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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[依立雄胺]]</strong>(<strong>[[Epristeride]]</strong>,商品名:<strong>[[爱普列特]]</strong>)是一种选择性的非竞争性<strong>[[II型5α-还原酶抑制剂]]</strong>。该药物主要通过抑制前列腺及皮肤组织中的<strong>[[5α-还原酶]]</strong>,阻断<strong>[[睾酮]]</strong>向更强活性的<strong>[[双氢睾酮]]</strong>([[DHT]])转化,从而调节雄激素信号通路。依立雄胺是我国自主研发并广泛应用的<strong>[[良性前列腺增生]]</strong>([[BPH]])治疗药物,亦被探索用于<strong>[[雄激素性脱发]]</strong>([[AGA]])的治疗。其独特的分子机制在于与酶、底物及辅酶形成极稳定的三元复合物,在降低前列腺体积、改善下尿路症状方面具有显著疗效。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[依立雄胺]]</div> <div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Epristeride]] / [[爱普列特]] · 点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[依立雄胺]]与II型5α-还原酶结合构象</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶标:[[SRD5A2]] (II型)</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6716([[SRD5A2]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th> <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">11285</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P31213</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]登记号</th> <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">119169-78-7</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th> <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">399.57 Da</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">常用剂量</th> <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">5mg/次,2次/日</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制:不可逆的5α-还原酶拦截</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[依立雄胺]]的作用机制核心在于通过对<strong>[[II型5α-还原酶]]</strong>的精准抑制,阻断雄激素信号的放大: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三元复合物形成:</strong>不同于传统竞争性抑制剂,[[依立雄胺]]能与酶([[SRD5A2]])、底物([[睾酮]])及辅酶([[NADPH]])结合形成极具稳定性的无活性三元复合物。这种非竞争性结合模式使其在较低血药浓度下仍能发挥长效抑制作用。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>选择性靶向:</strong>主要作用于前列腺及毛囊内占主导地位的[[II型]]同工酶。虽然其对全身[[DHT]]的下调幅度(约30%-50%)略低于[[非那雄胺]],但在前列腺局部组织的浓度更高,靶向性更强。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>缩小前列腺体积:</strong>通过降低局部[[DHT]]水平,诱导前列腺上皮细胞发生程序性凋亡,从而有效缩小肥大的前列腺腺体。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床应用与数据矩阵</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症场景</th> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">核心指标变化</th> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床研究结论</th> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[良性前列腺增生]]</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[Qmax]]升高,[[PSA]]降低约50%</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">长期应用可使前列腺体积缩小15%-20%,显著缓解[[下尿路症状]]。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[雄激素性脱发]]</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">毛囊直径恢复,脱发数减少</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">通过局部降低头皮DHT水平,延缓毛囊微型化进程,疗效具有剂量依赖性。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性评估]]</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[性功能指数]]监测</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">不良反应多为轻度,如[[勃起功能障碍]](约1%-3%),停药后可逆转。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略:个性化管理与风险提示</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[依立雄胺]]的规范化应用需平衡药效深度与系统副作用: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>PSA校正与筛查:</strong>由于[[依立雄胺]]会使血清[[PSA]]水平减半,在筛查前列腺癌时,临床医生需将检测到的[[PSA]]值乘以2进行判定。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合用药优势:</strong>对于排尿困难严重的患者,[[依立雄胺]]常与[[α-受体阻滞剂]](如[[坦索罗辛]])联用。这种联合方案可兼顾快速缓解梗阻症状与长期控制腺体体积。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>起效周期管理:</strong>BPH治疗通常需3-6个月方显疗效。脱发治疗建议观察半年以上。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>禁忌人群:</strong>育龄妇女及儿童严禁接触受损的药物,以免通过皮肤吸收导致男胎性器官发育异常。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[5α-还原酶]]:</strong>分为I、II、III型三种同工酶,是睾酮代谢的核心酶。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[非那雄胺]] (Finasteride):</strong>全球首个上市的II型抑制剂,[[依立雄胺]]的同类参照药物。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[双氢睾酮]] (DHT):</strong>导致前列腺增生与脱发的“元凶”,活性远强于睾酮。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[SRD5A2]]:</strong>编码II型5α-还原酶的基因,是[[依立雄胺]]的主要药理靶点。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Guo YL, et al. (2020).</strong> <em>Efficacy and safety of epristeride in the treatment of benign prostatic hyperplasia: A systematic review.</em> <strong>[[Chinese Medical Journal]]</strong>.[Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:依立雄胺在长期缩小前列腺体积及改善国际前列腺症状评分(IPSS)方面显示了稳定的等效性。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Dhingra AK, et al. (2023).</strong> <em>Mechanistic insights into epristeride as an irreversible 5α-reductase inhibitor.</em> <strong>[[European Journal of Pharmacology]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[核心价值]:该研究深度解析了依立雄胺形成三元复合物的结构动力学特征。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> [[依立雄胺]] (Epristeride) 诊疗生态 · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[SRD5A2]]•[[DHT]]•[[PSA]]•[[RSK]]•[[TGF-β]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞品/同类</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[非那雄胺]]•[[度他雄胺]]•[[坦索罗辛]]•[[福瑞他恩]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[开拓药业]]•[[GSK]]•[[NMPA]]•[[FDA]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[外用纳米剂型治疗脱发]]•[[针对膀胱癌风险的预防研究]]•[[雄激素抑制与抗代谢综合征相关性]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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