药品]]
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